3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate (3'-dUTP) 是一种核苷酸类似物,可抑制 DNA 依赖性 RNA 聚合酶 I 和 II (RNA polymerases I 和 II),强烈并竞争性地抑制 UTP 掺入到 RNA 中,Ki 值为 2.0 μM。
Licochalcone D 是存在于Glycyrrhiza inflate 中的黄酮类化合物,是NF-κB p65 的有效抑制剂。Licochalcone D 具有抗氧化、抗炎、抗癌等作用。
Velneperit (S-2367) 是一种新型神经肽Y (NPY) Y5受体拮抗剂。
FFA3激动剂1(化合物24)是游离脂肪酸受体3(FFA3)的激动剂。FFA3激动剂1通过激活FFA3调节肠道微生物群的健康效应[1]。
Borapetoside E 可以从 T. crispa 中分离出来。Borapetoside E 可改善肥胖小鼠的高血糖、胰岛素抵抗、肝脂肪变性、高脂血症和耗氧量。Borapetoside E 还抑制肝脏和脂肪组织中 SREBP 的表达。
黄嘌呤氧化还原酶-IN-3是一种口服活性黄嘌呤氧化氧化酶(XOR)抑制剂,IC50为26.3 nM。黄嘌呤氧化还原酶-IN-3可用于急性高尿酸血症的研究[1]。
Mogroside I E1 是一种三萜糖苷,可从罗汉果提取物中分离出来。Mogroside I E1 是一种非糖类甜味剂。Mogroside 比蔗糖更甜。Mogroside 具有抗氧化,抗糖尿病和抗癌活性。
CP-775146是一种选择性PPARα激动剂,与PPARα配体紧密结合。CP-775146通过激活肝脏脂肪酸β-氧化途径有效缓解肥胖诱导的肝损伤,防止脂质积聚【1】。
MK204是一种醛糖还原酶(AR)抑制剂,可用于糖尿病研究[1]。
Ganoderenic acid A 是从 Ganoderma lucidum 中分离的一种三萜类化合物。Ganoderenic acid A 是一种有效的 β-葡萄糖醛酸酶 (β-glucuronidase) 抑制剂。Ganoderenic acid A 对 CCl4 诱导的肝损伤具有保护作用。
Miglitol是口服的抗糖尿病化合物,能抑制糖复合体分解为葡萄糖。
对甲苯醛-d7是氘标记的对甲苯醛[1]。对甲苯醛是一种内源性代谢产物。
Ezetimibe phenoxy glucuronide-D4 (Ezetimibe glucuronide-D4) 是 Ezetimibe phenoxy glucuronide 的氘代物。Ezetimibe phenoxy glucuronide 是 Ezetimibe 的活性代谢物,具有抗高脂蛋白血症效果。Ezetimibe 是有效的胆固醇吸收抑制剂。
Cystathionine-γ-lyase-IN-1 是一个选择性的胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE) 抑制剂,其IC50 值为 6.3 μM。
Recaticimab(SHR-1209)是一种抑制PCSK9的人源化单克隆抗体。雷替昔单抗通过与PCSK9结合介导PCSK9的降解,增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体的水平,降低血浆中LDL的水平,达到降低血脂的目的。Recaticimab在高胆固醇血症中有潜在的应用[1][2]。
Oxyresveratrol 3'-O-β-D-glucopyranoside 是一种从黑桑树根中分离的酚类化合物,是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,IC50 为 1.64 μM。
Phytanic acid是血液中存在的内源性代谢产物,可用于研究Zellweger综合征、α-甲基酰基辅酶A外消旋酶缺乏症、根状软骨发育不良Punctta和婴儿Refsum病[1][2][3]4][5]。
MB-07803 是有效的 fructose 1,6-bisphosphatase (FBPase) 非竞争性抑制剂 (MB-07729 ) 的口服前药。MB-07803 的 EC50 值为 140 nM,t 1/2 值为 7.6±2.9 h.
7'-羟基ABA(7'-OH-ABA)是脱落酸(脱落酸)的代谢产物,通过脱落酸的7'-碳原子的羟基化。7'-羟基ABA表现出显著的激素活性[1]。
Aleglitazar(R1439; RO-0728804)是PPAR-α/γ激动剂,IC50分别为2.8 nM/4.6 nM。
3,4-Seco-4(23),20(29)-lupadiene-3,28-dioic acid (Compound 5) 是一种三萜类化合物。3,4-Seco-4(23),20(29)-lupadiene-3,28-dioic acid 对超氧阴离子的产生有强大的抑制作用,在 1 μM 时抑制率为 86.9±2.8%。
C2 Ceramide (Ceramide 2) 是一种角质层的主要脂质,也是一种蛋白质磷酸酶 1 (PP1) 的激活剂。C2 Ceramide 还可激活 PP2A 和神经酰胺激活的蛋白磷酸酶 (CAPP)。C2 Ceramide 可诱导细胞分化和凋亡 (apoptosis),抑制线粒体呼吸链复合物 III (mitochondrial respiratory chain complex III)。C2 Ceramide 是一种皮肤调理剂,可保护表皮屏障免受水分流失。
依那普坦是一种血管加压素受体拮抗剂,具有研究肾脏和心血管疾病的潜力[1]。
Sparfosic acid trisodium 是天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase) 的有效抑制剂,具有抗肿瘤和抗代谢物活性。天冬氨酸氨甲酰转移酶催化第二步 de novo 嘧啶生物合成。
LYPLAL1-IN-1 (Compound 11) 是溶血磷脂酶 1 (LYPLAL1) 的选择性共价小分子抑制剂,IC50 值为 0.006 μM。 LYPLAL1-IN-1 增加葡萄糖产量。
N-辛基马来酰亚胺是一种烷基马来酰亚胺,可抑制大鼠肝脏葡萄糖6-磷酸酶[1]。
L-组氨酸-13C6,d5,15N3(H-His-OH-13C6,d5,15N3)盐酸盐水合物是氘,13C-和15-标记的L-组氨酸盐酸盐水合物。盐酸组氨酸水合物(H-His-OH.HCl.H2O)是一种内源性代谢产物。
THR-β激动剂5(化合物54)是一种有效的THR-β激动剂,其EC50<50 nM[1]。
Acetyl-Hirudin (54-65) (sulfated) 直接与凝血酶-rHCII(L444R) 结合,破坏 rHCII 的 N 末端酸性结构域与凝血酶的阴离子结合异位点 I 之间的相互作用,有助于稳定复合物。
水合肌酸D3是一种氘标记的水合肌酸。在生理和病理条件下,水合肌酸在肌肉和脑细胞的能量代谢中起着关键作用[1]。