BP 897 是一种有效的,选择性的多巴胺 D3 受体 (dopamine D3 receptor) 部分激动剂,为较弱的多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptor) 拮抗剂,Ki 值分别为 0.92 nM 和 61 nM,对 D1 和 D4 受体的亲和性较低,Ki 值分别为 3 和 0.3 µM。
PNU-120596 (NSC 216666)是α7 nAChR正向变构调节剂,EC50为0.2 μM。
ORL1 antagonist 1是阿片样受体1 (ORL1) 拮抗剂, IC50 值为 61 nM。
周环嗪-d4(丙环嗪-d4)是氘标记的周环嗪。哌噻嗪(丙哌嗪)是第一代抗精神病药物,用于短期治疗严重焦虑状态和精神病[1]。培西嗪是一种选择性D2多巴胺受体拮抗剂[2][3]。培西嗪具有肾上腺溶解、抗胆碱能和锥体外系作用[4]。
Antisauvagine-30 (aSvg-30) 是一种有效的、竞争性的、选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,针对小鼠 CRF2 细胞和大鼠 CRF1 受体的 Kd 值分别为 1.4 nM 和 153.6 nM。
RS-25344盐酸盐是一种选择性cAMP磷酸二酯酶4(PDE 4；PDE IV)抑制剂,在人淋巴细胞中的IC50为0.28 nM。RS-25344盐酸盐对PDE I、II、III的抑制作用较弱(IC50分别大于100μM、160μM和330μM)。RS-25344盐酸盐具有抗炎、增强记忆和认知以及抗肿瘤作用[1][2]。
nAChR agonist CMPI hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR (包含一个 α4:α4 亚基界面) 的正变构调节剂 (PAM)。nAChR agonist CMPI hydrochloride 可增强 (α4)3(β2)2 nAChR 对 Ach (10 µM) 的响应,EC50 值为 0.26 µM。nAChR agonist CMPI hydrochloride 具有研究尼古丁依赖性和许多与降低脑胆碱能活性有关的神经疾病的潜力。
Rasagiline甲磺酸盐是MAO-B抑制剂,可作用于原发性帕金森病。
Edonerpic maleate 是一种新的神经营养剂,其可以抑制淀粉样蛋白 β 肽 (Aβ)。
6β-Naltrexol (6β-Hydroxynaltrexone) 是 Naltrexone 的主要代谢物,是一种外周选择性 opioid 拮抗剂。6β-Naltrexol 选择性抑制胃肠道阿片作用,抑制 Morphine 诱导的胃肠道转运减慢。
抗焦虑/非抑郁剂-1(化合物2b)是一种有效的选择性GABAA激动剂。抗焦虑剂/非抗抑郁剂-1对牛脑膜中的BzR显示出明显的亲和力,Kis分别为14、121、239 nM,对α1β2γ2、α2β2γ2中、α5β3γ2。抗焦虑剂/非抗抑郁剂-1在体外显示出α2的选择性功效,在体内显示出抗焦虑的选择性作用[1]。
二肽二氨基丁酰基苄酰胺二乙酸酯是一种类似Wagerlin-1的肽,是mAChR拮抗剂。二氨基丁酰基苄酰胺二乙酸酯二肽可诱导肌肉放松[1]。
Nav1.7 inhibitor是Nav1.7抑制剂。
Cebranopadol 是NOP 和 opioid receptor 激动剂,作用于人NOP,MOP,KOP 和δ-阿片肽(DOP)受体,Ki/EC50 分别为 0.9 nM/13 nM,0.7 nM/1.2 nM,2.6 nM/17 nM,18 nM/110 nM。
H-1152 是一种膜通透的,选择性的 ROCK 抑制剂,Ki 值为 1.6 nM,对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。
八氢氨基吖啶是一种他克林类似物,是乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制剂。八氢氨基吖啶可用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。
CART(62-76)(human,rat) 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成),具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat) 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素能,皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT) 系统的活性。
β-Secretase Inhibitor IV 是一种有效的具有细胞活性的 BACE-1 抑制剂,在 BACE-1 浓度分别为 2 nM 和 100 pM 时,IC50 分别为 15.6 和 16.3 nM。
SNAP 94847 hydrochloride 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1) 拮抗剂。SNAP 94847 hydrochloride 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 hydrochloride 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。
Fanapanel (ZK200775) 是高选择性AMPA拮抗剂。
Leptomerine 是一种来自 Esenbeckia leiocarpa Engl. (Rutaceae) 茎中的生物碱。可用于治疗阿尔茨海默氏病。Leptomerine 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 为 2.5 μM。抗胆碱能活性。
SR10067 是有效的、选择性的、能透过大脑的 Rev-Erbα/β 的激动剂,其对Rev-Erbβ 和Rev-Erbα 的 IC50 值分别为 160 nM 和 170 nM。SR10067 具有抗焦虑活性。
mGluR2调节剂1(化合物95)是一种有效的BBB穿透型mGluR2(代谢型谷氨酸受体-2)阳性变构调节剂,EC50为0.03μM。mGluR2调节剂1可用于精神病研究[1]。
Alytesin 是一种类似铃皮素的肽,存在于 Alytes obstetricans 的皮肤提取物中。Alytesin 减少胃酸分泌并诱发高血压。Alytesin 还在新生雏鸡产生短期厌食作用。
6-Acetonyl-N-methyldihydrodecarine 是可从Zanthoxylum rigidum 根部分离得到的一种生物碱,是单胺氧化酶的抑制剂。
FEMA 4809是一种TRPM8受体激动剂(EC50=0.2 nM),用作冷却剂。TRPM8是负责冷感知的离子通道【1】。
Tau Peptide (275-305) (Repeat 2 domain) 是阿尔茨海默病 Tau 蛋白 R2 片段,对应于微管结合结构域的第二个重复单元,被认为是整个 Tau 蛋白生化特性的关键。
3-Bromo-7-nitroindazole 是一种有效的,选择性神经元型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂,与 eNOS 或诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 相比,其效果更强。3-Bromo-7-nitroindazole 影响整个身体和大脑中的细胞间信使一氧化氮 (NO) 的合成。
Lexanersen(WVE-120102)是一种反义寡核苷酸,用于研究亨廷顿病[1]。