PPARδ agonist是 PPARδ 的激动剂,来自专利US20180071304, 化合物实例10。
PPARδ agonist 9 (compound 21) 是 PPARδ 激动剂 (EC50: 3.6 nM)。PPARδ agonist 9 具有体内效力,在小鼠中降低 MCP-1 的血清水平,显着抑制 LDLr-KO 模型的动脉粥样硬化进展 (抑制率: 50-60%)。
二氢尿嘧啶-13C4,15N2是13C和15N标记的二氢尿氧嘧啶[1]。尿嘧啶的代谢产物二氢尿嘧啶(5,6-二氢尿氧嘧啶)可作为鉴定二氢嘧啶脱氢酶(DPD)缺陷的标志物[2][3]。
吉利二醇是一种强效的抗脂剂。吉利二醇具有研究高脂蛋白血症的潜力[1][2]。
Octapeptide-2 是一种具有促进毛发生长作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
PCSK9-IN-22 (compound 29) 是一种有口服活性的 PCSK9 抑制剂。PCSK9-IN-22 在体内抑制蛋白与 LDLR 的相互作用。
酪磷蛋白8是一种酪氨酸激酶,EGFR激酶的IC50为560μM。酪磷蛋白8也是GTPase抑制剂。酪磷蛋白8可抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶钙调神经磷酸酶(IC50=21μM)[1][2][3]。
TUG-770是游离脂肪酸受体1(FFA1/GPR40)激动剂,对hFFA1的EC50为6 nM。
GCGR拮抗剂2是呋喃-2-碳酰肼,是一种口服活性胰高血糖素受体拮抗剂。GCGR拮抗剂2以2.3nM的Kd值与hGluR结合,并以0.43nM的IC50值抑制大鼠受体。GCGR拮抗剂2抑制胰高血糖素刺激的糖原分解[1][2]。
L162441 是 1 型血管紧张素受体拮抗剂。
Glucagon是一种多肽激素,有助于调节体内的血糖(葡萄糖)水平。
Lerodalcibep(LIB003)是PCSK9结合域(附件蛋白)和人血清白蛋白的重组融合蛋白。Lerodalcibep是一种降脂剂。乐洛达昔布可用于高胆固醇血症和心血管疾病的研究[1]。
Arimoclomol citrate (BRX-220 citrate) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol citrate 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。
Caulophyllogenin 是一种从 M. polimorpha 中提取的三萜皂苷。Caulophyllogenin 是 PPARγ 的部分激动剂,EC50 值为 12.6 μM。Caulophyllogenin 可用于研究 2 型糖尿病,肥胖症,代谢综合征和炎症。
2,4-Dihydroxybenzaldehyde 是一种内源性代谢产物。
Org 25935是一种有效的选择性甘氨酸转运蛋白1(GlyT1)抑制剂,IC50值为100 nM。Org 25935可减少大鼠乙醇(EtOH)摄入量和EtOH偏好,而水摄入量不受影响。Org 25935可用于研究酒精依赖或滥用[1]。
S-(2,4-二硝基苯基)谷胱甘肽是谷胱甘肽-S-转移酶的底物。(2,4-二硝基苯基)谷胱甘肽可用作不可逆的谷胱甘肽还原酶抑制剂,其Ki值为30µM[1][2]。
Resolvin D1甲酯(RvD1甲酯)是Resolvin D1(HY-125527)的甲酯。Resolvin D1甲酯可降低甘油三酯水平[1]。
薯蓣球蛋白D是一种潜在的肝毒性化合物,可从薯蓣中分离得到。薯蓣球蛋白D诱导L-02细胞凋亡[1]。
马拉巴利酮B是一种天然植物酚,是一种口服活性α-葡萄糖苷酶抑制剂,IC50为63.7µM。马拉巴利酮B具有抗癌、抗菌、抗氧化和抗糖尿病活性[1][2][3]。
FOY 251 free base 是 camostate (HY-13512) 的抗蛋白水解活性代谢物,能作为蛋白酶 (proteinase) 抑制剂。
门冬氨酸胰岛素(B28Asp)是一种快速作用的人胰岛素类似物。皮下注射后,门冬氨酸胰岛素比普通人胰岛素吸收更快。门冬胰岛素可用于研究糖尿病[1]。
众所周知,雌二醇17-(β-D-葡萄糖醛酸)钠是雌激素的代谢物,可导致人类肝内胆汁淤积[1]。
D-Ribose 5-phosphate disodium 是戊糖磷酸途径 (PPP) 氧化分支的中间产物,是 PPP 非氧化分支的最终产物。D-Ribose 5-phosphate disodium 用于核苷酸和核酸的合成。
CC260是一种选择性PI5P4Kα和PI5P4Kβ抑制剂,Kis分别为40nm和30nm。CC260不抑制或弱抑制其他蛋白激酶,如Plk1和RSK2。CC260可用于细胞能量代谢、糖尿病和癌症研究[1]。