MGAT2-IN-4(化合物33)是具有肝脏代谢稳定性的单酰基甘油转移酶2(MGAT2)的抑制剂。MGAT2-IN-4可用于肥胖、糖尿病和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究[1]。
苦苷IV是一种环烯醚萜苷,存在于玄参的地下部分。苦苷IV是梓醇的衍生物(HY-N0820)[1]。梓醇具有神经保护、降血糖、抗炎、抗癌、抗痉挛、抗氧化和抗HBV作用[2]。
Dynasore是可渗透细胞的发动蛋白抑制剂,IC50为15 μM。
L-168049是一种有效、选择性、口服活性和非竞争性胰高血糖素受体拮抗剂,人、鼠和犬胰高血糖素受体的IC50分别为3.7 nM、63 nM和60 nM[1][2]。
甲氧基乙酸-d3是氘标记的甲氧基醋酸[1]。甲氧基乙酸是一种内源性代谢产物。
KT5720 是一种能透过细胞的、有效的、特异性的、可逆的、ATP 竞争性的蛋白酶 K (PKA) 的抑制剂,其 Ki 值为 60 nM。
TM38837 是一种外周选择性大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。TM38837 对大脑的渗透率有限,以最小化或防止 CNS 不良反应,并保留潜在的抗肥胖作用。TM38837 减少精神病副作用的倾向。
S6K-18是一种有效的选择性p70S6K1抑制剂,IC50为52 nM【1】。
油酸-13C-1是13C标记的油酸。油酸(9-顺式十八烯酸)是一种丰富的单不饱和脂肪酸[1]。油酸是一种Na+/K+ATP酶激活剂[2]。
Carveol 是一种内源性代谢产物。
胆酸水合钠是肝脏中产生的主要初级胆汁酸,通常与甘氨酸或牛磺酸结合。水合胆酸钠促进脂肪吸收和胆固醇排泄。胆酸水合钠具有口服活性[1][2]。
Arachidonic acid-alkyne 是多不饱和脂肪酸的α-炔基脂质替代物。Arachidonic acid-alkyne 的氧化率较低。Arachidonic acid-alkyne 可用于追踪多不饱和脂肪酸。
CP-868388 free base 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 PPARα 激动剂,Ki 值为 10.8 nM。CP-868388 free base 对 PPARβ (Ki 为 3.47 μM) 和 PPARγ 几乎没有亲和力,具有降血脂和抗炎作用。
PF-04620110是口服活性的甘油二酯酰基转移酶-1(DGAT1)抑制剂,IC50为19 nM。
β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
索那肽(AP 301)是一种由17种天然氨基酸组成的吸入合成肽制剂。索那肽可直接激活上皮钠通道。索那肽可用于肺功能研究[1][2]。
Demethoxycapillarisin (6-Demethoxycapillarisin) 通过激活 PI3K 通路抑制 PEPCK mRNA 水平 (IC50: 43 μM)。Demethoxycapillarisin 可降低葡萄糖的产生。
己二酸-13C6是13C标记的己二酸[1]。己二酸被发现与HMG-CoA裂解酶缺乏症、肉毒碱酰基肉毒碱转移酶缺乏症,丙二酰辅酶脱羧酶缺乏症和中链酰基CoA脱氢酶缺乏症有关,这些都是先天性代谢错误[2]。
4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制剂。
(±)-CPSI-1306 是具有口服活性的、巨噬细胞游走因子 (MIF) 的拮抗剂。
AZD1656 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂,EC50为 60 nM,可用于 2 型糖尿病的研究。