代谢疾病

代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）。 代谢疾病模型是生物医学研究的重要组成部分，也是治疗人类疾病的必要先决条件。 使用CRISPR / Cas9的体细胞基因组编辑可用于建立新的代谢疾病模型。

NVP DPP 728

NVP-DPP728是一种有效、可逆和腈依赖性二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂。NVP-DPP728可抑制人DPP-IV酰胺分解活性,Ki为11 nM。NVP-DPP728抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解,从而增强胰岛素对葡萄糖摄入的反应。NVP-DPP728可用于糖尿病研究[1]。

• CAS号：247016-69-9
• 分子式：C₁₅H₁₈N₆O
• 分子量：298.34
• 类别：二肽基肽酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

羟基匹格列酮

Leriglitazone (Hydroxypioglitazone),吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂,通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。Leriglitazone(Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPARγ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。

• CAS号：146062-44-4
• 分子式：C₁₉H₂₀N₂O₄S
• 分子量：372.438
• 类别：PPAR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：627.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：157-158ºC
• 闪点：333.4±31.5 °C

罗汉果苷III

Mogroside III 是一种三萜糖苷,可从罗汉果提取物中分离出来。Mogroside III 是一种非糖类甜味剂。Mogroside 比蔗糖更甜。Mogroside 具有抗氧化,抗糖尿病和抗癌活性。

• CAS号：130567-83-8
• 分子式：C₄₈H₈₂O₁₉
• 分子量：963.153
• 类别：癌症

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：1048.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：587.8±34.3 °C

JNJ-17203212

JNJ-17203212是一种新型的选择性TRPV1拮抗剂,作用于人和大鼠TRPV1,IC50 值分别为65 nM和 102 nM。

• CAS号：821768-06-3
• 分子式：C₁₇H₁₅F₆N₅O
• 分子量：419.32400
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AChRα(97-116)

AChRα(97-116),一种多肽,可用于诱导实验性自身免疫性重症肌无力 (EAMG)。

• CAS号：663154-30-1
• 分子式：C₁₀₆H₁₆₂N₂₄O₃₀
• 分子量：2252.56
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GDP-Mannose二钠盐

GDP-α-D-甘露糖二钠是甘露糖转移酶的供体底物和GDP-β-L-岩藻糖的前体。GDP-α-D-甘露糖二钠对GTP(Ki 14.7μM)具有竞争性抑制作用,对甘露糖-1-P(Ki 115μM)具有非竞争性抑制作用[1]。

• CAS号：103301-73-1
• 分子式：C₁₆H₂₃N₅Na₂O₁₆P₂
• 分子量：649.30
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-苄基-9顺-油酸酰胺

N-Benzyloleamide 是从 Lepidium meyenii (Maca) 中分离出的一种 maccamide。N-Benzyloleamide 不可逆地抑制脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH)。N-Benzyloleamide 影响能量代谢,显示抗氧化和抗疲劳活性。

• CAS号：883715-21-7
• 分子式：C₂₆H₄₃NO₂
• 分子量：371.61
• 类别：FAAH

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

缩胆囊素

胆囊收缩素是一种肽激素。胆囊收缩素作为一种饥饿抑制剂,抑制食物摄入,刺激脂肪和蛋白质的消化。胆囊收缩素可用于胃肠系统的研究[1][2][3]。

• CAS号：9011-97-6
• 分子式：C₁₆₆H₂₆₁N₅₁O₅₂S₄
• 分子量：3931.41903999997
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2,6-二甲基-7-辛烯-2,3,6-三醇

3,7-Dimethyloct-1-ene-3,6,7-triol 是一类单萜类多元醇。3,7-Dimethyloct-1-ene-3,6,7-triol 具有抗HIV活性。3,7-Dimethyloct-1-ene-3,6,7-triol 可用于研究该药物从天然蛇床子中分离的方法。

• CAS号：73815-21-1
• 分子式：C₁₀H₂₀O₃
• 分子量：188.26
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：336.3±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：160.0±22.5 °C

SREBP/SCAP-IN-2

SREBP/SCAP-IN-1(compound 13) 是一种选择性 SREBP/SCAP 抑制剂。

• CAS号：2763493-94-1
• 分子式：C₂₇H₃₇ClF₂N₄O
• 分子量：507.06
• 类别：脂肪酸合成酶(FAS)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

