BODIPY FL哌唑嗪是一种荧光α1-肾上腺素能拮抗剂,α1a AR和α1b AR的Ki值分别为14.5和43.3 nM。BODIPY FL哌唑嗪也是一种荧光配体,其激发波长和发射波长分别为485 nm和535 nm。BODIPY FL哌唑嗪可用于研究α1-肾上腺素受体亚型的亚细胞定位差异[1][2][3]。
Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
1-Phenylpropane-1,2-dione 是从嫩麻黄(麻黄科)中分离出来的,是麻黄素生物碱的生物合成前体。
ELOVL6-IN-1是一种强效、口服活性和选择性ELOVL6抑制剂。ELOVL6-IN-1剂量依赖性地抑制小鼠ELOVL6活性,IC50值为0.350μM。ELOVL6-IN-1对丙二酰辅酶a(Ki=994nm)和棕榈酰辅酶a以非竞争性方式抑制ELOVL6[1]。
LXR-623是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂,IC50 分别为24 nM 和 179 nM。
4-IPP (4-Iodo-6-phenylpyrimidine) 是巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF) 的特异性自杀底物和不可逆抑制剂。
SGC-SMARCA-BRDVIII是SMARCA2/4和PB1(5)的有效和选择性抑制剂,Kds分别为35 nM、36 nM和13 nM。SGC-SMARCA-BRDVIII也抑制PB1(2)和PB1(3),Kds分别为3.7和2.0μM。SGC-SMARCA-BRDVIII可阻断3T3-L1小鼠成纤维细胞的脂肪生成[1][2]。
Fudosteine是黏液活性剂和MUC5AC粘蛋白过度分泌抑制剂。
Rhoifolin 是从琯溪蜜柚 (Citrus grandis) 叶子分离的黄酮糖苷。 Rhoifolin 通过增强脂联素分泌,胰岛素受体-β (insulin receptor-β) 的酪氨酸磷酸化和 GLUT4 易位有益于糖尿病并发症。 Rhoifolin 通过 RANKL 诱导的 NF-κB 和 MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减弱破骨细胞生成。
Ivosidenib (AG-120) 是一种突变体异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 抑制剂, 抑制小鼠IDH1R132H 的 IC50 为12 nM。
NAPQI是对乙酰氨基酚的有毒代谢产物。NAPQI也是维生素K循环中酶的抑制剂。NAPQI通过谷胱甘肽(GSH)快速解毒,但在缺乏GSH的情况下,过量的NAPQI与蛋白质中的半胱氨酸残基反应,导致肝细胞死亡和毒性[1][2]。
芹菜素4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷是一种黄酮类化合物,可在加里东圭亚那绒毛中找到[1]。
KHK-IN-2是有效,选择性的果糖激酶 (KHK)抑制剂,IC50为 0.45 μM。
Alogliptin 13CD3 (SYR-322 13CD3) 是氘标记的 Alogliptin。Alogliptin 是一种有效的选择性的 DPP-4 抑制剂。
YM348 是一种口服有效的 5-HT2C 受体激动剂,对克隆的人类 5-HT2C 受体具有高亲和力,Ki 为 0.89 nM。
L-亮氨酸-1-13C,15N是13C-和15N标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
Dentonin (AC-100) 是 MEPE 来源的短肽片段。Dentonin 通过促进骨祖细胞粘附而促进成骨作用,并且可以促进未成熟的贴壁细胞存活。Dentonin 对成熟成骨细胞无显著影响。Dentonin 可用于磷酸盐稳态和骨代谢的研究。
Tricaprin (Glyceryl tridecanoate) 是癸酸的口服可用前体 (DA precursor),可被水解为癸酸。Tricaprin (Glyceryl tridecanoate)是中链甘油三酸酯 (MCT) 的主要成分,具有抗雄激素和抗高血糖特性。 Tricaprin (Glyceryl tridecanoate) 可以用做食品,药品,化妆品中的添加剂。
2-羟基丁酸钠-d3是氘标记的2-羟基丁酸钠盐[1]。2-羟基丁酸钠是一种内源性代谢产物。
PF-915275是一种有效的选择性人11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11βHSD1) 抑制剂 (Ki ＜ 1 nM), 具有良好的临床前药物代谢动力学性质。
SSAO抑制剂-3(化合物2)是一种氨基脲敏感的胺氧化酶(SSAO)抑制剂,对人SSAO和AOC1的IC50s分别为<10 nM和0.1-10μM。SSAO抑制剂-3可用于研究动脉粥样硬化、糖尿病及其并发症、肥胖、中风、慢性肾病、视网膜病变、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、自身免疫性疾病、多发性硬化等[1]。
Beauverolide Ka是一种环十四肽,是白僵菌真菌的代谢产物。Beauverolide Ka在50μ。Beauverolide Ka在10μM时对HEI-OC1细胞显示出保护作用,并在L6成肌细胞和肌管中显示出剂量依赖性活性[1][2]。
Hymeglusin是一种真菌β-内酯抗生素,是一种HMG-CoA合酶抑制剂(IC50=0.12μM)。处女膜葡萄球菌素共价修饰酶的活性Cys129残基[2][3]。
Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat 是一种有效的黑皮质素 2 型受体 (melanocortin 2 receptor, MC2) 激动剂。