Lazabemide(Ro 19-6327/000)是MAO-B选择性可逆性抑制剂,IC50值为30nM,对MAO-A无活性(IC50>100uM)。
Ralfinamide (FCE-26742A) 是一种口服可利用,来源于 α-aminoamide 的钠离子通道阻滞剂, 具有镇痛作用。
BW373U86(SNC86)是一种δ-阿片受体激动剂,IC50为1.49 nM。BW373U86显示出抗抑郁样作用【1】。
CLP290 是一种神经特异性 K+-Cl− 共转运体 KCC2 的口服激活剂,具有治疗多种神经和精神疾病的潜力。CLP290 能显著降低 STZ 大鼠的血液中 AVP 和血糖水平。
[Arg-15,-20,-21,Leu17]-PACAP-Gly-Lys-Arg-NH2(BM-PACAP)是一种具有松弛作用的合成PACAP 1-27(HY-P0176)类似物[1]。
LY334370 是一个选择性的 5-HT1F 受体激动剂,其 Ki 值为 1.6 nM。
Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻断多巴胺,去甲肾上腺素和三羟色胺转运蛋白的三重再摄取抑制剂,IC50值分别为4,6和11 nM。
A-887826 是一种高效、选择性的,口服有效的,电压依赖性的 Na(v)1.8 钠通道阻滞剂,其 IC50 值为 11 nM。在体内,A-88782 6可减轻神经性触觉痛。
BIBN-99 是一种选择性、可穿透大脑屏障的和竞争性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂。BIBN-99 改善脑外伤大鼠的认知能力。
H-Phe-Phe-OH是两分子苯丙氨酸组成的多肽,苯丙氨酸是一种必需氨基酸,酪氨酸的前体。
SL651498 是 α2 和 α3 GABAA 受体的完全激动剂,以及 α1 和 α5 GABAA 受体的部分激动剂。SL651498 显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
8-Hydroxy-DPAT hydrobromide (8-OH-DPAT hydrobromide) 是一种有效的,选择性 5-HT1A 激动剂,pIC50 为 8.19。8-Hydroxy-DPAT hydrobromide 对 5-HT1 结合位点的亚型具有近 1000 倍的选择性。
齐克罗纳平是一种抗精神病药物,在动物模型中具有强大的促认知作用,并有可能治疗许多神经和精神疾病。齐克罗纳平对多巴胺D1/D2和5-羟色胺5-HT2A受体有强烈的拮抗作用。
Dihydrexidine (DAR-100) 是一种高效、选择性和全效的 D1 多巴胺受体激动剂,IC50 值为 10 nM,对 D2 受体有一定的亲和力。Dihydrexidine (DAR-100) 具有高效的抗帕金森活性。
Ubretid是一种有效的血浆胆碱酯酶抑制剂。因此,乌布雷特延缓了苏沙甲铵的水解并延长其作用,类似于其他抗胆碱酯酶药物,如吡啶斯的明和多奈哌齐的作用。乌布雷特有可能用于研究尿潴留延长舒沙霉素的作用。Ubretid通常用于研究重症肌无力和膀胱排空困难[1]。
(+)-Phenserine 是新型的 cholinesterase 非竞争性抑制剂。IC50 值为 45.3 μM。
PF-06795071 是一种有效的选择性共价 MAGL 抑制剂,IC50 为 3 nM。
癸基泛醌是泛醌(辅酶Q10)的类似物。癸基泛醌阻断谷胱甘肽耗竭时活性氧(ROS)的产生,并抑制线粒体通透性转换的激活[1]。
Rapastinel (GLYX-13) 是一种N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 调节剂, 具有部分激动剂特性。
SB221284是一种选择性5-HT2C/2B受体拮抗剂,5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C受体的pKi值分别为6.4、7.9和8.6。SB 221284可用于神经系统疾病的研究[1]。
FKBP51F67V选择性拮抗剂配体2(实施例3-3)是有效的FKBP51F6 7V选择性阻断剂配体。FKBP51F67V选择性拮抗剂Ligand2逆转由杏仁核中FKBP51F6 7V过表达诱导的焦虑表型。FKBP51F67V选择性拮抗剂配体2与FKBP51 F67V结合,但不与野生型FKBP51或FKBP52[1]结合。
Amyloid β-Protein (10-20) 是 β 淀粉样肽的一个片段,在神经领域具有潜在的作用。
Bay 60-7550 是有效,选择性的 PDE2 抑制剂,Ki 值为3.8 nM。
5-HT2A受体激动剂-1是一种EC50为5.54 nM的5-HT2A受体激动剂。5-HT2A受体激动剂-1可用于情绪障碍的研究[1]。
草酸丁苄酯(UCL-1397)是一种有效的选择性三肽肽酶II(TPP II)抑制剂,TPP II和TPP I的Ki值分别为7 nM和10μM。草酸丁苄酯抑制TPP II以保护CCK-8免于失活[1][2]。
L-760735是一种高亲和力、选择性和口服活性的NK1受体拮抗剂,对人类NK1受体的IC50为0.19 nM。L-760735具有抗焦虑和抗抑郁样作用【1】。
(S) -GFB-12811(化合物596)是一种有效且选择性的CDK5抑制剂,IC50值小于10 nM。(S) -GFB-12811可用于细胞周期进展、神经元发育和肿瘤发生的研究[1]。
3-氨丙基膦酸(3-APPA)是GABA的膦酸类似物,是GABAB受体激动剂[1]。
Withanolide B是W.somnifera Dunal的活性成分。Withanolide B通过ERK1/2和Wnt/β-连环蛋白信号通路促进HBMSC的成骨分化。Withanolide B具有神经保护、抗关节炎、抗衰老和抗癌作用[1][2][3]。