CTB(霍乱毒素B亚单位)是一种有效的p300组蛋白乙酰转移酶激活剂[1]。CTB能有效诱导MCF-7细胞凋亡[2]。
增食欲素受体拮抗剂4是一种有效的选择性增食欲素2受体(OX2R)拮抗剂,IC50为4.27 nM。食欲素受体拮抗剂4对OX2R的选择性是OX1R的61倍(IC50为295 nM)(WO2018206959A1；示例1)[1]。
GW1929盐酸盐是一种口服活性过氧化物酶体增殖物激活受体-γ(PPARγ)激动剂,人PPARγ的pKi为8.84,人和小鼠PPARγ分别为8.56和8.27。GW1929盐酸盐具有抗糖尿病功效和神经保护潜力。GW1929盐酸盐抑制神经元凋亡并显示抗炎潜力[1][2][3]。
NPEC-caged-LY379268 是第二组 mGluR 激动剂。
盐酸斯皮洛马嗪(APY-606)是一种抗精神病药和抗肿瘤药。盐酸斯皮洛马嗪抑制KRas。盐酸史匹克霉嗪诱导癌症细胞凋亡[1][2]。
mGAT3/4-IN-1(化合物19b)是一种有效的mGAT3/mGAT4抑制剂,pIC50值分别为5.31和5.24。在糖尿病神经病变小鼠中,mGAT3/4-IN-1表现出显著的触觉异常痛觉降低[1]。
CY 208-243 是一个选择性的多巴胺 D1 受体激动剂,具有抗帕金森病活性。
依法曲普是一种短暂的受体电位通道5(TRPC5)拮抗剂(WO2020061162,化合物100),可用于神经疾病的研究[1]。
坦索罗辛-d4(盐酸盐)是氘标记的坦索罗辛(盐酸盐)。盐酸坦索罗辛((R)-(-)-YM12617)是α1肾上腺素能受体的抑制剂。盐酸坦索罗辛用于前列腺增生的研究。盐酸坦索罗辛抑制动物模型中腹主动脉瘤的生长【1】。
哌啶是一种抗胆碱能和抗帕金森病药物。二甲苯能有效抑制苯甲酸奎核素(QNB)与毒蕈碱受体的结合,IC50和Ki值分别为55nM和15nM。美西酮可用于帕金森病的研究[1][2][3]。
Royal Jelly acid (Queen Bee Acid) 是蜂王浆中的主要脂肪酸,能够促进神经元的生长和保护,减少焦虑。
BMS-986163是 GluN2B 的负变构调节剂。BMS-986163迅速的转化为它的活性分子BMS-986169 (Ki=4 nM, IC50=24 nM)。
Zonisamide为1,2苯异恶唑衍生物,有抗癫痫活性。
FAUC 365是一种高度多巴胺D3受体选择性拮抗剂,在D3、D4处的Ki值分别为0.5 nM、340 nM、2600 nM和3600 nM。分别为4、D2short和D2Long受体。FAUC 365可用于精神分裂症和帕金森病的研究[1][2]。
S1R激动剂1(化合物6b)盐酸盐是选择性S1R激动药,其对S1R和S2R的Kis分别为0.93nM和72nM。S1R激动剂1盐酸盐对ROS和NMDA诱导的神经毒性具有神经保护作用[1]。
Zilganersen sodium 是一种胶质原纤维酸性蛋白 (GFAP) 抑制剂,可用于亚历山大病 (AxD) 的研究。
β-促脂素(61-69)是一种有效的阿片类激动剂[1][2]。
Atipamezole hydrochloride是合成的α2-肾上腺素受体拮抗剂, Ki值为1.6 nM。
HG-10-102-01是野生型LRRK2和突变型G2019S抑制剂,IC50分别为23.3 nM和3.2 nM。
Ulefnersen是一种融合在肉瘤(FUS)合成还原剂中的RNA结合蛋白[1]。Ulefnersen可用于肌萎缩侧索硬化症(ALS)研究[2]。
MW-150 dihydrochloride dihydrate (MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate) 是一种 p38αMAPK 亚型的选择性抑制剂,ki 值为101nM。
Exendin (5-39) 是一种强效的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1 receptor) 受体拮抗剂。Exendin (5-39) 改善 β-淀粉样蛋白沉积的大鼠的记忆障碍。
γ-Acetylenic GABA hydrochloride 是一种 GABA 转氨酶抑制剂。
二氢munduletone是一种鱼藤酮衍生物,可选择性抑制GPR56(IC50=21 uM)和GPR114/ADGRG5,但不抑制GPR110或a类GPCR；在50 uM时最大程度抑制GPR56,也可显着抑制GPR114 7TM刺激的Gs活性；也抑制斑马鱼节间血管的生长。
SSR 146977是速激肽NK3受体的有效和选择性拮抗剂。SSR 146977抑制中国仓鼠卵巢细胞中放射性神经激肽B与NK3受体的结合,Ki为0.26nM[1]。