Calcifediol-D6是Calcifediol(25-hydroxy Vitamin D3)的含重氢形式,是前激素。
Muraglitazar是一种PPARα/γ双激动剂,用于治疗2型糖尿病和相关血脂异常。Muraglitazar在体外对人PPARα(EC50=320 nM)和PPARγ(EC50=110 nM)显示出强大的活性[1]。
Chebulic acid 是一种从 Terminalia chebula 中分离出的酚羧酸化合物,具有很强的抗氧化活性,它打破了由晚期糖基化终产物 (AGEs) 诱导的蛋白质交联,抑制了 (AGEs) 的形成。Chebulic acid 对控制代谢参数升高、氧化应激和肾损害有效,支持其在糖尿病肾病中的有益作用。
[DAla2,DArg6]Dynorphin A,(1-13)(猪)(DADAD)是一种在猪垂体提取物中发现的阿片肽(强啡肽-13,DYN)衍生物。DYN对外周阿片受体GPI和MVD有很强的作用,但在体内很容易快速降解。[DAla2,DArg6]Dynorphin A,(1-13)(猪)对酶切割有一定的抵抗力,并阻止酶切割肽[1]。
Enoticumab (REGN421,SAR153192 ) 是靶向人类 Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体,通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421(2.5mg/kg,每周一次)可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中,导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
鞘氨醇脂质神经酰胺N-去乙酰化酶(SCDase)切断脂肪酸和鞘氨醇碱之间的N-酰基连接。鞘氨醇神经酰胺N-去乙酰化酶催化鞘氨醇糖脂转化为溶血磷脂[1]。
微囊藻毒素RR(Cyanoviridin RR)是一种有效的口服活性蛋白磷酸酶抑制剂。微囊藻毒素RR诱导小鼠肝细胞凋亡和内质网应激[1][2]。
兰索拉唑砜(AG-1813)是一种口服活性和选择性的H+,K+-ATP酶抑制剂。兰索拉唑砜可通过抑制H+、K+-ATP酶来显著刺激胃酸分泌。兰索拉唑砜在十二指肠溃疡、胃溃疡、胃食管反流病和Zolinger-Ellison病中有潜在的应用[1][2]。
PF-06424439 是一种口服有效,选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂,IC50 是 14 nM。PF-06424439 是缓慢可逆的,时间依赖性抑制剂,其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。
GSK837149A是针对KR结构域的人脂肪酸合成酶(FASN)的选择性抑制剂。GSK837149A对FASN具有可逆的抑制作用,对I型FASN具有选择性(Ki=30nM)。GSK837149A也是NADPH的竞争性抑制剂和乙酰乙酰辅酶a的非竞争性抑制剂。GSK837149A可用于肥胖和癌症的研究[1][2]。
L-色氨酸-15N2(色氨酸-15N2)是15N标记的L-色氨酸。L-色氨酸(色氨酸)是一种必需氨基酸,是5-羟色胺、褪黑素和维生素B3的前体[1]。
Lopixibat氯化物(LUM-001,HP-625)是钠-胆汁酸协同转运蛋白和回肠胆汁酸转运蛋白(IBAT)的有效,选择性口服抑制剂。高胆固醇血症2期临床
TH10785是一种DNA糖基化酶1(OGG1)激活剂,TH10785可以与OGG1的苯丙氨酸-319和甘氨酸-42氨基酸相互作用,提高酶活性,产生β,δ-裂解酶酶功能。TH10785可以在其分子结构内控制由氮碱介导的催化活性。TH10785可用于研究与DNA氧化损伤相关的各种疾病和衰老[1]。
Evocalcet 对钙敏感受体 (CaSR) 具有激活作用来自专利 WO 2017061621 A1,化合物 A。
SH-BC-893是一种水溶性,口服生物可利用的合成鞘脂,可触发营养转运蛋白内化,并阻断癌细胞中溶酶体依赖性营养生成途径,激活蛋白磷酸酶2A(PP2A),导致脂质激酶PIKfyve的错误定位；选择性杀死表达活化的细胞合成代谢致癌基因Ras在体外和体内的形式。
STL1267是一种有效的跨血脑屏障REV-ERB激动剂,REV-ERBα的Ki值为0.16µM。STL1267没有显示细胞毒性。STL1267抑制BMAL1的基因表达[1]。
β-Casomorphin, human 是一种阿片样肽,为 opioid 受体激动剂。
Axltide 是基于小鼠胰岛素受体的底物1 (氨基酸 979-989)。Axltide 是 Axl、DDR2、Mst1和JAK2激酶的底物。
APOL1-IN-1是一种载脂蛋白L1(APOL1)抑制剂,从专利WO2020131807A1化合物87中提取。APOL1-IN-1可用于局灶节段性肾小球硬化(FSGS)和非糖尿病肾病(NDKD)的研究[1]。
BI 3231是一种有效的选择性羟基类固醇17ß-脱氢酶13(HSD17B13)抑制剂,hHSD17B23和mHSD17B3的IC50分别为1和13nM。BI 3231具有研究非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和其他肝病的潜力[1]。
CB1 inverse agonist 1 是一种高效的,具有口服活性的,特异性 CB1 受体的反向激动剂,对 CB1 和 CB2 受体的 IC50 分别为 7.5 nM 和 4100 nM。具有抑制食欲作用。
2-Quinizarinfascia (Compound 15) 是一种葡萄糖摄取抑制剂,50 μM 时的抑制率为 24.9%。
GDP-α-D-mannose disodium 是甘露糖基转移酶的供体底物,是 GDP-β-L-fucose 的前体。GDP-α-D-mannose disodium 对 GTP 具有竞争性抑制作用 (Ki 为 14.7 μM),对 mannose-1-P 具有非竞争性抑制作用 (Ki 为 115 μM)。
PF-4618433 是一种有效的、选择性的 PYK2 抑制剂,IC50 值为 637 nM。PF-4618433 可能适用于研究骨质疏松症,颅面和阑尾骨骼缺损以及靶向骨再生。
VD3-D6(Vitamin D3-26,26,26,27,27,27-d6)是维生素D3的氘化形式,可作为人血清中维生素D3代谢物测定工具。
Pioglitazone 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
Petunidin-3-O-glucoside chloride 是从菜心种子中分离得到的一种黄酮类化合物,具有抗氧化 (antioxidant) 活性。