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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理,生化,临床和代谢因素,这些因素直接增加了心血管疾病,2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症,进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝(特别是并发肥胖),多囊卵巢综合征(女性),勃起功能障碍(男性)和黑棘皮病(acanthosis nigricans)。 代谢疾病模型是生物医学研究的重要组成部分,也是治疗人类疾病的必要先决条件。 使用CRISPR / Cas9的体细胞基因组编辑可用于建立新的代谢疾病模型。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

KU-32

KU-32是一种新型的,基于新生霉素的 Hsp90 抑制剂,可以预防神经细胞死亡。

  • CAS号:956498-70-7
  • 分子式:C20H25NO8
  • 分子量:407.41400
  • 类别:HSP
  • 密度:1.37±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
  • 沸点:668.1±55.0 °C (760 mmHg)
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Wistin

Wistin 可从 Caragana sinica 根部分离得到,是 PPARα 和 PPARγ 的激动剂。

  • CAS号:19046-26-5
  • 分子式:C23H24O10
  • 分子量:460.43100
  • 类别:PPAR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

羟乙基磺酸

Isethionic acid (2-Hydroxyethanesulfonic acid) 是一种有机硫化合物。Isethionic acid 广泛分布于动物和一些红色藻类植物中。Isethionic acid 可用作阴离子去污剂,对 Balanus amphitrite 具有抗沉降活性。

  • CAS号:107-36-8
  • 分子式:C2H6O4S
  • 分子量:126.132
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:100ºC
  • 熔点:191-194ºC
  • 闪点:N/A

甲基莲心碱

Neferine 是一种双苄基异喹啉类生物碱。Neferine 强效抑制 NF-κB 激活。

  • CAS号:2292-16-2
  • 分子式:C38H44N2O6
  • 分子量:624.766
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:710.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:383.8±32.9 °C

SR8278

SR8278 是一种竞争性核血红素受体 REV-ERB 合成拮抗剂。SR8278 抑制 REV-ERBα 转录活性,EC50 为 0.47 μM。SR8278 用于调节生物体内的代谢和研究生物节律。

  • CAS号:1254944-66-5
  • 分子式:C18H19NO3S2
  • 分子量:361.47800
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

蜂毒肽

Mastoparan 17是一种十四肽。马斯托潘17是马斯托潘(HY-P0246)[1]的非活性类似物。

  • CAS号:145854-61-1
  • 分子式:C70H132N20O15
  • 分子量:1493.92000
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

己二酸

Adipic acid 被发现与 HMG-CoA 裂解酶缺乏症,肉毒碱激酶缺乏症,中链酰基脱氢酶缺乏症相关,这些都是天生代谢异常导致的。

  • CAS号:124-04-9
  • 分子式:C6H10O4
  • 分子量:146.141
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:338.5±15.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:151-154 °C(lit.)
  • 闪点:196 ºC

雷泮赛珠单抗

Ralpancizumab是一种选择性PCSK9抑制剂,在出血性中风中有潜在应用[1]。

  • CAS号:1407495-04-8
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:Ser/Thr蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

L-亮氨酸-18O2

L-亮氨酸-18O2是18O标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。

  • CAS号:73579-45-0
  • 分子式:C6H13N18O2
  • 分子量:
  • 类别:mTOR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

1-棕榈酰基-2-羟基-sn-甘油-3-磷酸酯(钠盐)

1-Palmitoyl-sn-glycerol 3-phosphate (sodium salt) (1-P-GPA (sodium salt)) 是一种内源性代谢物。1-Palmitoyl-sn-glycerol 3-phosphate (sodium salt) 可用于非酒精性脂肪性肝病的研究。

  • CAS号:17618-08-5
  • 分子式:C19H38NaO7P
  • 分子量:432.46
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

