众所周知,雌二醇17-(β-D-葡萄糖醛酸)钠是雌激素的代谢物,可导致人类肝内胆汁淤积[1]。
CC260是一种选择性PI5P4Kα和PI5P4Kβ抑制剂,Kis分别为40nm和30nm。CC260不抑制或弱抑制其他蛋白激酶,如Plk1和RSK2。CC260可用于细胞能量代谢、糖尿病和癌症研究[1]。
Propionylglycine 是一种多肽。
Trigonelline chloride 是一种大量存在于咖啡中并且具有潜在抗糖尿病活性的生物碱。
Deoxynivalenol,是一种单端孢菌素家族 (trichothecenes family) 的真菌毒素,通过紧密连接处的细胞旁路来穿过肠粘膜。Deoxynivalenol 转运不受P-糖蛋白 (PgP) 或多药耐药相关蛋白 (MRP) 抑制剂的影响。
Picilorex是一种活性化合物。Picilorex可用于厌食症的研究[1]。
布拉辛唑(0.5,1,5μM)引起显著畸形的幼苗,其形态与BR缺陷突变体相似。布拉辛唑导致水芹矮化,改变叶片形态,如拟南芥BR缺陷突变体典型的向下卷曲和深绿色外观。然而,10nM BR的施用逆转了侏儒症[1]。
UU-T02是一种新型有效的选择性β-连环蛋白/Tcf4小分子抑制剂,与Ki的相互作用为1.36 uM；选择性比β-连环蛋白/E-钙粘蛋白和β-连环蛋白/APC高63倍和175倍相互作用,分别。
Pumosetrag Hydrochloride (MKC-733; DDP-733) 是一种口服可用的 5-HT3 部分激动剂,开发用来治疗肠易激综合征和胃食管反流病。
TIM-063(TIM063)是一种有效、选择性、ATP竞争性的CaMKK抑制剂,对CaMKKα和CaMKKβ的Ki分别为0.35/0.2μm。TIM-063直接针对CaMKK的催化结构域,类似于STO-609。TIM-063在IC50为0.3μm的HeLa细胞中抑制离子霉素诱导的外源表达的CaMKI、CaMKIV和内源性AMPKα的磷酸化。TIM-063抑制转染COS-7细胞中CaMKK亚型介导的CaMKIV磷酸化。TIM-063显示细胞通透性和抑制细胞内CaMKK活性的能力。TIM-063是一种有用的化学探针,用于精确分析CaMKK介导的信号通路。
脱氧calyciphylline B是一种肝毒性生物碱,可从水蚤中分离得到[1]。
3-Phosphoglyceric acid barium 是一种糖酵解和卡尔文循环中的代谢中间体。3-Phosphoglyceric acid barium 可参与肺泡巨噬细胞的表观遗传调控。
腺苷同型半胱氨酸酶(SAHH；AHCY)是一种高度保守的酶。腺苷同型半胱氨酸酶可逆催化S-腺苷同型型半胱氨酸(SAH)转化为腺苷和L-同型半胱氨酸。血清外泌体腺苷同型半胱氨酸酶水平可作为HBV-LC患者的预后生物标志物[1][2]。
PF-04991532 是一种有效的肝选择性葡萄糖激酶激活剂,在人类和大鼠中的 EC50 值分别为 80 和 100 nM。
Gastrin I (1-14), human 是人胃泌素 I 肽的 1-14 片段。Gastrin I 是一种内源性胃肠肽激素。Gastrin 是胃酸分泌的主要激素调节剂。
GSK0660是有效的 PPARβ 和 PPARδ 拮抗剂,IC50 均为155 nM。
(rel)-Atorvastatin 是 Atorvastatin 的一个相对构型。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。
(Glu17,21,24)-骨钙素(1-49)(人)是一种参与骨形成和葡萄糖代谢的骨特异性蛋白[1]。
苦苷IV是一种环烯醚萜苷,存在于玄参的地下部分。苦苷IV是梓醇的衍生物(HY-N0820)[1]。梓醇具有神经保护、降血糖、抗炎、抗癌、抗痉挛、抗氧化和抗HBV作用[2]。
S6K-18是一种有效的选择性p70S6K1抑制剂,IC50为52 nM【1】。
PF-04620110是口服活性的甘油二酯酰基转移酶-1(DGAT1)抑制剂,IC50为19 nM。
索那肽(AP 301)是一种由17种天然氨基酸组成的吸入合成肽制剂。索那肽可直接激活上皮钠通道。索那肽可用于肺功能研究[1][2]。
Tauro-β-muricholic acid (TβMCA) 是一种三羟基化胆汁酸。Tauro-β-muricholic acid 是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂 (IC50 = 40 μM)。Tauro-β-muricholic Acid 具有抗细胞凋亡作用。Tauro-β-muricholic acid 通过维持线粒体膜电位抑制胆汁酸诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis)。
Cholesterol glucuronide 是一种由 UDP 葡萄糖醛酸转移酶在肝脏中产生的脂质的内源性代谢产物。
依他波酸司格列净(GW-869682X)是一种有效的口服活性钠葡萄糖协同转运蛋白(SGLT2)抑制剂。依波诺酸西格列净具有抗糖尿病和降血糖作用。依他波酸西格列净显著降低糖尿病小鼠的非空腹血糖水平。依他波酸西格列净具有研究糖尿病的潜力[1]。
HIF-2α-IN-7是一种低氧诱导因子2α(HIF-2)抑制剂。HIF-2α-IN-7可以抑制HIF-2β,其EC50值为6nM。HIF-2α-IN-7可用于各种疾病的研究,包括癌症、肝病、炎症性疾病、肺部疾病和铁负荷紊乱[1]。
SPT-IN-1(化合物1)是一种口服活性和有效的SPT(丝氨酸棕榈酰转移酶)抑制剂,hSPT1的IC50为5.19 nM。SPT-IN-1可用于2型糖尿病和血脂异常研究[1]。
胸腺苷-d2是氘标记的胸腺苷。胸腺嘧啶是一种内源性代谢物[1]。
Isoacteoside是天然产物,能显著地抑制糖基化终产物的形成。