MMP13-IN-4(化合物13)是一种有效且选择性的MMP-13抑制剂(IC50=14.6μM),参与骨关节炎(OA)[1]。
Canagliflozin是选择性的 SGLT2 抑制剂,在mSGLT2,rSGLT2和hSGLT2细胞中的IC50分别为2 nM,3.7 nM和4.4 nM。
Otenabant (CP945598)盐酸盐是CB1受体高亲和性拮抗剂,Ki为0.7 nM。
Relamorelin(RM-131)是一种生长激素释放肽类似物,是一种有效的生长激素释放肽受体激动剂,GHS-1a的Ki为0.42 nM。Relamorelin可促进小鼠的食物摄入和肥胖。Relamorelin可用于研究恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍[1][2][3]。
Otenabant 是一种有效的,选择性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗剂,Ki 值为 0.7 nM,对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。
TP-004是一种有效的选择性METAP2(甲硫氨酸氨肽酶-2)抑制剂。
RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
亚油酸-13C1是13C标记的亚油酸。亚油酸是一种常见的多不饱和脂肪酸(PUFA),存在于植物油、坚果和种子中。亚油酸是膜磷脂的一部分,是维持表皮透皮水屏障一定水平膜流动性的结构成分。亚油酸通过氧化机制诱导红细胞和血红蛋白损伤[1][2]。
乳酸盐-13C-1(钠)是13C标记的乳酸盐(钠)[1]。乳酸钠是糖原分解和糖酵解的产物。乳酸钠在各种生物化学过程中发挥作用[2]。
Hesperetin 7-O-glucoside 是通过 Hesperidin 的酶促转化产生的。Hesperetin 7-O-glucoside 是一种有效的人 HMG-CoA 还原酶抑制剂,还可有效抑制幽门螺杆菌的生长,并具有降压作用。
Icosabutate 是一种结构工程化且具有口服活性的 ω-3多不饱和脂肪酸,是二十碳五烯酸的衍生物 (EPA derivative)。Icosabutate 克服了未经修饰的 EPA 对肝脏靶向的缺点,可改善了胰岛素敏感性,肝炎和纤维化。Icosabutate 具有良好的耐受性,可有效降低持续性高甘油三酯血症中的非高密度脂蛋白胆固醇 (non-HDL-C) 水平。
GIP (3-42), human 充当葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体拮抗剂,在体内调节胰岛素分泌和 GIP 的代谢作用。
Apelin-36(human) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂,EC50 为 20 nM。Apelin-36(human) 对 HEK 293 细胞表达的人 APJ 受体有很高的亲和力 (pIC50=8.61)。Apelin-36(human) 与两种主要的生物活性有关：心血管和代谢。Apelin-36(human) 抑制 HIV-1 和 HIV-2 进入表达 APJ 的 NP2/CD4 细胞。
Calcitriol Impurities D是Calcitriol的杂质,Calcitriol是维生素D3的活性代谢物,能激活维生素D受体。
Suvodirsen sodium 诱导外显子 51 跳跃,可用于杜氏肌营养不良症 (DMD) 的研究。
1,2-Cyclohexylenedinitrilotetraacetic acid (CDTA) 是一种螯合剂。1,2-Cyclohexylenedinitrilotetraacetic acid 能够去除经硫酸锰预处理的大鼠脑部和肝脏(体内)及其亚细胞部分(体外)中的锰。
COH1 是一种核糖核苷酸还原酶 (RR) 抑制剂。COH1 可用于癌症、线粒体疾病以及神经退行性疾病的研究。
BMS-191095是线粒体ATP敏感性(mitoKATP)的钾离子通道活化剂。
JA-ACC(Jasmonyl ACC)是1-氨基环丙烷-1-羧酸(ACC)的衍生物。ACC是植物激素乙烯的直接前体。JA-ACC抑制拟南芥的根生长,这种抑制作用独立于茉莉酸(JA)信号传导[1]。
Endo-β-Galactosidase 催化无支链、重复聚-N-乙酰基乳糖胺 ([GlcNAc-?(1-3)Gal-?(1-4)]n) 结构中内部 β1-4 半乳糖键的水解。
AZD1979 是一个 Melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHr1) 拮抗剂, 其 IC50 值约为 12 nM。
PD 128042(CI 976)是ACAT(酰基辅酶a：胆固醇酰基转移酶)的有效、口服活性和选择性抑制剂,IC50s为73 nM。PD 128042也是一种有效的LPAT(溶血磷脂酰基转移酶)抑制剂。PD 128042抑制高尔基体相关LPAT活性(IC50=15μM)。PD 128042抑制多种膜运输步骤,包括在内吞和分泌途径中发现的步骤[1][2][3]。
N,N′-Diferuloylputrescine 是 pigmentation 的抑制剂,降低了 57% 的色素沉着。N,N′-Diferuloylputrescine 显著降低 MITF 的蛋白水平。N, N ' –Diferuloylputrescine 对活性氧有很强的抗氧化活性。
藏柴胡皂苷V(TKV)是从柴胡的甲醇提取物中分离得到的一种三萜二甘糖苷。。藏柴胡皂苷V抑制脂质积聚,三酰甘油含量在对脂肪细胞没有细胞毒性的情况下出现。藏柴胡皂苷V抑制核转录因子的mRNA表达,如过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)和CCAAT/增强子结合蛋白α(C/EBPα)。藏柴胡皂苷V抑制3T3-L1前脂肪细胞分化。藏柴胡皂苷V可用于肥胖及其相关代谢紊乱的研究[1]。
癸二酸-d4是氘标记的癸二酸[1]。癸二酸是一种正常的尿酸,被发现与肉碱酰基肉碱转移酶缺乏症和中链酰基辅酶a脱氢酶缺乏症有关[2]。
Cetilistat是胰腺癌和胃肠道脂酶的抑制剂。它有糖尿病和非糖尿病的肥胖治疗中有很大的作用。