阿嗪米特

阿嗪他胺(Bilipurum)可用于寻常型银屑病、消化不良等病症的研究[1][2]。

  • CAS号:1830-32-6
  • 分子式:C10H14ClN3OS
  • 分子量:259.76
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.27g/cm3
  • 沸点:435.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:97ºC
  • 闪点:217ºC

HNGF6A

HNGF6A 是一种人类素类似物。HNGF6A 可以增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌和葡萄糖代谢,并可用于糖尿病的研究。HNGF6A 在氧化应激期间抑制 ROS 的产生。HNGF6A 可以在体内预防内皮功能障碍和动脉粥样硬化。

  • CAS号:1093111-54-6
  • 分子式:C112H198N34O31S2
  • 分子量:2581.11
  • 类别:心血管疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DL-正缬氨酸

DL-Norvaline 是 L-norvaline 的代谢物,L-norvaline 是精氨酸酶 (arginase) 的非竞争性抑制剂。

  • CAS号:760-78-1
  • 分子式:C5H11NO2
  • 分子量:117.146
  • 类别:其他
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:222.9±23.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:≥300 °C (dec.)
  • 闪点:88.6±22.6 °C

Canagliflozin D4

Canagliflozin D4 是 Canagliflozin 的氘代化合物。Canagliflozin 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂。

  • CAS号:1997338-61-0
  • 分子式:C24H21D4FO5S
  • 分子量:448.54
  • 类别:SGLT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Dodecanoylcarnitine

Dodecanoylcarnitine 和脂肪酸氧化紊乱有关,如长链酰基辅酶脱氢酶缺乏症、肉毒棕榈酰基转移酶 I/II 缺乏症,也和乳糜泻有关。

  • CAS号:25518-54-1
  • 分子式:C19H37NO4
  • 分子量:343.50100
  • 类别:其他
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Zamifenacin fumarate

Zamifenacin fumarate (UK-76654 fumarate) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。

  • CAS号:127308-98-9
  • 分子式:C31H33NO7
  • 分子量:531.59600
  • 类别:由mAChR
  • 密度:N/A
  • 沸点:700.2ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:377.3ºC

Bemfivastatin hemicalcium

Bemfivastatin (PPD 10558) hemicalcium 是一种口服有效的降脂剂和 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Bemfivastatin hemicalcium 可增强肝脏提取的活性。未观察到的不良反应水平 (NOAEL) 的给药剂量分别为 ≥320 mg/kg/d (大鼠发育毒性),≥12.5 mg/kg/d (家兔母毒性),≥25 mg/kg/d (家兔发育毒性)。Bemfivastatin hemicalcium 可用于他汀类药物不能耐受的他汀相关性高胆固醇血症性肌痛的研究。

  • CAS号:805241-64-9
  • 分子式:C34H37FN2O6.1/2Ca
  • 分子量:607.74
  • 类别:HMG-CoA还原酶(HMGCR)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

α-Glucosidase-IN-6

α-葡萄糖苷酶-IN-6(化合物18)是一种竞争性α-葡萄糖酶抑制剂,IC50为5.69µM。α-葡萄糖苷酶-IN-6具有抗糖尿病的潜力[1]。

  • CAS号:2497685-29-5
  • 分子式:C24H17ClF3NO3S
  • 分子量:491.91
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

L-Cysteine-d2

L-半胱氨酸-d2是氘标记的L-半胱氨酸。L-半胱氨酸是一种条件必需氨基酸,是硫化氢(H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-半胱氨酸抑制生长激素释放肽,降低啮齿动物和人类的食欲[1]。

  • CAS号:130633-02-2
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

L-尿苷

L-Uridine 分离自 Polyporaceae fungus Poria cocos (Schw.),是正常 RNA 成分中的 D-尿苷的对映异构体。L-Uridine 充当核苷磷酸转移酶的磷酸受体。

  • CAS号:26287-69-4
  • 分子式:C9H12N2O6
  • 分子量:244.20100
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.674
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N-Acetyldopamine dimer-3

