Plantagoside 可从Plantago asiatica 种子中分离得到,是 α-mannosidase 的特异性、非竞争性的抑制剂,其 IC50 值为5 μM。
ZK168281 是一种 1α,25(OH)2D3 类似物,也是一种纯 VDR 拮抗剂,Kd 值为 0.1 nM。ZK168281 是其受体 CoA 相互作用的有效抑制剂。
PSN632408是GPR119受体激动剂,与内源性配体OEA活性接近,对重组型鼠和人的GPR119受体的EC50分别为5.6和7.9 uM。
GC 14是甲状腺激素 (thyroid hormone) 的拮抗剂。
肽YY(13-36)(犬、小鼠、猪、大鼠)是一种Y2受体亚型激动剂[1]。
4-Amino-L-phenylalanine 是一种内源性代谢产物。
Dp[Tyr(methyl)2,Arg8]-Vasopressin 是一种非选择性肽精氨酸加压素 Vlb 受体拮抗剂。
6-氨基己酸-d6是氘标记的6-氨基己酸。6-氨基己酸(EACA)是一种单氨基羧酸,是一种口服有效的纤溶酶和纤溶酶原抑制剂。6-氨基己酸是一种有效的抗纤维蛋白溶解剂。6-氨基己酸通过赖氨酸残基与纤溶酶原的竞争性结合防止血栓溶解,抑制纤溶酶形成并减少纤溶。6-氨基己酸可用于研究出血性疾病[1][2]。
A-908292是一种高效、选择性的乙酰辅酶A羧化酶2(ACC2)抑制剂,IC50为38 nM(hACC2),对ACC1无活性(IC50>30μm)。
MB05032是GNG抑制剂,能靶向果糖-1,6-双磷酸酯酶的AMP结合位点,IC50为16 nM。
20-Hydroxyecdysone 2,3:20,22-diacetonide 是一种天然蜕皮类固醇。
BMS493 是一种反向泛视黄酸受体 (RARs) 激动剂。BMS493 增加了 RARs 与核共抑制因子的相互作用,还可阻止视黄酸诱导的分化。
Glycohyodeoxycholic acid 是人体内 Hyodeoxycholic acid 的主要代谢产物,对胆结石的形成具有预防作用。
赛普罗定(Actebral)是一种口服活性精神药物脑兴奋剂。赛普罗登酸盐可用于代谢研究[1]。
山梨醇脱氢酶IN-1是一种有效的口服活性山梨醇脱氢酶抑制剂,对大鼠和人的IC50分别为4.5 nM[1]。
3-羟基丁酸-13C2钠是13C标记的3-羟基丁酸钠(HY-W010452)。3-羟基丁酸钠是一种在I型糖尿病中升高的代谢产物,可以调节膜脂质的性质[1]。
匹塔伐他汀(NK-104)钠是一种有效的羟甲基戊二酰辅酶a(HMG-CoA)还原酶抑制剂。匹塔伐他汀钠抑制HepG2细胞中乙酸的胆固醇合成,IC50为5.8nM。匹塔伐他汀钠是一种有效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)受体诱导剂。匹塔伐他汀钠还具有抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、抗肿瘤、神经保护、肝脏保护和肾脏保护作用[1][2][3][8]。
3-羟基丁酸-13C4钠是13C标记的3-羟基丁酸钠(HY-W010452)。3-羟基丁酸钠是一种在I型糖尿病中升高的代谢产物,可以调节膜脂质的性质[1]。
Calcifediol-D6是Calcifediol(25-hydroxy Vitamin D3)的含重氢形式,是前激素。
羽扇豆醇棕榈酸酯是一种具有抗溃疡活性的天然化合物。羽扇豆醇棕榈酸酯具有胃保护作用[1]。
Muraglitazar是一种PPARα/γ双激动剂,用于治疗2型糖尿病和相关血脂异常。Muraglitazar在体外对人PPARα(EC50=320 nM)和PPARγ(EC50=110 nM)显示出强大的活性[1]。
Pramlintide 是一种人胰淀粉样多肽类似物。Pramlintide 是一种抗糖尿病剂,也可用于肠癌的研究。
Chebulic acid 是一种从 Terminalia chebula 中分离出的酚羧酸化合物,具有很强的抗氧化活性,它打破了由晚期糖基化终产物 (AGEs) 诱导的蛋白质交联,抑制了 (AGEs) 的形成。Chebulic acid 对控制代谢参数升高、氧化应激和肾损害有效,支持其在糖尿病肾病中的有益作用。
[DAla2,DArg6]Dynorphin A,(1-13)(猪)(DADAD)是一种在猪垂体提取物中发现的阿片肽(强啡肽-13,DYN)衍生物。DYN对外周阿片受体GPI和MVD有很强的作用,但在体内很容易快速降解。[DAla2,DArg6]Dynorphin A,(1-13)(猪)对酶切割有一定的抵抗力,并阻止酶切割肽[1]。
Rimeporide 是一种有效的选择性 Na+/H+ 交换泵 (NHE-1) 抑制剂。
Sirtuin调节剂5是Sirtuin调节剂。Sirtuin调制器5可以激活DC50值<50μM的SIRT1。Sirtuin调节剂5可用于增加细胞的寿命,和/或潮红以及可能因线粒体活性增加而导致的疾病或病症[1]。
Enoticumab (REGN421,SAR153192 ) 是靶向人类 Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体,通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421(2.5mg/kg,每周一次)可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中,导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
PTZ-LD 是一种基于 phenothiazine (HY-Y0055) 的荧光探针,用于脂滴 (LDs) 检测。PTZ-LD 在 LDs 中明显具有高特异性发射性 (Ex/Em=488/570-620 nm)。PTZ-LD可用于糖尿病性白内障 (DC) 研究。