Azemiopsin 是一种有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制剂,对 T. californica nAChR 和人 α7 nAChR 的 IC50 分别为 0.18 μM 和 22 μM。Azemiopsin 阻断异源表达人肌型 nAChR 的爪蟾卵母细胞乙酰胆碱诱导电流。
多潘立酮(R33812)单马来酸盐是一种口服活性和选择性多巴胺-2受体拮抗剂。单马来酸多潘立酮通过其对胃和小肠的化学受体触发区和运动功能的影响,起到止吐和促动力剂的作用[1]。
(2R,3R)-E1R (Compound 2b) 是 E1R 的一种对映异构体。(2R,3R)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM),可用于治疗认知和记忆障碍。
[Leu5]-Enkephalin 是一种具有吗啡药性的五肽。作为阿片受体 (opioid receptors) 激动剂。
芳烃-4β,10α-二醇是一种倍半萜醇。芳烃-4β,10α-二醇显著改善Aβ1-42肽诱导的记忆障碍。芳烃-4β,10α-二醇可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
PKM2-IN-3是PKM2激酶的抑制剂,其IC50值为4.1μM。PKM2-IN-3通过抑制PKM2介导的糖酵解和NLRP3激活而表现出抗神经炎症作用[1]。
L-689560 是一种有效的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂,抑制 GluN1 甘氨酸结合位点。L-689560 在广泛用作结合研究中的放射性标记配体,也用来研究 NMDA 受体在正常神经系统过程以及疾病中的作用。
黄嘌呤-d4盐酸盐(Rec-7-0040-d4)是氘标记的黄嘌呤盐酸盐。盐酸黄嘌呤是一种用于各种泌尿系统综合征的毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂,也是一种解痉药[1][2]。
罗吲哚(EMD 49980),一种吲哚烷基哌啶,是多巴胺自身受体的有效激动剂,在低纳摩尔范围内与D2样亚型具有亲和力。罗吲哚可用于阳性和阴性精神分裂症症状的研究。罗吲哚是一种5-HT1A激动剂和5-HT摄取抑制剂,对5-HT1A具有高亲和力(IC50=0.9 nM)。抗精神病药和抗抑郁药活性[1][2][3]。
Remternetug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-kappa、抗 APP (淀粉样蛋白 β A4 前体蛋白) Aβ42 N3pGlu 肽单克隆抗体。Remternetug 可识别 Aβ 的焦谷氨酸形式,该形式会聚集成淀粉样斑块。
Picfeltarraenin X 是从 Picria fel-terrae Lour 中分离的一种三萜类化合物,Picfeltarraenin X 是一种 AChE 抑制剂。
Raclopride-d5(盐酸盐)是氘标记的Raclopride。Raclopride是一种多巴胺D2/D3受体拮抗剂,其结合D2和D3受体的解离常数(Kis)分别为1.8 nM和3.5 nM,但对Kis分别为18000 nM和2400 nM的D1和D4受体的亲和力非常低[1][2]。
Ebeiedinone 是一种川贝母类固醇生物碱,在浓度为 0.1 mM 时抑制人全血胆碱酯酶 (ChE) 的生物活性,抑制率为 69.0%。
灰烷毒素II是一种强效镇痛剂,是一种二萜类化合物。灰毒素II显示出显著的镇痛活性[1]。
PACAP (1-38), human, ovine, rat 是一种含有 38 个氨基酸残基的神经肽。PACAP (1-38) 结合到 PACAP I 型受体,PACAP II 型受体 VIP1 和 PACAP II 型受体 VIP2,IC50 分别为 4 nM,2 nM 和 1 nM。
Mrgx2拮抗剂-2是pIC50为8.6的Mrgx2阻断剂(参考专利中的实施例123)。Mrgx2拮抗剂-2可用于研究Mrgx2介导的疾病或障碍[1]。
RU 23686 free base 是哌啶吲哚衍生物。RU 23686 free base 可用于研究不同神经递质的作用程度。
Eletriptan-d3(Eletriptan-d3 HBr)是氘标记的氢溴酸Eletriptan。氢溴酸Eletriptan是一种选择性5-HT1B和5-HT1D受体激动剂,Ki分别为0.92 nM和3.14 nM[1][2]。
XJB-5-131是一种线粒体靶向活性氧和电子清除剂[1]。XJB-5-131是一种含有自由基清除剂的双功能抗氧化剂。XJB-5-131是一种针对线粒体的合成抗氧化剂[2]。XJB-5-131是脐血单个核细胞(CB MNCs)的有效电离辐射保护剂和缓解剂[3]。
Desmethylnortriptyline 是 Nortriptyline 的代谢产物。Nortriptyline 是三环类抗抑郁药,是 Amitriptyline 的主要活性代谢产物,用于缓解抑郁症症状。
Irdabisant(CEP-26401)是一种选择性、口服活性和血脑屏障(BBB)渗透性组胺H3受体(H3R)反向激动剂/反向激动剂,大鼠H3R和人H3R的Ki值分别为7.2 nM和2.0 nM。Irdabisant对hERG电流的抑制活性相对较低,IC50为13.8μM。Irdabisant在大鼠社会认知模型中具有认知增强和觉醒促进活动。Irdabisant可用于研究精神分裂症或认知障碍[1][2]。
PF-00217830 是一种血清素 1A 受体激动剂、多巴胺 D2 受体激动剂和血清素 2A 受体拮抗剂。PF-00217830 可用于研究精神分裂症。
IL-17A调制器-1是从专利WO2021239743+A1实例9中提取的IL-17A调制器。IL-17A调节剂-1抑制IL-17A的生物学作用,pIC50为8.2。IL-17A调节剂-1可用于研究与IL-17A活性调节相关的疾病或障碍,包括具有免疫成分或自身免疫病理、癌症和神经退行性疾病[1]。
TM-N1324 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的激动剂,在 Zn2+ 存在的情况下,对人和鼠 GPR39 的 EC50 值分别为 9 nM 和 5 nM,在 Zn2+ 不存在的情况下,对人和鼠 GPR39 的 EC50 值分别为 280 nM 和 180 nM。
阿尔塔宁是一种香豆素,具有与阿尔茨海默病相关的生物活性。Artanin发挥包括AChE抑制、AChE和自身诱导的淀粉样β(Aβ)聚集抑制活性在内的功能,IC50分别为51μM、98μM和124μM[1]。
噻吩是一种选择性NEP(尼泊尔溶素)抑制剂,IC50为6.9 nM【1】。