N-乙酰多巴胺二聚体-3(化合物11)是一种天然产物,可在Aspongopus chinensis中找到[1]。

  • CAS号:315188-81-9
  • 分子式:C20H22N2O6
  • 分子量:386.40
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

RH01386

RH01386是一种小分子,可保护胰腺β细胞免受内质网应激诱导的细胞死亡;增加人类原代β细胞和啮齿动物β细胞系的存活率,这些细胞系受到ER应激物(包括棕榈酸酯)的影响;还可恢复ER应激受损的葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应。

  • CAS号:301177-36-6
  • 分子式:C18H15F3N4O3S
  • 分子量:424.398
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

阿卡波糖

Acarbose 是α葡萄糖苷酶抑制剂,具有抗糖尿病的作用。

  • CAS号:56180-94-0
  • 分子式:C25H43NO18
  • 分子量:645.605
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:971.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:165-170ºC
  • 闪点:541.4±34.3 °C

N-乙酰-D-氨基葡萄糖 13C-2

N-乙酰-D-葡萄糖胺-13C-2是13C标记的N-乙酰-D葡萄糖胺。N-乙酰-D-葡萄糖胺(N-乙酰-2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖)是葡萄糖[1][2]的单糖衍生物。

  • CAS号:478518-89-7
  • 分子式:C8H15NO6
  • 分子量:222.20000
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

十七烷基辅酶a

庚烯醇辅酶A(庚烯酸辅酶A)是长链酰基辅酶A,是脂代谢的中间产物。庚酰基辅酶A可用于葡萄糖代谢的研究[1]。

  • CAS号:3546-17-6
  • 分子式:C38H68N7O17P3S
  • 分子量:1019.97000
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

二氢尿嘧啶-d4

二氢尿嘧啶-d4是氘标记的二氢尿苷[1]。二氢尿嘧啶(HY-W012926)是尿嘧啶的代谢产物,可用作鉴定二氢嘧啶脱氢酶(DPD)缺陷的标记[2][3]。

  • CAS号:334473-41-5
  • 分子式:C4H2D4N2O2
  • 分子量:118.12700
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PF-6870961

PF-6870961是GHSR1a的反向激动剂,Ki值分别为73.6 nM(人GHSR)、239 nM(大鼠GHSR)和217 nM(狗GHSR)。PF-6870961以300nM的IC50值抑制组成型GHSR1a诱导的IP积累。PF-6870961还抑制组成型GHSR1aβ-arrestin动员,IC50值为1.10nM[1]。

  • CAS号:2857112-06-0
  • 分子式:C29H32N6O2S
  • 分子量:528.67
  • 类别:GHSR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸钠

乳酸是甜味受体的典型拮抗剂,选择性地靶向T1R3亚基(一种葡萄糖敏感受体)。乳酸抑制小鼠胰岛中葡萄糖诱导的胰岛素分泌[1][2]。

  • CAS号:150436-68-3
  • 分子式:C10H12O4
  • 分子量:196.200
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:331.6±17.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:130.3±14.4 °C

UR-1102

依帕西沙(UR-1102)是一种口服活性、强效和选择性尿酸盐转运蛋白1抑制剂,Ki为0.057μM。依帕西沙相当适度地抑制OAT1和OAT3(有机阴离子转运蛋白)。依帕西米是一种尿酸剂。依帕西米可用于痛风和高尿酸血症研究[1]。

  • CAS号:1198153-15-9
  • 分子式:C14H10Br2N2O3
  • 分子量:414.049
  • 类别:URAT1
  • 密度:1.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:530.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:274.3±30.1 °C

SeGalNac

SeGalNac是一种在人类尿液中发现的硒代谢产物。SeGalNac可用于硒代葡萄糖代谢的研究[1][2]。

  • CAS号:1365541-49-6
  • 分子式:C8H15NO5Se
  • 分子量:284.17
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A