Istradefylline 是一种有效的,选择性的,可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂,在帕金森疾病模型试验中,Ki 值为 2.2 nM。
胞苷-13C-1是13C标记的胞苷。胞苷是一种嘧啶核苷,是RNA的组成部分。胞苷是尿苷的前体。胞苷控制神经胶质谷氨酸循环,影响脑磷脂代谢,儿茶酚胺
Levetiracetam(UCB L059)是一种抗癫痫化合物。
6,2',4'-三甲氧基黄酮是一种有效的芳香烃受体(AHR)拮抗剂。6,2',4'-三甲氧基黄酮抑制AHR介导的基因诱导[1]。
BRL-15572双盐酸盐是5-HT1D受体拮抗剂,pKi为7.9,与5-HT1A和5-HT2B受体的亲和力同样较强,对5-HT1B受体抑制性较弱。
氯化锂水合物是一种口服活性情绪稳定剂,是一种有效的病毒抑制剂和免疫调节剂。氯化锂水合物通过抑制GSK3β和促进神经发生而具有抗抑郁活性。氯化锂水合物可缓解认知功能障碍和急性躁狂和抑郁症症状。氯化锂水合物也可用于病毒感染和阿尔茨海默病的研究[1][2][3]。
TC-I 2014 (compound 5) 是一种强效的、苯并咪唑类的、 TRPM8 的拮抗剂,其对犬类、人和大鼠通道的IC50 值分别为 0.8 nM, 3.0 nM 和 4.4 nM。在疼痛动物模型中具有抗痛觉超敏作用。
阿立哌唑(OPC-14597)一水合物是一种非典型抗精神病药,是一种有效且高亲和力的多巴胺D2受体部分激动剂。阿立哌唑一水合物是5-HT2B和5-HT2A受体的反向激动剂,并在5-HT1A、5-HT2C、D3和D4受体上显示部分激动剂作用。一水阿立哌唑可用于研究精神分裂症和COVID19[1][2][3][4]。
TIPP是一种强效和选择性的δ-阿片类拮抗剂,Ki值为1.22nM[1]。
GNE-9278 是 NMDAR 的高选择性正变构调节剂,可作用于 GluN1 跨膜结构域 (TMD)。 GNE-9278 作用于活化的 NMDAR,以增加峰值电流和激动剂亲和力。
UBP710 是一种选择性 NMDA receptor 调节剂。UBP710 在增强 GluN2B 受体与 GluN2A 相比,方面表现出更大的活性。
Bilobalide是存在于银杏中的生物活性物,具有神经保护活性。
β-Amyloid (35-25) 是一种 β-Amyloid (25-35) (HY-P0128) 的逆转版本。
Myomodulin是存在于软体动物,昆虫和腹足动物中的神经多肽。
BChE-IN-8(化合物20)是一种口服活性、强效和BBB穿透的BChE(丁酰胆碱酯酶)抑制剂,IC50值分别为0.15 nM(eqBChE,马血清BChE)和45.2 nM(hBChE)。BChE-IN-8的高稳定性有助于显著改善血液浓度和组织暴露。BChE-IN-8可以通过多种调节发挥神经保护和认知改善作用,包括胆碱能系统、Aβ聚集、神经肽水平。BChE-IN-8可用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。
Atipamezole是合成的α2-肾上腺素受体拮抗剂, Ki值为1.6 nM。
灯盏花素B是灯盏花素的有效成分-马兹。(一种重要的中草药),具有神经保护作用。Erigoster B可用于制备抗神经损伤试剂,以抑制各种神经细胞损伤。也可用于心脑血管和肿瘤研究[1][2][3]。
P2X3拮抗剂37是一种有效的P2X3受体拮抗剂,对hP2X3的IC50为32.45 nM(WO2021115225A1,示例68)[1]。
Adenosine-2'-monophosphate (2'-AMP) 是由细胞外 2’,3'-CAMP 转化的。Adenosine-2'-monophosphate 进一步代谢为细胞外腺苷 (由一种称为细胞外2',3'-环腺苷酸途径的机制)。Adenosine-2'-monophosphate 通过激活 A2A 受体抑制 LPS 诱导的TNF-α 和 CXCL10 的产生。
ER176是下一代PET放射性配体,用于成像18kDa转运体蛋白(TSPO),这是神经炎症的生物标记物[1][2]。
3-Bromocytisine (3-Br-cytisine) 是一种有效的 nACh 受体激动剂,对 hα4β4、hα4β2 和 hα7-nACh 的 IC50 分别为 0.28、0.30 和 31.6 nM。3-Bromocytisine (3-Br-cytisine) 对高 (HS) 和低 (LS) ACh 敏感性 α4β2 nAChR 的作用不同,EC50 分别为 8 和 50 nM。
Sulforhodamine 101 是一种红色荧光染料。
Tegaserod马来酸盐是5-HT4激动剂。
(D-Pro2,D-Trp6,8,Nle10)-神经激肽B是神经激肽a(神经激肽受体)的竞争性拮抗剂,pA2为5.5。(D-Pro2,D-Trp6,8,Nle10)-神经激肽B对物质P或神经激肽A无影响[1]。
FAAH-IN-5(化合物7)是一种相对选择性、不可逆的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50为10.5 nM。FAAH-IN-5显示低PAMPA(平行人工膜渗透性测定)渗透性【1】。
Melanin Concentrating Hormone, salmon是最初在硬骨鱼的垂体中发现的19个氨基酸组成的神经肽,它调节食物摄入,能量平衡,睡眠状态和心血管系统。 Melanin-concentrating hormone是 SLC-1/GPR24 和 MCHR2 的配体。