AChE/BChE/MAO-B-IN-1(化合物10)是一种可逆的非时间依赖性AChE、BChE和MAO-B抑制剂,对hAChE、hBChE和hMAO-B的IC50值分别为7.31、0.56和26.1μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-1可穿过血脑屏障,显示出无细胞毒性的神经保护作用[1]。
Risperidone hydrochloride 是 5-HT2 的阻断剂和多巴胺 D2 受体的有效拮抗剂,其 Ki 值分别为0.16,1.4 nM。
(Rac)-SEP-363856 是 SEP-363856 的外消旋体。SEP-363856(SEP-856)是具有口服活性的、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物,具有治疗精神分裂症的潜能。
MDL 29913 环肽是竞争性的 NK2 速激肽受体选择性拮抗剂,其 pA2 值为 8.66。
(S)-UFR2709 是一种竞争性的 nAChR 拮抗剂,并显示出较强的亲和力,对 α4β2 nAChR 的亲和力比对α7 nAChR 的高。(S)-UFR2709 在偏好酒精的老鼠中减少焦虑,并且可以减少其酒精摄入和对酒精偏好。(S)-UFR2709 是抗焦虑试剂,可用于研究尼古丁成瘾。
JH-II-127是一种高效的选择性, 脑渗透性LRRK2 抑制剂, 抑制LRRK2野生型, LRRK2-G2019S,和 LRRK2-A2016T, IC50 值分别为6.6 nM, 2.2 nM ,47.7 nM。
PH-064 (BIM-46187) 是摘自专利FR 2879460 A1中的钠离子通道抑制剂。
JNJ-40418677是γ-分泌酶的口服活性调节剂,可穿过血脑屏障。JNJ-40418677抑制Aβ42和NS2B-NS3蛋白酶,IC50分别为200 nM和3.9μM。JNJ-40418677具有良好的生物耐受性,可用于阿尔茨海默病研究[1][2][3]。
大麻素是一种大麻素。大麻素可降低兔眼压[1][2]。
BAY-747(BAY 1165747)是一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的口服活性和脑渗透刺激剂。BAY-747在物体定位任务(OLT)中逆转L-NAME诱导的记忆损伤并增强大鼠的认知能力。BAY-747还可降低清醒血压正常和自发性高血压大鼠(SHR)的血压。BAY-747改善了mdx/mTRG2小鼠模型中与Duchenne肌营养不良(DMD)相关的骨骼肌的功能[1][2][3]。
Acetly-β Amyloid (15-20), Amide 是多肽片段。Acetly-β Amyloid (15-20), Amide 抑制 Aβ (1–40) 肽的β-折叠的形成并稳定其结构。Acetly-β Amyloid (15-20), Amide 可用于阿尔茨海默病的研究。
Cavα2δ1和NET-IN-3(实施例216)是电压门控钙通道(VGCC)和去甲肾上腺素转运蛋白(NET)亚基α2δ的抑制剂。Cavα2δ1和NET-IN-3对Cav2.2钙通道和NET的人α2δ-1亚基的Kis分别为100-500nM[1]。
Negletein 是一种神经保护剂,可增强神经生长因子的作用并诱导 PC12 细胞中的神经突向外生长。Negletein 通过抑制 TNF-α 和 IL-1β 表现出有希望的抗炎活性,其 IC50 值分别为 16.4 和 10.8 μM。
沙诺美林作为一种有效和选择性的毒蕈碱1型和4型(M1/M4)受体激动剂,可增加神经元的兴奋性。Xanomeline可用于神经系统疾病的研究,如精神分裂症[1][2]。
Celosin K 可以从Semen Celosiae的种子中分离出来。Celosin K 是 t-BHP 引起的神经元损伤的有效抑制剂。Celosin K 抑制氧化应激和细胞凋亡以及自噬作用。
TVP1022甲磺酸盐是S-构型Rasagiline,对MAO-B的活性弱。
半胱天冬酶-3-IN-1(化合物11b)是一种有效的半胱天蛋白酶-3抑制剂,IC50为14.5nm[1]。
Phe-Met-Arg-Phe Like Peptide, Snail Helix aspersa 是一种来源 snail Helix aspersa 内脏和躯干肌肉的 FMRF 样肽。FMRF 是由 4 个氨基残基构成的神经肽。
(±)-Amiflamine (FLA 336) 是一种有效的单胺氧化酶 (MAO-A),pIC50 为 5.57。
盐酸溴哌啶醇(R-11333盐酸盐)具有抗精神病活性,对中枢多巴胺受体D2具有高度亲和力。盐酸溴哌啶醇可以与大观霉素协同杀死分枝杆菌[1][2]。
Coluracetam(MKC-231)是新型的胆碱吸收增强剂。
HFI-142 是胰岛素调节性氨基肽酶 (IRAP) 抑制剂,ki 值为 2.01 μM。
Ginsenoside Rg2 是人参的主要活性成分之一。Ginsenoside Rg2 是一种 NF-κB 抑制剂。 Ginsenoside Rg2 还降低 Aβ1-42 积聚。
L-犬尿氨酸-d4-1是氘标记的L-犬尿氨酸。L-犬尿氨酸是氨基酸L-色氨酸的代谢产物。犬尿氨酸是一种芳香烃受体激动剂。
SB 206553是一种有效的选择性5-HT2B/5-HT2C受体拮抗剂,大鼠5-HT2B的pA2为8.89,人5-HT2C的pKi为7.92,对其他5-HT受体亚型的选择性显示>80倍；表现出抗焦虑样体外和体内特性。焦虑停止了
Telotristat ethyl (LX1606) 是一种可口服的色氨酸羟化酶抑制剂,能够减少血清素的产生。
LY2811376 是一种可口服的,非肽段的 β-secretase (BACE1) 抑制剂,IC50 值为 239 nM-249 nM,能够降低 Aβ 蛋白的分泌,EC50 值为 300 nM。