KL001 是一种隐花色素蛋白 (CRY) 稳定剂,可与 CRY1 和 CRY2 特异性相互作用。 KL001 防止泛素依赖性 CRY 降解,从而延长了昼夜节律周期。KL001 具有控制空腹激素诱导的糖异生的潜力。
Apelin-36(rat, mouse) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-36(rat, mouse) 与 APJ 受体结合,IC50 为 5.4 nM,显著抑制 cAMP 的产生,EC50 为 0.52 nM。Apelin-36(rat, mouse) 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
2-乙酰氨基-2,4-二脱氧-4-氟-α-D-吡喃葡萄糖(化合物13)是一种肝糖胺聚糖生物合成抑制剂[1]。
AT-1002 是一种 6 聚体合成肽,是一种紧密连接的调节剂和吸收增强剂。
DL-丙氨酸是一种氨基酸,是L-和D-丙氨酸的外消旋化合物。DL-丙氨酸用作还原剂和封端剂,与硝酸银水溶液一起用于生产纳米颗粒。DL-丙氨酸可用于Cu(Ⅱ)、Zn(Ⅱ)、Cd(11)等过渡金属螯合作用的研究。DL-丙氨酸是一种甜味剂,与甘氨酸和糖精钠一起分类。DL-丙氨酸在组织和肝脏之间的葡萄糖-丙氨酸循环中起着关键作用[1][2][3][4][5][6]。
D5D-IN-326 是一种选择性、可口服的 delta-5 desaturase (D5D) 抑制剂,在酶实验和细胞实验中,分别对大鼠和人 D5D 的 IC50 值为 72 和 22 nM,对 D6D 或 D9D 的活性无影响。在食物诱导的 C57BL/6J 肥胖小鼠中,D5D-IN-326 能够降低胰岛素耐受性,并且减轻小鼠体重。
乙酰基-(D-Phe2,Lys15,Arg16,Leu27)-VIP(1-7)-GRF(8-27)是一种血管活性肠肽(VIP),是VIP1拮抗剂[1]。
R-PSOP是一种高效、选择性的非肽NMUR2拮抗剂。R-PSOP与NMUR2结合,人和大鼠NMUR2的Kis分别为52和32 nM。R-PSOP显示中度中枢神经系统渗透。R-PSOP可用于研究饮食障碍、肥胖、疼痛和压力相关障碍[1]。
牛磺胆酸-d5钠盐是氘标记的牛磺胆酸钠盐。牛磺胆酸钠盐是一种有效的胆汁抑制剂,是一种有效的钙离子激动剂[1][2]。
CCR4拮抗剂3盐酸盐是一种口服活性、强效和选择性CCR4拮抗剂。CCR4拮抗剂3具有一个新的哌啶基氮杂环丁烷基序,在钙通量和CTX测定中IC50分别为22 nM和50 nM。CCR4拮抗剂3具有抗肿瘤活性[1]。
Lumiracoxib-d6(COX-189-d6)是氘标记的Lumiracoxib。卢米拉昔布是一种有效、选择性和口服活性COX-2抑制剂,Ki值为0.06 μM[1]。Lumiracoxib是一种非选择性NSAID,具有抗炎、镇痛和解热作用。Lumiracoxib可用于骨关节炎和骨癌研究[1][2]。
DGAT-1 inhibitor 2是有效的DGAT-1抑制剂,具有减肥功效。
α-淀粉酶-IN-3(化合物4)是一种非竞争型α-淀淀粉酶抑制剂,IC50值为18.04μM,还具有自由基清除活性(DPPH和ABTS),IC50值分别为16.04μM(DPPH)和16.99μM(ABTS)。α-淀粉酶-IN-3具有良好的蛋白质-配体相互作用谱。α-淀粉酶-IN-3可能具有抗氧化、抗炎抑制等药理活性,有助于糖尿病和氧化应激相关疾病的发展[1]。
1,11b-二氢-11b-羟基马卡肽是一种从膨胀红豆杉茎中提取的紫檀烷提取物,具有保肝作用[1]。
Meliasendanin D (Compound 4) 是一种木质素。Meliasendanin D 从天然 Melia toosendan 果实中分离得到。Meliasendanin D 具有抗氧化活性。
Lixisenatide 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的激动剂,可用于治疗 2 型糖尿病。
MAGL-IN-5是一种非选择性脂肪酶抑制剂,对人类重组单酰甘油脂肪酶(MAGL)、激素敏感脂肪酶(HSL)和脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的IC50值分别为144、90和14 nM[1][2]。
CTP抑制剂是一种高效、选择性的CTP抑制剂。CTP抑制剂抑制质膜柠檬酸转运蛋白(PMCT)[1]。
11-oxo-mogroside V 是一种天然甜味剂,从苦瓜 Momordica grosvenori 果实中分离出来,具有很强的抗氧化活性。11-oxo-mogroside V 对活性氧物质具有显着的抑制作用,作用于 O2-,H2O2 和 *OH,EC50 分别为 4.79,16.52 和 146.17 μg/mL。
NHE3-IN-3(化合物1)是一种Na+/H+交换异构体3(NHE3)抑制剂,其pIC50分别为6.2和6.6,可对抗人和大鼠NHE3。NHE3-IN-3在Sprague–Dawley大鼠中的口服生物利用度高(98%)[1]。
AMG-221是11β-羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)的抑制剂,在体外生物化学闪烁邻近试验(SPA)中Ki为12.8 nM,在基于细胞的试验中IC50为10.1 nM[1][2]。AMG-221可用于2型糖尿病的研究[3]。
Tubulin polymetition-IN-21(化合物9a)是一种微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-21通过破坏细胞完整性和影响糖代谢而表现出抗癌活性[1]。
GS 389 ((±)-O,O-Dimethylcoclaurine) 是一种四氢异喹啉。GS-389 GS-389 抑制大鼠心房和心室组织的环 AMP 和环 AMP 依赖性磷酸二酯酶。GS-389 放松苯肾上腺素和高钾离子诱导大鼠主动脉环收缩。
Interiotherin A 是具有从 Kadsura 内部分离的含二苯并环辛二烯骨架的木脂素。 Interiotherin A 抑制 HIV 复制并且表现出抗 HIV 活性,它具有代谢产物和抗 HIV 的作用。
Cazpaullone 是一种糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂。 Cazpaullone 可以激活胰腺 β 细胞的保护和复制。Cazpaullone 可用于糖尿病的研究。
孕烯醇酮16α-碳腈是一种口服活性的原型和有效的啮齿动物PXR激活剂。孕烯醇酮16α-碳腈是一种合成类固醇,可诱导细胞色素P4503A的表达。孕烯醇酮16α-碳腈对随后的应激性侮辱表现出更强的抵抗力[1][2][3]。
Pioglitazone D4 (U 72107 D4) 是一种Pioglitazone 氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。