L6H21是查尔酮的衍生物,是一种口服有效的MD-2(髓样分化因子2)抑制剂。L6H21抑制巨噬细胞中TLR4-NF-κB信号传导和NLRP3炎症小体激活。L6H21抑制EtOH+LPS诱导的RAW264.7细胞凋亡和线粒体损伤。L6H21能有效抑制EtOH+LPS诱导的肝脂肪堆积和肝损伤。L6H21在糖尿病前期模型中显示出神经保护作用[1][2]。
Bombesin是一种最初从青蛙皮肤中分离的十四肽; 在胃泌素释放和G蛋白受体活化中起重要作用。
CGRP antagonist 4 是一种降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂。CGRP antagonist 4对人脑中CGRP受体表现出最高的亲和力。CGRP antagonist 4 可用于非肽降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂(即gepants)在大鼠、猪和人脑膜中的结合特性研究。
Androsta-1,4,6-triene-3,17-dione 是亲脂性、特异性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂,Ki 值为 0.18 μM。Androsta-1,4,6-triene-3,17-dione 可抑制雌激素生物合成,具有避孕作用。Androsta-1,4,6-triene-3,17-dione 能诱导空间记忆障碍。
PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂,人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC50 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。PF-04856264 有镇痛作用。
内激肽C是内激肽的一种肽成分。内激肽C在疼痛系统中作为神经递质或调节剂发挥作用。用内激肽C预处理可防止内激肽A/B诱导小鼠抓挠行为和热痛觉过敏[1]。
IDRA 21是AMPA受体的阳性口服活性调节剂。IDRA 21通过GluR1/2受体促进兴奋性神经传递。IDRA 21有潜力研究认知/记忆障碍,包括与衰老相关的障碍[1]。
唑尼沙胺-d4(AD 810-d4)是氘标记的唑尼沙胺。唑尼沙胺(AD 810)是碳酸酐酶(CA)的锌酶抑制剂,人类线粒体同工酶hCA II和hCA V的Kis分别为35.2 nM和20.6 nM。唑尼沙胺具有抗癫痫活性。唑尼沙胺可用于癫痫、癫痫和帕金森病的研究[1][2]。
Aha1/Hsp90-IN-1(化合物17)是一种Aha1/Hsp90复合抑制剂。Aha1/Hsp90-IN-1以3.32μM的IC50干扰Aha1/Hsp90相互作用。Aha1/Hsp90-IN-1抑制τ聚集[1]。
SR7826是一种有效的选择性LIM激酶(LIMK)抑制剂,IC50为43 nM,对ROCK1和ROCK2以及JNK激酶(>400倍)的选择性显示>100倍；仅抑制Limk1和STK16,抑制率>80在一组61种激酶中的1μM；有效抑制A7r5,PC-3和CEM-SS T细胞中的cofilin磷酸化(IC50<1μM),抑制体外PC-3细胞的迁移和侵袭。
Jingzhaotoxin-III 是一种有效的、选择性 Nav1.5 通道阻滞剂,IC50 值为 348 nM,对其他钠通道亚型没有影响。Jingzhaoxin-III 可以选择性抑制心脏钠通道的激活,但不能抑制神经元亚型,有望成为区分心脏 VGSC 亚型的重要配体。
(Asp37)-淀粉样β-蛋白(1-42)是野生型淀粉样β(1-42的)肽的G37D突变体[1]。
Biotin-Substance P (Neurokinin P) 是一种神经肽,在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor,NK1R)
Alvimopan(LY 246736; ADL 8-2698)一水合物是新型的口服外周阿片样受体(PAM-OR)拮抗剂,IC50为1.7 nM。
尿苷5′-二磷酸葡萄糖-13C二钠是13C标记的尿苷5’-二磷酸葡糖二钠盐。尿苷5′-二磷酸葡萄糖二钠盐(UDP-D-葡萄糖二钠灯)是葡萄糖的前体,含有低聚糖、多糖、糖蛋白
CB1 antagonist 1 是 CB1 receptor 的拮抗剂,可用于代谢综合征、肥胖、神经炎性疾病、认知障碍和精神病、胃肠功能紊乱和心血管疾病的研究。
6'-GNTI dihydrochloride ,一种 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂,在 β-arrestin2 募集过程中,显示出对 G 蛋白介导的信号激活的偏向。6'-GNTI dihydrochloride 只激活纹状体神经元的 Akt 通路。
(S)-(+)-O-Desmethyl Venlafaxine 是 O-Desmethyl Venlafaxine 的 S-对映异构体。O-Desmethyl Venlafaxine 是 Venlafaxine 的活性代谢产物。Venlafaxine (HY-B0196) 是 5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI) 类的抗抑郁剂。
Withanolide A 是从印度草药 Ashwagandha 中提取得到的,在严重受损的神经元中,能再生神经元突并重建突触。
TCS 2210(化合物1)是间充质干细胞(MSCs)中的神经元分化诱导剂。TCS 2210增加神经元标记物β-Ⅲ微管蛋白和神经元特异性烯醇化酶(NSE)的表达【1】。
Inflachromene(ICM)是一种具有抗炎作用的小胶质细胞抑制剂,可直接结合高迁移率族蛋白1(HMGB1)和HMGB2,减少其在小胶质细胞中的细胞质积累；通过扰乱其翻译后修饰阻断HMGBs的细胞质定位和细胞外释放的连续过程；有效下调HMGB的促炎功能并减少体内神经元损伤。
Isograndifolol是丁酰胆碱酯酶(BChE)的选择性抑制剂,IC50值为0.9μM。Isograndifolol中度抑制乙酰胆碱酯酶(AChE),IC50值为342.9μM。Isograndifolol还具有血管舒张作用和抗肿瘤作用。Isograndifolol可用于研究神经退行性疾病引起的痴呆[1][2][3]。
Naloxone benzoylhydrazone (NalBzoH) 是一种混合的激动剂/拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 是原型 κ3 -阿片样受体激动剂,是克隆的 μ 和 δ 阿片样受体的部分激动剂,在阿片样 NOP 受体上是拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 具有有效的镇痛作用。
(Rac)-E1R (Compound 2) 是 E1R 的外消旋体。(Rac)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM),可用于治疗认知和记忆障碍。
匹塔伐他汀(NK-104)钠是一种有效的羟甲基戊二酰辅酶a(HMG-CoA)还原酶抑制剂。匹塔伐他汀钠抑制HepG2细胞中乙酸的胆固醇合成,IC50为5.8nM。匹塔伐他汀钠是一种有效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)受体诱导剂。匹塔伐他汀钠还具有抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、抗肿瘤、神经保护、肝脏保护和肾脏保护作用[1][2][3][8]。
Paroxetine maleate 是一种有效的 SSRI 选择性抑制剂。Paroxetine maleate 用于广泛性焦虑症、创伤后应激障碍、经前焦虑症和慢性头痛研究。