PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物,也是一种有效的,口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂,IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 hydrochloride 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 hydrochloride 具有抗糖尿病,抗癌和抗过敏作用。
α-L-岩藻糖苷酶(EC 3.2.1.51)是一种催化化学反应的酶。α-L-岩藻糖苷酶(一种存在于所有哺乳动物细胞中的溶酶体酶)的血清活性被认为是肝细胞癌(HCC)的标志[1]。
JTC-017 是一种特异性促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (corticotropin-releasing hormone receptor 1) 拮抗剂,可减轻大鼠急性结直肠膨胀后海马去甲肾上腺素释放、内脏感知、促肾上腺皮质激素释放和焦虑。JTC-017阻断大鼠慢性结肠膨胀后应激诱导的结肠运动改变。
苹果酸脱氢酶催化草酰乙酸盐和苹果酸盐的相互转化,并与二核苷酸辅酶的氧化/还原相关[1]。
Retinyl-β-D-glucoside是天然的维生素A生物活性代谢物,广泛存在于鱼类和哺乳动物中。
6β-Hydroxyipolamiide 可以从 S. jamaicensis 叶的甲醇提取物中分离得到。6β-Hydroxyipolamiide 具有α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC50 值为 539.17 μg/mL。
AZD7687是hDGAT1抑制剂,IC50为80 nM。
L-抗坏血酸-d2是氘标记的L-抗坏血酸。L-抗坏血酸是一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸以6.5μM的IC50选择性抑制Cav3.2通道。L-抗坏血酸也是一种colla
Sinapinic acid (Sinapic acid) 是从 Hydnophytum formicarum Jack. 根中分离到的酚类化合物,为 HDAC 的抑制剂,IC50 值 2.27 mM[1],对 ACE-I 的活性也有抑制作用[2]。Sinapinic acid 具有有效的抗肿瘤活性,诱导肿瘤细胞凋亡[1]。Sinapinic acid 具有抗氧化、抗糖尿病的作用[2]。Sinapinic acid 可以降低卵巢切除大鼠的总胆固醇、甘油三酯和 HOMA-IR 指数,并使抗氧化能力和氧化损伤的一些血清参数正常化[3]。
Biotinylated sphingosine (Biotinyl-Sph) 是鞘氨醇激酶的底物,可用于检测鞘氨醇激酶 1 (SPHK1) 和 SPHK2 的磷酸化活性。
(Glu20)-胰高血糖素(1-29)(人、大鼠、猪)是胰高血糖蛋白的脱酰胺产物。
SLC26A3-IN-2是阴离子交换蛋白SLC26A3的口服活性抑制剂(IC50＝360nM)。SLC26A3属于溶质载体(SLC)蛋白,属于SLC26家族。SLC26家族对氯化物、碳酸氢盐、硫酸盐和草酸盐具有广泛的阴离子特异性。SLC26A3在腺瘤中下调DRA,参与肠内对氯化物和草酸盐的吸收。SLC26A3功能突变的丧失与氯丢失性腹泻有关[1]。
2-γ-Linolenoyl-1,3-dilinoleoyl-sn-glycerol是三酰甘油。
CAY10789(化合物6)是一种有效的CysLT1R(半胱氨酸白三烯受体1)拮抗剂(IC50=2.80μM)和GPBAR1(G蛋白偶联胆汁酸受体1)激动剂(EC50=3μM)。CAY10789显著降低U937细胞与血管活性物质的粘附,降低TNF-α的表达。CAY10789具有很好的代谢稳定性和良好的药代动力学。CAY10789可用于结肠炎、代谢综合征和其他GPBAR1/CysLT1R相关疾病的研究[1]。
BLU2864是一种口服活性、高选择性、ATP竞争性PRKACA抑制剂(IC50=0.3 nM)。BLU2864具有抗肿瘤活性。BLU2864可用于癌症和多囊肾病的研究[1][2]。
Metformin D6 hydrochloride是 Metformin hydrochloride 的一种氘代化合物。Metformin hydrochloride抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。
H-Phe-Arg-OH是一种含有苯丙氨酸和精氨酸的二肽。H-Phe-Arg-OH可以通过血管紧张素转换酶(ACE,HY-P2983)从缓激肽(HY-P0206)中分离出来。H-Phe-Arg-OH可用于代谢研究[1]。
Marstacimab(PF-06741086)是一种抗组织因子途径抑制剂(TFPI)单克隆抗体。Marstacimab可用于血友病的研究[1][2]。
Butyl isobutyl phthalate 可以从海带的根状茎中分离。Butyl isobutyl phthalate 是一种非竞争性 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂,IC50 值为 38 μM。Butyl isobutyl phthalate 具有降血糖作用,可用于糖尿病治疗的相关研究。
Glucagon receptor antagonists-2是高活性高血糖素受体拮抗剂。
UDP-GlcNAc Disodium Salt 是 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 的供体底物。
Andropanoside 是一种从穿心莲 (Andrographis paniculata) 中分离纯化的一种天然产物。Andrographis paniculata 对各种肝脏疾病具有保护活性,可用于治疗各种肝脏疾病。
AR-A014418-d3(AR 0133418-d3)是标记为AR-A014418的氘。AR-A014418是一种有效、选择性和ATP竞争性GSK3β抑制剂(IC50=104 nM；Ki=38 nM)[1]。
Gymnestrogenin 是来自 Gymnema sylvestre R.Br. 叶片的五羟基三萜。Gymnestrogenin 是一种有效的 LXR 拮抗剂,对 LXRα 和 LXRβ 反式激活的 IC50 分别为 2.5 和 1.4 μM。Gymnestrogenin 在其自身的启动子上也会降低 LXR 的转录活性,从而降低 mRNA 的表达。
SR9238 是一种合成的 LXR 拮抗剂,对于 LXRα 和 LXRβ 的 IC50 值分别为 214 nM 和 43 nM。
Pneumadin, rat (PNM) 是一种十肽, 对精氨酸加压素 (AVP) 的释放具有有效的刺激作用。Pneumadin, rat (PNM) 对有功能性 AVP 系统的动物有明显的抗利尿作用。