Meconine 是一种内源性代谢产物。
6-Formylpterin 是 Xanthine Oxidase 的抑制剂。6-Formylpterin 诱导 HL-60 细胞内ROS 生成以及细胞凋亡 (apoptosis)。6-Formylpterin 抑制 PanC-1 细胞增殖。
PTP1B-IN-4 是一个非竞争性的蛋白质酪氨酸磷酸酶 PTP1B 变构抑制剂,其 IC50 值为 8 μM。PTP1B-IN-4 有望用于肥胖症和糖尿病的研究。
Omfiloctocog alfa(SCT-800)是一种重组因子VIII(FVIII)。FVIII是一种必需的凝血蛋白,也是液相凝血系统的关键成分。Omfiloctocog alfa可用于血友病A的研究[1][2]。
乙酰淀粉样蛋白(8-37)(人)是一种特异性淀粉样蛋白拮抗剂[1]。
S3QEL-2 是一种抑制线粒体复合体III产生超氧物 (superoxide production) 的抑制剂,S3QEL-2 能选择性地抑制 IIIQo 位点的超氧化物生成 (IC50=1.7 μM)。S3QEL-2 不影响氧化磷酸化和正常电子通量。S3QEL-2 显著降低 HIF-1α 的积累。
Coptisine Sulfate 是从黄连中分离到的生物碱,是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂,Ki 值为 5.8 μM,IC50 值为 6.3 μM。
Cinnamyl Alcohol 从板栗花中分离得到的活性成分,抑制增加的 PPARγ 的表达,具有抗肥胖的作用。
脱氢glyasperin D抑制大鼠和人醛糖还原酶(AR)(IC50:62.4μM和176.2μM)。脱氢glyasperin D具有抗肥胖、抗氧化的作用。脱氢glyasperin D通过抑制COX-2表达和MLK3信号通路表现出抗炎活性。脱氢glyasperin D也抑制黑色素的合成。脱氢glyasperin D是一种可以从甘草中分离出来的异戊二烯化类黄酮[1][2][3]。
磷酸乙醇胺-d4(单氨基乙基磷酸-d4；NSC 254167-d4)是氘标记的磷酸乙醇胺(HY-N5034)。磷酸乙醇胺是一种内源性代谢产物。
SR 146131是一种有效,有口服活性,选择性的非多肽缩胆囊素1 (cholecystokinin 1)受体激动剂。
2-O-β-D-Glucopyranosyl-L-ascorbic acid (AA-2βG) 是从Lycium Fruit 中分离得到的,是一种稳定的 vitamin C 的类似物,拥有抗肿瘤活性。
Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶4 (DPP4) 形成的神经肽Y (NPY) 代谢产物,是一种选择性 Y2 受体激动剂。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶 4 (DPP4) 形成的 NPY 代谢产物。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 通过 Y2 受体减少去甲肾上腺素的释放。
Peptide YY (PYY) (3-36), human 是一种肠胃激素肽,作为 Y2 受体的激动剂,能够降低食欲。
β-生育酚-d3是氘标记的β-生育酚。β-生育酚是维生素E的类似物,具有抗氧化特性。β-生育酚能抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-生育酚还可以防止d-α-生育酚[1][2][3]对细胞生长和PKC活性的抑制。
Cochliodinol (compound 1) 是来源于 Apis mellifera ligustica 的代谢产物。Cochliodinol 具有较强的 2,2-二苯基-1苦基肼 (DPPH) 自由基清除活性 (IC50=3.06 μg/mL)。
TGR5 Receptor Agonist 4 是胆汁酸受体 (TGR5) 的激动剂,hTGR5 和 mTGR5 的 EC50 分别为 2 nM 和 3 nM。 TGR5 Receptor Agonist 4 在降糖减重的研究中发挥重要的作用。
Ginsenoside Rg4 是一种从 Panax ginseng C. A. Meyer 的叶子中分离出来的一种主要的人参三醇型人参皂苷。人参三醇型人参皂苷 (如 Ginsenoside Rg4) 具有多种生物活性,包括防腐,抗糖尿病,伤口愈合,免疫刺激和抗氧化活性。
10(E)-十五碳烯酸(反式-10-十五碳酸)是一种含有15个碳的长链单不饱和脂肪酸[1]。
PPARδ agonist是 PPARδ 的激动剂,来自专利US20180071304, 化合物实例10。
PPARδ agonist 9 (compound 21) 是 PPARδ 激动剂 (EC50: 3.6 nM)。PPARδ agonist 9 具有体内效力,在小鼠中降低 MCP-1 的血清水平,显着抑制 LDLr-KO 模型的动脉粥样硬化进展 (抑制率: 50-60%)。
二氢尿嘧啶-13C4,15N2是13C和15N标记的二氢尿氧嘧啶[1]。尿嘧啶的代谢产物二氢尿嘧啶(5,6-二氢尿氧嘧啶)可作为鉴定二氢嘧啶脱氢酶(DPD)缺陷的标志物[2][3]。
Flaccidoside III 是一种类黄酮和三萜类,可从黑种草 (N. sativa)(毛茛科)的地上部分分离得到。Flaccidoside III 抑制 α-Glucosidase (IC50: 256.7 μM),具有潜在抗氧化和抗糖尿病活性。
吉利二醇是一种强效的抗脂剂。吉利二醇具有研究高脂蛋白血症的潜力[1][2]。
Octapeptide-2 是一种具有促进毛发生长作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
PCSK9-IN-22 (compound 29) 是一种有口服活性的 PCSK9 抑制剂。PCSK9-IN-22 在体内抑制蛋白与 LDLR 的相互作用。
尼玛昔单抗(RYI-018)是一种靶向CB1受体的负变构调节单克隆抗体。尼玛昔单抗可用于代谢性疾病的研究[1][2]。
酪磷蛋白8是一种酪氨酸激酶,EGFR激酶的IC50为560μM。酪磷蛋白8也是GTPase抑制剂。酪磷蛋白8可抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶钙调神经磷酸酶(IC50=21μM)[1][2][3]。
O-Desisobutyl-O-n-propyl Febuxostat 信息来自专利CN 103467412,是黄嘌呤氧化酶的抑制剂。