PH-064 (BIM-46187) 是摘自专利FR 2879460 A1中的钠离子通道抑制剂。
IC87201 是 PSD95-nNOS 相互作用的抑制剂,可抑制 nMDAR 诱导的一氧化氮和 cGMP 的形成。
Dynorphin A 是一种内源性阿片肽,是一种高效的 kappa 阿片受体 (KOR) 激活剂。Dynorphin A 也作为其他阿片受体的激动剂,如 mu (MOR) 和 delta (DOR)。
FGIN 1-43是线粒体地西泮结合抑制剂(DBI)受体(与神经甾体的产生有关)的有效和特异性配体。FGIN 1-43通过诱导神经甾体的产生增强GABA的传递,可用于抗焦虑的研究[1]。
Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂,对组胺 H3LR 的 pEC 50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用,Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (Ki 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (Ki 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis)。
NS8593 hydrochloride 是一种有效的选择性的 SK channels (小电导钙激活钾通道)抑制剂。NS8593 hydrochloride 可逆地抑制 SK3 介导的电流,Kd 值为 77 nM。NS8593 hydrochloride 抑制所有 SK1-3 亚型的 Ca2+ 依赖性 (在 0.5 μM Ca2+ 时,Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM),并且不影响中间电导和大电导的钙激活钾通道 (分别为 hIK 和 hBK 通道)。
JNJ-40418677是γ-分泌酶的口服活性调节剂,可穿过血脑屏障。JNJ-40418677抑制Aβ42和NS2B-NS3蛋白酶,IC50分别为200 nM和3.9μM。JNJ-40418677具有良好的生物耐受性,可用于阿尔茨海默病研究[1][2][3]。
大麻素是一种大麻素。大麻素可降低兔眼压[1][2]。
BAY-747(BAY 1165747)是一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的口服活性和脑渗透刺激剂。BAY-747在物体定位任务(OLT)中逆转L-NAME诱导的记忆损伤并增强大鼠的认知能力。BAY-747还可降低清醒血压正常和自发性高血压大鼠(SHR)的血压。BAY-747改善了mdx/mTRG2小鼠模型中与Duchenne肌营养不良(DMD)相关的骨骼肌的功能[1][2][3]。
ETAP是一种MAO-a和MAO-B抑制剂。ETAP具有类似抗抑郁的作用。ETAP可用于重度抑郁症的研究[1]。
Acetly-β Amyloid (15-20), Amide 是多肽片段。Acetly-β Amyloid (15-20), Amide 抑制 Aβ (1–40) 肽的β-折叠的形成并稳定其结构。Acetly-β Amyloid (15-20), Amide 可用于阿尔茨海默病的研究。
Org 26576是AMPA受体的正变构调节剂。
Cavα2δ1和NET-IN-3(实施例216)是电压门控钙通道(VGCC)和去甲肾上腺素转运蛋白(NET)亚基α2δ的抑制剂。Cavα2δ1和NET-IN-3对Cav2.2钙通道和NET的人α2δ-1亚基的Kis分别为100-500nM[1]。
Negletein 是一种神经保护剂,可增强神经生长因子的作用并诱导 PC12 细胞中的神经突向外生长。Negletein 通过抑制 TNF-α 和 IL-1β 表现出有希望的抗炎活性,其 IC50 值分别为 16.4 和 10.8 μM。
沙诺美林作为一种有效和选择性的毒蕈碱1型和4型(M1/M4)受体激动剂,可增加神经元的兴奋性。Xanomeline可用于神经系统疾病的研究,如精神分裂症[1][2]。
PKI(5-22)酰胺是环AMP依赖性蛋白激酶(PKA)抑制剂的活性抑制片段。PKI(5-22)酰胺抑制PKA激活,但不能减弱CRF1受体的同源脱敏[1][2]。
ASIC-IN-1是一种有效的酸敏感离子通道抑制剂,IC50值<10µM。ASIC-IN-1导致疼痛强度的剂量依赖性降低[1]。
阿片转运蛋白(VVZ-149)盐酸盐是一种非阿片类和非NSAID镇痛剂候选药物,是甘氨酸转运体2型(GlyT2)和血清素受体2A(5HT2A)的双重拮抗剂,IC50s分别为0.86和1.3μM。盐酸阿哌转氨酶对rP2X3有拮抗作用(IC50=0.87μM)。盐酸阿哌转氨酶是一种用于治疗术后疼痛的可注射制剂[1][2][3]。
Annonacin 是一种乙酰原素,它通过抑制线粒体复合物的途径而具有毒性。Annonacin 是在 Graviola 叶提取物中发现的活性剂,可充当钠/钾 (NKA) 和肌浆网 (SERCA) ATPase 泵的抑制剂。
Chembridge-5861528是TRPA1离子通道阻断剂。
(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 是一种有效的 GPR88 受体激动剂,EC50 值为 3 nM。
Celosin K 可以从Semen Celosiae的种子中分离出来。Celosin K 是 t-BHP 引起的神经元损伤的有效抑制剂。Celosin K 抑制氧化应激和细胞凋亡以及自噬作用。
TVP1022甲磺酸盐是S-构型Rasagiline,对MAO-B的活性弱。
半胱天冬酶-3-IN-1(化合物11b)是一种有效的半胱天蛋白酶-3抑制剂,IC50为14.5nm[1]。
Phe-Met-Arg-Phe Like Peptide, Snail Helix aspersa 是一种来源 snail Helix aspersa 内脏和躯干肌肉的 FMRF 样肽。FMRF 是由 4 个氨基残基构成的神经肽。
(±)-Amiflamine (FLA 336) 是一种有效的单胺氧化酶 (MAO-A),pIC50 为 5.57。
盐酸溴哌啶醇(R-11333盐酸盐)具有抗精神病活性,对中枢多巴胺受体D2具有高度亲和力。盐酸溴哌啶醇可以与大观霉素协同杀死分枝杆菌[1][2]。
Coluracetam(MKC-231)是新型的胆碱吸收增强剂。