KU-32是一种新型的,基于新生霉素的 Hsp90 抑制剂,可以预防神经细胞死亡。
Wistin 可从 Caragana sinica 根部分离得到,是 PPARα 和 PPARγ 的激动剂。
SR8278 是一种竞争性核血红素受体 REV-ERB 合成拮抗剂。SR8278 抑制 REV-ERBα 转录活性,EC50 为 0.47 μM。SR8278 用于调节生物体内的代谢和研究生物节律。
Mastoparan 17是一种十四肽。马斯托潘17是马斯托潘(HY-P0246)[1]的非活性类似物。
Ralpancizumab是一种选择性PCSK9抑制剂,在出血性中风中有潜在应用[1]。
L-亮氨酸-18O2是18O标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
1-Palmitoyl-sn-glycerol 3-phosphate (sodium salt) (1-P-GPA (sodium salt)) 是一种内源性代谢物。1-Palmitoyl-sn-glycerol 3-phosphate (sodium salt) 可用于非酒精性脂肪性肝病的研究。
HNGF6A 是一种人类素类似物。HNGF6A 可以增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌和葡萄糖代谢,并可用于糖尿病的研究。HNGF6A 在氧化应激期间抑制 ROS 的产生。HNGF6A 可以在体内预防内皮功能障碍和动脉粥样硬化。
Canagliflozin D4 是 Canagliflozin 的氘代化合物。Canagliflozin 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂。
Dodecanoylcarnitine 和脂肪酸氧化紊乱有关,如长链酰基辅酶脱氢酶缺乏症、肉毒棕榈酰基转移酶 I/II 缺乏症,也和乳糜泻有关。
Zamifenacin fumarate (UK-76654 fumarate) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。
Bemfivastatin (PPD 10558) hemicalcium 是一种口服有效的降脂剂和 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Bemfivastatin hemicalcium 可增强肝脏提取的活性。未观察到的不良反应水平 (NOAEL) 的给药剂量分别为 ≥320 mg/kg/d (大鼠发育毒性),≥12.5 mg/kg/d (家兔母毒性),≥25 mg/kg/d (家兔发育毒性)。Bemfivastatin hemicalcium 可用于他汀类药物不能耐受的他汀相关性高胆固醇血症性肌痛的研究。
α-葡萄糖苷酶-IN-6(化合物18)是一种竞争性α-葡萄糖酶抑制剂,IC50为5.69µM。α-葡萄糖苷酶-IN-6具有抗糖尿病的潜力[1]。
L-半胱氨酸-d2是氘标记的L-半胱氨酸。L-半胱氨酸是一种条件必需氨基酸,是硫化氢(H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-半胱氨酸抑制生长激素释放肽,降低啮齿动物和人类的食欲[1]。
L-Uridine 分离自 Polyporaceae fungus Poria cocos (Schw.),是正常 RNA 成分中的 D-尿苷的对映异构体。L-Uridine 充当核苷磷酸转移酶的磷酸受体。
N-乙酰多巴胺二聚体-3(化合物11)是一种天然产物,可在Aspongopus chinensis中找到[1]。
RH01386是一种小分子,可保护胰腺β细胞免受内质网应激诱导的细胞死亡;增加人类原代β细胞和啮齿动物β细胞系的存活率,这些细胞系受到ER应激物(包括棕榈酸酯)的影响;还可恢复ER应激受损的葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应。
Acarbose 是α葡萄糖苷酶抑制剂,具有抗糖尿病的作用。
N-乙酰-D-葡萄糖胺-13C-2是13C标记的N-乙酰-D葡萄糖胺。N-乙酰-D-葡萄糖胺(N-乙酰-2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖)是葡萄糖[1][2]的单糖衍生物。
二氢尿嘧啶-d4是氘标记的二氢尿苷[1]。二氢尿嘧啶(HY-W012926)是尿嘧啶的代谢产物,可用作鉴定二氢嘧啶脱氢酶(DPD)缺陷的标记[2][3]。
PF-6870961是GHSR1a的反向激动剂,Ki值分别为73.6 nM(人GHSR)、239 nM(大鼠GHSR)和217 nM(狗GHSR)。PF-6870961以300nM的IC50值抑制组成型GHSR1a诱导的IP积累。PF-6870961还抑制组成型GHSR1aβ-arrestin动员,IC50值为1.10nM[1]。
乳酸是甜味受体的典型拮抗剂,选择性地靶向T1R3亚基(一种葡萄糖敏感受体)。乳酸抑制小鼠胰岛中葡萄糖诱导的胰岛素分泌[1][2]。
依帕西沙(UR-1102)是一种口服活性、强效和选择性尿酸盐转运蛋白1抑制剂,Ki为0.057μM。依帕西沙相当适度地抑制OAT1和OAT3(有机阴离子转运蛋白)。依帕西米是一种尿酸剂。依帕西米可用于痛风和高尿酸血症研究[1]。
SeGalNac是一种在人类尿液中发现的硒代谢产物。SeGalNac可用于硒代葡萄糖代谢的研究[1][2]。