GABAA受体制剂7(compoud 5c)是一种有效的GABAA受体阳性调节剂。GABAA受体制剂7在体内外均具有抗惊厥活性,神经毒性低。GABAA受体制剂7具有研究癫痫的潜力[1]。
Fipronil sulfone 是氟虫腈的主要代谢物。氟虫腈砜选择性抑制 GABA受体,IC50 值为 175 nM(通过从非竞争性阻滞剂位点 ([3H]EBOB)来测定)。
BRD3731是一种有效的选择性GSK3β抑制剂,IC50为15 nM,对GSK3β的选择性比GSK3α高14倍(IC50=215 nM)；在311种激酶的药盒中显示出优异的选择性,对GSK3β突变体(D133E)的效力降低)IC50为53 nM；在HL-60 AML细胞系中从20μM开始诱导β-连环蛋白稳定化,降低β-连环蛋白S33/37/T41磷酸化并诱导β-连环蛋白S675磷酸化,导致β-连环蛋白增加。
Manzamine A是一种口服活性β-卡宾生物碱,对GSK-3β和CDK-5有特异性抑制作用,IC50分别为10.2μM和1.5μM。曼扎明A靶向空泡ATP酶并抑制胰腺癌细胞自噬。曼扎明A具有抗疟和抗癌活性。曼扎明A还显示出对HSV-1[1][2][3][4]的有效活性。
Sulfoxaflor 是磺胺嘧啶的杀虫剂,是 nAChR1 和 nAChR2 亚型的激动剂。Sulfoxaflor 可用于控制食树性昆虫,如桃蚜,棉蚜,烟粉虱和褐飞虱。
强效变构GPR55拮抗剂
Magnesium Lithospermate B 是从 Salviae miltiorrhizae 中提取的咖啡酸四聚体的衍生物。Magnesium Lithospermate B 被广泛用于心血管疾病的研究,并且可以防止葡萄糖引起的细胞内氧化损伤。Magnesium Lithospermate B 还能够抑制神经炎症并减轻神经变性。
Bevonescein是一种荧光标记的肽,可与人类神经元或神经特异性结合。Bevoncein可以用作诊断成像剂[1][2]。
VU0424238 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂, 大鼠的 IC50 值为 11 nM,人的 IC50 值为 14 nM,可渗透通过神经系统。
Dermorphin TFA 是在两栖类皮肤中发现的一种天然七肽 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂。Dermorphin 可用于抑制神经痛。
Dexpramipexole(KNS-760704)双盐酸盐也叫R-(+)-Pramipexole,是神经保护剂,是弱的非麦角类多巴胺受体激动剂。
Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant hydrochloride 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
玛瑙黄酮是一种具有抗氧化、抗炎、抗病毒、抗寄生虫、细胞毒性、神经保护和肝脏保护活性的黄酮类化合物。玛瑙黄酮可以改善大鼠脊髓损伤模型中的组织修复[1][2][3]。
沙他韦林IV是一种甾体皂苷,可从天门冬(百合科)的根中分离得到。沙他韦林IV显示出抗癌活性。沙他韦林IV可延长秀丽隐杆线虫的寿命并缓解帕金森病[1]。
Aneratrigine 是一种钠通道蛋白9型亚基阻断剂。Aneratrigine 可用于神经性疼痛疾病的研究。
硫卟啉-d7是氘标记的硫卟啉[1]。Thiorphan是一种选择性NEP(奈普赖氨酸)抑制剂,IC50为6.9 nM[2]。
1-Phenyl-2-pyrrolidinone (1-Phenylpyrrolidin-2-one) 是一种 GABA 类似物,具有镇静作用,50-100 mg/kg(静脉注射)可减少大鼠的探索行为。1-Phenyl-2-pyrrolidinone 也被证明可以抑制狗和猫的情绪反应。 1-Phenyl-2-pyrrolidinone 可诱导对情绪压力的升压反应减少,但不影响压力感受器的正常的反射功能。
TPN729是一种新型有效的选择性磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂,IC50为2.28 nM,显示出比西地那非对PDE6高2.5倍,比他达拉非对PDE11高500倍的选择性；选择性抑制PDE5并阻断降解环磷酸鸟苷,并且是一种有前途的PDE5抑制剂,可提供更少的副作用和更好的顺应性。
Hydroxy ziprasidone 是 Ziprasidone 的杂质。Ziprasidone,一种抗精神药物,是 5-HT 和多巴胺 (dopamine receptor) 受体拮抗剂。
Sinapine hydroxide 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱。Sinapine hydroxide 具有抗炎,抗氧化,抗肿瘤,抗血管生成和放射防护作用。Sinapine hydroxide 还是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。
(S)-Timolol马来酸盐是非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂,对β1和β2受体亚型的Ki分别为1.97和2.0 nM。
EHT 5372 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂,其 IC50 值分别为 0.22,0.28 nM。
Safinamide-d4(FCE 26743-d4)是氘标记的Safinamide。Safinamide是一种有效、选择性和可逆的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂(IC50=0.098µM),优于MAO-a(IC50=580µM)[1]。Safinamide还阻断钠通道并调节谷氨酸(Glu)释放,在去极化(IC50=8µM)电位下表现出比静息(IC50=262µM)电位下更大的亲和力。Safinamide具有神经保护和神经拯救作用,可用于帕金森病、缺血性中风等的研究[2][3]。
Z-硫脯氨酰-硫脯氨酸是一种牛脑脯氨酰内肽酶(PEP)抑制剂(IC50=16µM；Ki=37µM)。Z-硫代脯氨酰-硫代脯氨酸用于神经系统疾病的研究,如记忆障碍和认知障碍[1]。
6-Hydroxykynurenic acid (6-HKA) 是犬尿酸 (KYNA) 衍生物,能从银杏叶中分离得到。6-Hydroxykynurenic acid 是 NMDAR 的低亲和力拮抗剂 (IC50: 59 μM)。
Vabicaserin hydrochloride 是一种选择性的 5-羟色胺2C (5-HT2C) 受体激动剂,EC50 为 8 nM。
ZIP 是一种选择性的 PKMζ 肽抑制剂。 ZIP 可以阻止吗啡条件性位置偏爱诱导的损伤。