矢车菊素-3-O-葡萄糖苷 (Kuromanin chloride) 来源于桑叶,具有提高血糖浓度、维持脂质代谢平衡以降低肥胖的作用。
Lathosterol 是一种胆固醇样分子。血清 Lathosterol 浓度是全身胆固醇合成的指标。
Mebeverine metabolite O-desmethyl Mebeverine alcohol是 Mebeverine的代谢物,Mebeverine是一种有效的α1 受体 (α1 repector) 抑制剂,用作消化道的一种解痉药。
甲氟喹是一种口服有效的喹啉类抗疟药,是一种抗SARS-CoV-2进入抑制剂。甲氟喹也是一种钾通道拮抗剂,IC50约为1μM。甲氟喹可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症研究[1][2][3]。
GLP-1R激动剂2(化合物2)是一种有效的GLP-1R受体激动剂。GLP-1R激动剂2具有研究2型糖尿病和肥胖症等代谢性疾病的潜力[1]。
(-)-Lyoniresinol 9'-O-glucoside 是 ROS 的抑制剂。(-)-Lyoniresinol 9'-O-glucoside 减少 FFAs 暴露的 HepG2 细胞的脂质积累和脂质代谢紊乱。(-)-Lyoniresinol 9'-O-glucoside 抑制高糖诱导的活性氧生成。
TGR5受体激动剂3(化合物19)是一种软性药物G蛋白偶联胆汁酸受体1(GPBAR1,TGR5)激动剂,具有降低胆囊充盈效应(良好的胆囊安全性),对hTGR5和mTGR5的EC50分别为16.4和209 nM[1]。
UDP-GlcNAz二钠是UDP GlcNAc:多肽基转移酶的底物[1]。
NTU281是一种有效的转谷氨酰胺酶-2抑制剂。NTU281可降低糖尿病大鼠血清肌酐和蛋白尿的增加。NTU281还可减少肾小球I型胶原积聚、Hic-5和α-SMA表达以及细胞凋亡。NTU281可用于研究糖尿病引起的肾小球硬化[1][2]。
Vildagliptin (LAF-237; NVP-LAF 237)能抑制DPP-4,IC50为2.3 nM。
AZD7545是PDHK抑制剂,对PDHK1和PDHK2的IC50分别为36.8 nM和6.4 nM。
γ-谷氨酰-S-烯丙基半胱氨酸(L-γ-谷氨酰-(S)-烯丙基半胱氨酸)是一种天然存在于大蒜中的有机硫化合物。γ-谷氨酰-S-烯丙基半胱氨酸具有抗糖化作用,并具有自由基清除和金属螯合能力[1][2]。
BRD 0476(ML187)是泛素特异性肽酶9X(USP9X)的选择性中度抑制剂,抑制胰腺β细胞凋亡,抑制IFN-γ诱导的JAK2和STAT1信号传导,促进β细胞存活；不具有激酶抑制活性,对JAK1,JAK2或JAK3活性没有影响,去泛素化酶泛素特异性肽酶9X(USP9X)是BRD0476的细胞内靶标。
Clofarabine(Clolar; Clofarex)能抑制核苷酸还原酶,IC50为65 nM,还能抑制DNA聚合酶活性。
6-Formylpterin 是 Xanthine Oxidase 的抑制剂。6-Formylpterin 诱导 HL-60 细胞内ROS 生成以及细胞凋亡 (apoptosis)。6-Formylpterin 抑制 PanC-1 细胞增殖。
PTP1B-IN-4 是一个非竞争性的蛋白质酪氨酸磷酸酶 PTP1B 变构抑制剂,其 IC50 值为 8 μM。PTP1B-IN-4 有望用于肥胖症和糖尿病的研究。
Cinnamyl Alcohol 从板栗花中分离得到的活性成分,抑制增加的 PPARγ 的表达,具有抗肥胖的作用。
SR 146131是一种有效,有口服活性,选择性的非多肽缩胆囊素1 (cholecystokinin 1)受体激动剂。
2-O-β-D-Glucopyranosyl-L-ascorbic acid (AA-2βG) 是从Lycium Fruit 中分离得到的,是一种稳定的 vitamin C 的类似物,拥有抗肿瘤活性。
Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶4 (DPP4) 形成的神经肽Y (NPY) 代谢产物,是一种选择性 Y2 受体激动剂。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶 4 (DPP4) 形成的 NPY 代谢产物。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 通过 Y2 受体减少去甲肾上腺素的释放。
Peptide YY (PYY) (3-36), human 是一种肠胃激素肽,作为 Y2 受体的激动剂,能够降低食欲。
β-生育酚-d3是氘标记的β-生育酚。β-生育酚是维生素E的类似物,具有抗氧化特性。β-生育酚能抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-生育酚还可以防止d-α-生育酚[1][2][3]对细胞生长和PKC活性的抑制。
Cochliodinol (compound 1) 是来源于 Apis mellifera ligustica 的代谢产物。Cochliodinol 具有较强的 2,2-二苯基-1苦基肼 (DPPH) 自由基清除活性 (IC50=3.06 μg/mL)。
TGR5 Receptor Agonist 4 是胆汁酸受体 (TGR5) 的激动剂,hTGR5 和 mTGR5 的 EC50 分别为 2 nM 和 3 nM。 TGR5 Receptor Agonist 4 在降糖减重的研究中发挥重要的作用。
Ginsenoside Rg4 是一种从 Panax ginseng C. A. Meyer 的叶子中分离出来的一种主要的人参三醇型人参皂苷。人参三醇型人参皂苷 (如 Ginsenoside Rg4) 具有多种生物活性,包括防腐,抗糖尿病,伤口愈合,免疫刺激和抗氧化活性。
10(E)-十五碳烯酸(反式-10-十五碳酸)是一种含有15个碳的长链单不饱和脂肪酸[1]。