956498-70-7

• 常用中文名：KU-32
• 常用英文名：KU-32
• CAS号：956498-70-7
• 分子式：C₂₀H₂₅NO₈
• 分子量：407.41400
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HSP
• 发布时间：2016-02-12 13:09:05
• 更新时间：2025-08-25 18:55:54
• KU-32是一种新型的,基于新生霉素的 Hsp90 抑制剂,可以预防神经细胞死亡。

名称

• 中文名: KU-32
• 英文名: Acetamide, N-[7-[(6-deoxy-5-C-methyl-4-O-methyl-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-8-methyl-2-oxo-2H-1-benzopyran-3-yl]
• 英文别名: ku 32

物化性质

• 密度: 1.37±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点: 668.1±55.0 °C (760 mmHg)
• 分子式: C₂₀H₂₅NO₈
• 分子量: 407.41400
• 精确质量: 407.15800
• PSA: 127.46000
• LogP: 1.38330

生物活性

• 描述: KU-32是一种新型的,基于新生霉素的 Hsp90 抑制剂,可以预防神经细胞死亡。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 代谢疾病
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Hsp90[1]

• 体外研究: 用KU-32处理人胰岛24小时显示无毒性。通过至少2天的暴露,KU-32通过阻断细胞凋亡来改善细胞活力。功能上,当在KU-32中预孵育时,分离的人胰岛释放更多的葡萄糖刺激的胰岛素[1]。 KU-32可在体外培养3天,防止葡萄糖诱导的胚胎DRG(背根神经节)神经元死亡[2]。
• 体内研究: 糖尿病BKS-db/db小鼠是一种2型糖尿病模型,给予KU-32 10周后,尽管胰腺中胰岛素染色/β细胞与未经治疗的BKS相比有更大的变化,但血糖和胰岛素水平没有显着变化。 db/db小鼠[1]。
• 细胞实验: 将胰岛置于96孔板中，并在DMEM：F12培养基中的低（5mM）或高（17.5mM）葡萄糖中进行8点剂量的KU-32，并在37℃和5％CO 2下孵育过夜。 。二十四小时后，将alamarBlue直接添加到每个孔中，以达到10％alamarBlue的最终浓度。在4,24和48小时后收集酶标仪上的读数[1]。
• 动物实验: 使用雄性和雌性lepr小鼠。在10周龄时，每周一次给动物腹膜内注射5％Captisol或20mg / kg KU-32的5％Captisol。在研究结束时，收集每只动物的血液[1]。
• 参考文献:

  [1]. Farmer K, et al. KU-32, a novel drug for diabetic neuropathy, is safe for human islets and improves in vitro insulin secretion and viability. Exp Diabetes Res. 2012;2012:671673.

  [2]. Urban MJ, et al. Inhibiting heat-shock protein 90 reverses sensory hypoalgesia in diabetic mice. ASN Neuro. 2010 Aug 11;2(4):e00040.