GK187是一个通过钙非依赖性磷脂酶A2(GVIA iPLA2)抑制剂的有效和选择性基团,XI(50)值为0.0001。GK187可用于研究各种神经疾病[1]。[XI(50)是抑制酶50%所需的总底物界面中抑制剂的摩尔分数。]
Huperzine A是传统中草药中提取的活性石松属生物碱,是可逆的乙酰胆碱酯酶(ACE)抑制剂,在中国被广泛的运用于阿尔茨海默病。
Norharmane (Norharman) 可从咖啡中分离得到,是一种有效的选择性单胺氧化酶 A (MAO-A) 抑制剂,Ki 为 3.34 μM。
SB-674042是非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂,Kd为3.76 nM,比对OX2受体的抑制性高100倍。
AVN-492 是一种高特异性的选择性 5-HT6R 拮抗剂,对 5-HT6R 具有皮摩尔级亲和力,Ki 为 91 pM。
(R) -盐酸氧丁炔,是盐酸氧丁炔的(R)-异构体,是一种口服活性毒蕈碱受体拮抗剂。(R) -盐酸羟丁酸具有抗毒蕈碱、抗痉挛和抗胆碱能活性,可竞争性拮抗Carbachol诱导的收缩。(R) -盐酸羟丁酸可用于研究神经源性膀胱功能障碍引起的失禁[1][2][3]。
Otenzepad (AF-DX 116) 是一种选择性的、竞争性的 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂,对兔外周肺和大鼠心脏的 IC50 值分别为 640 nM 和 386 nM。
葡萄糖脑苷酶-IN-1(化合物11a)是一种有效的选择性GCase(葡萄糖脑苷酸酶)抑制剂,IC50为29.3μM,Ki为18.5μM。葡萄糖脑苷酶-IN-1可用于研究高歇病(GD)和帕金森病(PD)[1]。
Harmine是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 ((DYRK)) 抑制剂。
Donepezil(E 2020)是AChE抑制剂,对bAChE和hAChE的IC50分别为8.12 nM和11.6 nM。
Z-Phe-Ala-diazomethylketone直接与Aβ42单体和小的低聚物结合。Z-Phe-Ala-diazomethylketone抑制溶液中Aβ42十二聚体的形成和Aβ42原纤维的形成。Z-Phe-Ala-diazomethylketone 具有神经退行性疾病研究的潜力。
Ceratotoxin-2 (CcoTx2) 是一种电压门控制的钠通道 (sodium channel) 阻滞剂,对 Nav1.2/β1 和 Nav1.3/β1 的 IC50 分别为 8 nM 和 88 nM。
RO5263397 是一种有效的,选择性的和口服的 TAAR1 激动剂,对人TAAR1 和大鼠 TAAR1 的 EC50 分别为 17 和 35 nM。RO5263397调节清醒度和 EEG 频谱组成。
RS102895 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,IC50 值为 360 nM,对 CCR1 无作用。
MTEP是一种强效、非竞争性和高选择性的mGluR5拮抗剂,IC50为5nM,Ki为16nM。MTEP具有抗抑郁和抗焦虑作用。MTEP可用于帕金森病研究[1][2][3][4]。
LY 972401 可加速瞬态外向K离子电流的表观失活速率。LY 97241 是一种抗心律失常药。
帕罗西汀是一种苯基哌啶衍生物,是一种有效的选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)。帕罗西汀是一种非常弱的去甲肾上腺素(NE)摄取抑制剂,但在这个部位,它仍然比其他SSRIs更有效[1]。
L685818是一种特异性免疫亲蛋白配体。L685818在原代脑培养中是神经再生的和非神经保护的。L685818保护多巴胺能神经元免受MPP+和6-OHDA的毒性抑制,减少酪氨酸羟化酶(TH)损失,并促进神经元过程再生。L685818也是新生隐球菌的抗真菌试剂[1][2]。
(Rac)-AMG8379 ((Rac)-AMG8380) 是 AMG8379 的外消旋体。AMG8379 是一种有效的、口服的、选择性的、电压门控钠通道 NaV1.7 拮抗剂, 对人和小鼠 NaV1.7 的 IC50 值分别为 8.5 和 18.6 nM。
GSK-3β抑制剂13(化合物47)是一种具有血脑通透性的口服活性和强效GSK-3α抑制剂。GSK-3β抑制剂13以分别为0.73 nM和0.35 nM的IC50抑制GSK-3？和GSK-3α。GSK-3β抑制剂13显著降低tau的磷酸化(IC50=58nM),从而导致与阿尔茨海默病相关的神经原纤维缠结的形成[1]。
琼脂糖苷是一种神经干细胞分化激活剂,可在阿奎拉中找到[1]。
4-O-Methylbutein 是一种从 Elsholtzia ciliata 中分离得到的酚类糖苷。4-O-Methylbutein 对谷氨酸诱导的 HT22 细胞死亡具有神经保护作用,EC50 为 35.2 μM。
小分子5-HT1A和5-HT2A受体拮抗剂和5-羟色胺和多巴胺再摄取抑制剂也对α1A-和α1B-肾上腺素能受体具有亲和力。抑郁症2期临床