Brofaromine 是一种单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,抑制 MAO-A,IC50 为 0.2 μM。
GW-405833(L768242)是一种有效的选择性大麻素受体2(CB2)激动剂,EC50为50.7 nM。GW-405833还表现为非竞争性CB1拮抗剂。GW-405833抑制炎症和神经病理性疼痛[1][2]。
tCFA15 为一种三甲基环己烯长链脂肪醇,侧链含有 15 个碳原子,能够促进神经细胞的分化,具有调控 Notch 信号通路的潜力。
Icalcaprant是一种κ阿片受体拮抗剂[1]。
尿苷5′-二磷酸葡糖-13C6(二钠)是13C标记的尿苷5’-二磷酸葡萄糖二钠盐[1]。尿苷5′-二磷酸葡萄糖二钠盐(UDP-D-葡萄糖二钠盐)是动物组织和某些微生物中含有葡萄糖的低聚糖、多糖、糖蛋白和糖脂的前体。尿苷-5′-二磷酸葡萄糖是P2Y14受体的激动剂,是一种神经免疫系统GPCR[2]。
JG-23是一种4-氯修饰的类似物,具有促进t-au降解的能力。JG-23在小鼠肝微粒体测定中表现出良好的代谢稳定性,具有长的T1/2值(36分钟)[1]。
RO5256390 是微量胺相关受体 1 (TAAR1) 的激动剂,是一种内源性微量胺结合的高度保守的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。RO5256390 可通过药物对中脑皮质系统的作用,减少药物滥用的多种行为效应。RO5256390 是一种单胺,能调节神经传递,可以阻止精神刺激剂引起的亢奋,并产生类似抗精神病药物奥氮平的大脑激活模式,显示出类似抗精神病药物的特性。
Axillaridine A 可以从胡氏肉球藻变种 digyna 中分离出来。Axillaridine A 抑制 AChE 的催化活性。
Mas7是mastoparan的结构类似物,是异源三聚体 Gi 蛋白及其下游效应物的活化剂。
PK-THPP是一种有效的TWIK相关酸敏感K(+)离子通道(TASK-3离子通道)阻滞剂(TASK-3和TASK-1的IC50分别为35 nM和300 nM)[1]。PK-THPP增加大鼠的呼吸频率并诱导呼吸性碱中毒[2]。
NMDA-IN-1是NMDA受体NR2B亚类高效选择性拮抗剂,Ki值为0.85nM。
丁二酸氨丁三醇是一种有效的口服抗焦虑剂。丁二酸氨丁三醇是三羧酸循环的中间产物。丁二酸氨丁三醇可作为食品、化学和制药工业中许多重要工业化学品的前体[1][2][3]。
3-(3-羟基苯基)-3-羟基丙酸是尿中存在的内源性代谢产物,可用于自闭症的研究[1][2]。
Otilonium溴化物有抗毒蕈碱活性,可用于解痉。
CS-722 Free base 是一种合成的中枢作用肌肉松弛剂,具有肌肉松弛活性和对脊髓反射的抑制作用。CS-722 Free base 可能通过抑制钠和钙电流来抑制海马培养物中的自发抑制性突触后电流和兴奋性突触后电流。
BChE-IN-14(化合物19c)是一种选择性丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制剂,其eqBChE和hBChE的IC50s分别为0.23和0.011μM。BChE-IN-14具有良好的血脑屏障渗透性和原代细胞安全性。BChE-IN-14能够在体内修复认知障碍,可以用于阿尔茨海默病的研究[1]。
TC-2153是神经元特异性酪氨酸磷酸酶STEP的特异性小moelcule抑制剂,IC50为24.6 nM；增加STEP底物ERK1/2,Pyk2和GluN2B的酪氨酸磷酸化,并且在皮质培养物中没有表现出毒性,显示出对STEP的特异性与其他几种酪氨酸磷酸酶相比；改善认知缺陷在3xTg-AD小鼠中,β-淀粉样蛋白和磷酸化tau水平没有变化。
VU0152100是M4 mAChR的变构增强剂,EC50为380 nM。
GR 64349 是有效的、高度选择性的神经激肽 2 (NK2) 受体的肽类拮抗剂,其在大鼠结肠中测得的EC50 值为 3.7 nM。GR 64349 对 NK1 和NK3 受体的选择性要低1000 和 300 倍以上。
CZC-25146是代谢稳定性的LRRK2抑制剂,对野生型LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分别为4.76 nM和6.87 nM。
BGC-20-1531(PGN 1531)自由基是一种有效的选择性前列腺素类EP4受体拮抗剂,pKb为7.6。BGC-20-1531游离碱基具有研究偏头痛的潜力[1]。
MFZ 10-7是一种有效的mGluR5拮抗剂。腹腔注射MFZ 10-7抑制大鼠静脉注射可卡因自我给药、可卡因诱导的药物寻求行为恢复和可卡因相关线索诱导的可卡因寻求行为[1]。。
Lipid peroxidation inhibitor 1 是一种脂质过氧化 (lipid peroxidation) 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。
Fenpropathrin 是合成的菊酯杀虫剂。Fenpropathrin可诱发帕金森症状。
诺姆拉福是一种细胞穿透肽TAT-cpp(1-12)。诺姆拉博韦可用于氟拉他星替代疗法的研究[1]。
BT-13 是有效的、胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 受体 RET 的选择性激动剂 (独立于 GDNF 配体发挥作用),促进体外感觉神经元神经突生长,减轻大鼠神经病变的发生。
Corazonin是一种高度保守的神经肽激素,广泛存在于昆虫中,是社会昆虫种姓身份和行为的中枢调节器。Corazonin也优先在其他社会昆虫物种的工人和/或觅食者中表达[1][2]。