山梨糖

D-(+)-山梨糖,一种D-山梨糖的活性对映体,可抑制二糖酶活性,并对大鼠餐后血糖和胰岛素水平具有抑制作用。D-山梨糖作为甜味剂可能有助于预防生活方式相关疾病,如2型糖尿病[1]。

• CAS号：3615-56-3
• 分子式：C₆H₁₂O₆
• 分子量：180.156
• 类别：胰岛素受体

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：551.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：163-165ºC
• 闪点：301.5±26.6 °C

原儿茶醛

硫酸鱼精蛋白是一种多阳离子肽和抗肝素药物,可中和肝素的抗凝作用,并增强脂质介导的基因转移[1][2][3]。

• CAS号：9009-65-8
• 分子式：C₂₆₄H₄₆₀N₁₂₈O₆₅S₇
• 分子量：6691.85629
• 类别：凝血酶

• 密度：2.2±0.1 g/cm3
• 沸点：330.0±11.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

腺苷3′-13C

腺苷-3′-13C是13C标记的腺苷。腺苷(腺嘌呤核苷)是一种普遍存在的内源性类激素,通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B和A3)的参与发挥作用。腺苷几乎影响细胞生理学的所有方面

• CAS号：714950-53-5
• 分子式：C₁₀H₁₃N₅O₄
• 分子量：267.24132
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

D-threo-PDMP

D-threo-PDMP是一种有效的糖神经酰胺合酶(GCS)抑制剂,它通过抑制糖基化减少细胞表面的鞘糖脂,减少轴突丛的总长度和轴突分支点的数量,并抑制轴突生长[1][2]。

• CAS号：109836-82-0
• 分子式：C₂₃H₃₉ClN₂O₃
• 分子量：427.02000
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Rosiglitazone-d3

罗格列酮-d3(BRL 49653-d3)是氘标记的罗格列酮。罗格列酮(BRL 49653)是一种选择性口服活性PPARγ激动剂,PPARγ1、PPARγ2和PPARγ的EC50分别为30nm、100nm和60nm。罗格列酮以约40 nM的Kd与PPARγ结合。罗格列酮也是TRPC5的激活剂(EC50=~30μM)和TRPM3的抑制剂[1][2][3][4]。

• CAS号：1132641-22-5
• 分子式：C₁₈H₁₆D₃N₃O₃S
• 分子量：360.44500
• 类别：Ferroptosis

• 密度：1.3±0.0 g/cm3
• 沸点：585.0±0.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：307.6±0.0 °C

BMS-823778

BMS-823778(BMS823778)是一种口服,有效和选择性的11βHSD-1抑制剂,IC50为2.3 nM,选择性比11βHSD-2高10,000倍；在食蟹猴中表现出强大的急性药效学作用(ED50=0.6mg/Kg)和饮食诱导的肥胖(DIO)小鼠(ED50=34mg/Kg)在离体也显示出优异的抑制作用脂肪DIO小鼠模型(ED50=5.2mg/Kg)。糖尿病2期临床

• CAS号：1140898-87-8
• 分子式：C₁₈H₁₈ClN₃O·HCl
• 分子量：364.269
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CP-319340(自由基)

CP-319340 free base 是一种微粒体甘油三酯转移蛋白 (MTP) 抑制剂。

• CAS号：186390-35-2
• 分子式：C₂₇H₂₃F₃N₄O
• 分子量：476.49
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Trimethylammonium chloride-d10

氯化三甲铵-d10是氘标记的氯化三甲铵[1]。三甲基氯化铵是一种内源性代谢产物。

• CAS号：107766-37-0
• 分子式：C₃ClD₁₀N
• 分子量：105.63300
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

莫扎伐普坦盐酸盐

Mozavaptan hydrochloride (OPC-31260 hydrochloride) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan hydrochloride 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan hydrochloride 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。

• CAS号：138470-70-9
• 分子式：C₂₇H₃₀ClN₃O₂
• 分子量：463.999
• 类别：血管加压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：543ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：282.2ºC

Fructosyl-lysine

Fructosyl-lysine (Fructoselysine) 是葡萄糖与赖氨酸通过美拉德反应生成的一种氨基糖基化产物 (amadori glycation)。Fructosyl-lysine 是葡萄糖烷的前体,葡萄糖烷是一种赖氨酸-精氨酸蛋白交联物,可作为糖尿病中检测的指标。

