OSMI-3 (Compound 2b) 是一种有效,持久且可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂。细胞包含部分剪接的 OGT 转录本的核库,OSMI-3 增加了细胞中保留的内含子剪接。
BI-2081是GPR40(FFAR1)部分激动剂(EC50:4nM)。BI-2081诱导依赖葡萄糖的胰岛素分泌并降低血浆葡萄糖浓度。BI-2081可用于代谢性疾病的研究,尤其是2型糖尿病[1]。
4-Chloro-3,5-dimethylphenoxyacetic acid (compound 602 UC) 是掩蔽生长素类似物 602 (compound 602) 发生酰胺键水解的产物。602 可以有效刺激野生型幼苗的下胚轴生长。
大黄素-1-O-β-龙胆糖苷是一种蒽醌[1][2]。
L-苯丙氨酸-3-13C((S)-2-氨基-3-苯丙酸-3-13C)是13C标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
缬氨酸胺是α-葡萄糖苷酶抑制剂。缬胺是许多天然糖苷酶抑制剂的关键功能成分,包括作物保护剂缬氨霉素A和抗糖尿病剂阿卡波糖[1]。
Rosuvastatin钙盐是HMG-CoA还原酶抑制剂,IC50为11 nM。
Kuwanon A是从桑树 (Morus alba L.) 的根皮中分离的的黄酮衍生物,抑制一氧化氮产生的IC50值为10.5 μM。
STO-609是选择性和细胞可渗透的CaM-KK抑制剂, 对重组CaM-KKα和 CaM-KKβ的Ki值分别为80和15 ng/mL。
克罗伐单抗(SKY59；RO7112689)是一种新型的抗C5的人源化抗体,具有pH依赖性,KDs为15.2 pH分别为7.4和5.8时。Crovalimab与人FcRn具有很强的亲和力(KD:17μM,pH 6.0)。Crovalima可以阻断C5转化酶对C5的切割,并抑制C5变体(p.Arg885His)的活性。Crovalumab在所有三种补体途径中显著抑制C5b-9的形成,即经典途径(CP)、凝集素途径(LP)和替代途径(AP)。Crovalimab有可能用于阵发性夜间血红蛋白尿(PNH)和补体介导的疾病研究[1][2]。
烟酸核糖苷是人体细胞中的NAD+前体。烟酸核糖苷是人体NAD+代谢的真正中间体[1][2]。
trans-trans-Muconic acid 是苯的一种泌尿代谢物,可被用作人体暴露于苯的生物标记。
1-羟基芘-d9是氘标记的1-羟基芘[1]。1-羟基芘是暴露于多环芳烃(PAHs)的生物标志物,在尿液样本中进行分析。1-羟基芘是暴露于芘的主要生物标志物[2]。
Luteinizing Hormone Releasing Hormone (LH-RH), salmon 是在下丘脑中合成的垂体前体十肽,在控制生殖功能中起关键作用。
CL316243 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂,EC50 为 3 nM,但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂,可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 具有有潜力用于肥胖症,糖尿病和尿失禁治疗的相关研究。
槲皮素3-(6〃-咖啡酰槐苷)是一种口服活性α-淀粉酶抑制剂,IC50为73.66μg/mL。槲皮素3-(6〃-咖啡酰基槐苷)存在于硬叶Cardamine hirsuta Linn的氢甲醇提取物中。槲皮素3-(6〃-咖啡酰槐苷)具有降低氧化应激和抑制α-淀粉酶的抗糖尿病活性。槲皮素3-(6〃-咖啡酰槐苷)可用于糖尿病研究[1]。
丁香酸-d6是氘标记的丁香酸[1]。丁香酸与高抗氧化活性和抑制低密度脂蛋白氧化有关[2][3]。
PI3Kγ inhibitor 3 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,抑制 PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ, 和 PI3Kδ,pIC50 分别为 9.1, 5.1, <4.5, 和 6.5。
JNJ-40355003 是一种有效的选择性脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂。
胰淀素(1-37)(人)(hIAPP(1-38))是一种肽激素,存在于胰腺β细胞分泌颗粒中。Amylin(1-37)(人)的C端被酰胺化,半胱氨酸残基2和7之间有一个二硫键[1]。
T-863是口服活性的二酰基甘油酰基转移酶1(DGAT1)选择性抑制剂,能结合DGAT1的酰基辅酶A结合位点,抑制三酰甘油在细胞内的合成。
S-(5'-腺苷基)-L-甲硫氨酸碘(S-腺苷基-L-甲硫氨酸碘)是一种重要的甲基供体,存在于所有生物中[1]。
黄嘌呤氧化还原酶-IN-2(化合物IVa)是一种黄嘌呤氧化物还原酶(XOR)抑制剂,IC50为7.2 nM。黄嘌呤氧化还原酶-IN-2在小鼠中显示出低尿酸血症作用[1]。
Adenosylcobalamin (Coenzyme B12;Cobamamide;AdoCbl) 是 Vitamin B12 的一种活性形式,Vitamin B12 是是甲基丙二酰 CoA 突变酶的辅助因子。
Masoprocol(中-去甲二氢愈创木酸)是一种有效的口服活性脂氧合酶抑制剂。马索洛尔具有降血糖活性。马索洛尔可降低体内葡萄糖浓度和肝甘油三酯。马索洛尔在II型糖尿病的研究中具有潜力[1][2][3]。