1933533-18-6

• 常用中文名：SPT-IN-1
• 常用英文名：SPT-IN-1
• CAS号：1933533-18-6
• 分子式：C₂₂H₂₄N₂O₃
• 分子量：364.44
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2022-05-06 18:40:16
• 更新时间：2024-01-16 13:51:00
• SPT-IN-1(化合物1)是一种口服活性和有效的SPT(丝氨酸棕榈酰转移酶)抑制剂,hSPT1的IC50为5.19 nM。SPT-IN-1可用于2型糖尿病和血脂异常研究[1]。
• 强大的丝氨酸棕榈酰转移酶（SPT）抑制剂（IC50 = 5 nM）。剂量依赖性抑制14 C-丝氨酸掺入神经酰胺。降低体内血浆神经酰胺水平。还可以增加大鼠血浆HDL含量并降低vLDL胆固醇水平。

名称

• 英文名: SPT Imidazopyridine 1
• 中文别名: 4-[6-(1-氧庚基)咪唑并[1,2-a]吡啶-8-基]苯乙酸
• 英文别名: MFCD31579859; [4-(6-Heptanoylimidazo[1,2-a]pyridin-8-yl)phenyl]acetic acid; Benzeneacetic acid, 4-[6-(1-oxoheptyl)imidazo[1,2-a]pyridin-8-yl]-; 4-[6-(1-Oxoheptyl)imidazo[1,2-a]pyridin-8-yl]benzeneacetic acid

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₂H₂₄N₂O₃
• 分子量: 364.44
• 精确质量: 364.178680
• LogP: 3.78
• 折射率: 1.603
• 储存条件: 2-8°C储存
• 水溶解性: 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 36.44, 最高浓度(mM): 100

生物活性

• 描述: SPT-IN-1(化合物1)是一种口服活性和有效的SPT(丝氨酸棕榈酰转移酶)抑制剂,hSPT1的IC50为5.19 nM。SPT-IN-1可用于2型糖尿病和血脂异常研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 5.19 nM (hSPT1)[1]

• 体外研究: SPT-IN-1(化合物1)对MCF-7细胞中C14丝氨酸掺入神经酰胺具有剂量依赖性抑制作用,EC50为0.98μM【1】。
• 体内研究: SPT-IN-1(化合物1)(Sprague-Dawley大鼠,0-60 mg/kg,口服,每天两次,连续7天)在胆固醇/胆酸喂养的大鼠中剂量依赖性地降低血浆神经酰胺,降低甘油三酯并升高HDL【1】。
• 参考文献:

  [1]. Genin MJ, et al. Imidazopyridine and Pyrazolopiperidine Derivatives as Novel Inhibitors of Serine Palmitoyl Transferase. J Med Chem. 2016;59(12):5904-5910.