• CAS号：21291-40-7
• 分子式：C₁₂H₂₄N₂O₇
• 分子量：308.32800
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

覆盆子酮

Raspberry ketone 是覆盆子中主要的芳香族化合物,主要用作化妆品的香料和食品增味剂；同时可作为 PPAR-α 的激动剂起作用。

• CAS号：5471-51-2
• 分子式：C₁₀H₁₂O₂
• 分子量：164.201
• 类别：心血管疾病

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：292.2±15.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：81-85 °C(lit.)
• 闪点：122.9±13.0 °C

松香酸

Abietic acid 是从Pimenta racemosa var. grissea 中提取出来的二萜化合物,具有抗增殖,抗菌和抗肥胖的活性。Abietic acid 抑制脂氧合酶活性,用于过敏性治疗的研究。

• CAS号：514-10-3
• 分子式：C₂₀H₃₀O₂
• 分子量：302.451
• 类别：癌症

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：439.5±44.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：139-142 °C(lit.)
• 闪点：208.1±23.1 °C

3,3-二甲基戊二酸

3,3-Dimethylglutaric acid 是甲基支化脂肪酸的一种,是人尿中偶见的内源性代谢物。

• CAS号：4839-46-7
• 分子式：C₇H₁₂O₄
• 分子量：160.168
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：300.4±15.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：100-102 °C(lit.)
• 闪点：149.7±16.9 °C

3-甲基戊烯二酸

3-甲基戊二酸是3-甲基戊二酸尿(MGTA)中积累的主要代谢产物。3-甲基戊二酸可诱导脂质氧化损伤和蛋白质氧化。3-甲基戊二酸降低大脑皮层上清液中的非酶抗氧化防御,从而引发大脑皮层中的氧化应激。3-甲基戊二酸可用于脑损伤疾病的研究[1]。

• CAS号：5746-90-7
• 分子式：C₆H₈O₄
• 分子量：144.13
• 类别：GABA受体

• 密度：1.307g/cm3
• 沸点：399.4ºC at 760mmHg
• 熔点：101 - 105°C (lit.)
• 闪点：209.5ºC

Palmitoyl tetrapeptide-10

Palmitoyl tetrapeptide-10 是一种具有抗衰老作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。

• CAS号：887140-79-6
• 分子式：C₄₁H₇₂N₆O₇
• 分子量：761.046
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：1027.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：575.4±34.3 °C

SBI-993

SBI-993是SBI-477的类似物,显示出改善的效力和适合体内生物利用度的药代动力学特性；将Txnip和Arrdc4表达降低至与人肌管中SBI-477相似的程度；降低肌肉和肝脏TAG水平,增强胰岛素信号传导,改善喂食高脂肪的小鼠的葡萄糖耐量饮食。

• CAS号：2073059-82-0
• 分子式：C₂₃H₂₄N₄O₄S
• 分子量：452.529
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

胰高血糖素样肽1(7-36)酰胺(人,大鼠)

Glucagon-Like Peptide (GLP) I (7-36), amide, human是刺激胰岛素分泌的生理性肠降血糖素。

• CAS号：107444-51-9
• 分子式：C₁₄₉H₂₂₆N₄₀O₄₅
• 分子量：3297.630
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

人牛APELIN-13

Apelin-13 是孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 的内源性配体,在 CHO 细胞中激活 APJ 受体的 EC 50 值为 0.37 nM。

• CAS号：217082-58-1
• 分子式：C₆₉H₁₁₁N₂₃O₁₆S
• 分子量：1550.829
• 类别：心血管疾病

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

8-氨基辛酸

8-Aminooctanoic acid 是一种 ω-氨基脂肪酸,是一种辛酸,在第 8 位带有一个氨基。具有代谢作用。

• CAS号：1002-57-9
• 分子式：C₈H₁₇NO₂
• 分子量：159.226
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：286.0±23.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：194 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：126.8±22.6 °C

Glycosidase-IN-2

Glycosidase-IN-2 (Compound 20) 是一种氮杂糖类糖苷酶 (glycosidase) 抑制剂。Glycosidase-IN-2 有降血糖活性。

• CAS号：476310-39-1
• 分子式：C₁₃H₂₃NO₅
• 分子量：273.33
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A