描述 |
BT-13 是有效的、胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 受体 RET 的选择性激动剂 (独立于 GDNF 配体发挥作用),促进体外感觉神经元神经突生长,减轻大鼠神经病变的发生。
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相关类别 |
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靶点 |
GDNF receptor RET[1].
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体外研究 |
BT-13刺激RET的磷酸化,以及RET依赖的细胞内信号传导,但在没有RET的情况下既不激活NGF受体TrkA也不激活BDNF受体TrkB,也不激活细胞内信号传导[1]。
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体内研究 |
BT-13(通过左侧L5和L6脊神经结扎诱导的大鼠中20和25mg/kg)具有轻微的抗伤害感受/抗痛觉过敏作用并且在具有手术诱导的神经病的大鼠中保护DRG神经元[1]。动物模型:结扎左L5和L6脊神经诱导大鼠[1]。剂量:5-25mg/kg,溶于含5%DMSO的芝麻油中。给药:术后第1,3,5,8,10和12天皮下注射。结果:20和25mg/kg降低机械超敏反应并使背根神经节中感觉神经元标志物的表达正常化。
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参考文献 |
[1]. Sidorova YA, et al. A Novel Small Molecule GDNF Receptor RET Agonist, BT13, Promotes Neurite Growth from Sensory Neurons in Vitro and Attenuates Experimental Neuropathy in the Rat. Front Pharmacol. 2017 Jun 21;8:365.
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