DS45500853是一种雌激素相关受体α(ERRα)激动剂。DS45500853抑制受体相互作用蛋白140(RIP140)辅加压肽(10nM)和GST-ERRα配体结合域(LBD；1.2μM)之间的结合,IC50>0.80μM。DS45500853可用于研究代谢紊乱,包括2型糖尿病(T2DM)[1]。
多巴胺3-O-硫酸盐主要存在于血浆中,可作为表征芳香族氨基酸脱羧酶(AADC)缺乏症的生物标志物[1]。
GPR40 Activator 2是一出自专利的GPR40激动剂,WO 2012147516 A1,WO 2012046869A1和WO 2011078371 A1。
1-Methylhistamine dihydrochloride 是一种组胺代谢物。
AP-C2是一种强效的3’,5’-环磷酸鸟苷(cGMP)依赖性蛋白激酶II(cGKII)抑制剂,pIC50为5.2[1]。
PI3KC2α-IN-3是一种有效且高度选择性的PI3KC3α抑制剂(IC50:126 nM)。PI3KC2α-IN-3与PI3KC3α的ATP结合位点相互作用。PI3KC2α-IN-3损害内吞膜动力学和膜重塑。PI3KC2α-IN-3可用于血栓形成、糖尿病和癌症的研究[1]。
Valechlorine,一种自噬增强剂,可分解脂滴。Valechlorine 以 Atg5 依赖性方式减少油酸 (OA) 诱导的脂质蓄积。
(-)-皮诺树脂醇4-O-葡萄糖苷((-)-Pinoresinol 4-O-β-D-吡喃葡糖苷)是一种强效口服活性α-葡萄糖苷酶抑制剂,IC50值为48.13µM。(-)-皮诺树脂醇4-O-葡萄糖苷增加前成骨细胞的细胞迁移和早期分化。(-)-皮诺树脂醇4-O-葡萄糖苷增加BMP2、p-Smad1/5/8、RUNX2的蛋白质水平。(-)-皮诺树脂醇4-O-葡萄糖苷可减轻氧化应激、高血糖和肝脏毒性。(-)-皮诺树脂醇4-O-葡萄糖苷在骨质疏松症和牙周病的研究中具有潜力[1][2]。
FFA1激动剂-1(化合物17a)是一种口服活性脂肪酸受体1(FFA1)激动剂,EC50为0.75μM。FFA1激动剂-1可用于2型糖尿病研究[1]。
LY2562175 是一种有效且有选择性的 FXR 激动剂,其 EC50 值为 193 nM。
1-羟基-2,3,4,7-四甲氧基黄酮是黄酮的代谢产物,可在椭圆叶Halenia elliptica D.Don[1]中发现。
D-(-)-Lactic acid 是糖发酵 (氧化,新成代谢) 的一个中间产物。
二硬脂酰磷酰丝氨酸(DSPS)作为单层。磷脂酰丝氨酸是一种具有极性丝氨酸的磷脂,在磷酸酯与二酰基甘油的连接中发现[1]。
WS-3 是 TRPM8 的激动剂,其 EC50 值为 3.7 μM。
Melinamide是不饱和长链脂肪酸的酰胺衍生物。它是胆固醇吸收的抑制剂,IC50值为20.9 μM。
D-甘露醇-2-13C是13C标记的D-甘露醇。
棕榈酸-13C钠是13C标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
ALT-801是一种新型GLP-1/胰高血糖素双受体激动剂。ALT-801显示体重、肝脂肪和血脂降低。ALT-801可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和肥胖研究[1]。
2-Methylthio-ATP tetrasodium 是非特异性的 P2-receptor 的激动剂。2-Methylthio-ATP tetrasodium 引起 ADP 诱导的人血小板聚集的非竞争性抑制。
AMG 837 hemicalcium 是 GPR40/FFA1 的有效的、具有口服活性的部分激动剂,抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1 受体的特异性结合, pIC50 值为 8.13。AMG 837 hemicalcium 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。
NSC-609249 hydrochloride 是维拉帕米 (HY-14275) 的杂质 (impurity)。Verapamil 是一种钙通道 (calcium channel) 阻断剂,是一种有效的口服第一代 p-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。
Cemdomespib(KU-596)是一种高度生物利用的第二代Hsp90调节剂。Cemdomespib在改善糖尿病周围神经病变模型中的感觉缺陷方面显示出有效性。Cemdomespib通过诱导热休克反应[1][2][3]诱导Hsp70水平并表现出神经保护活性。
雷尼替丁S-氧化物是雷尼替汀(HY-B0693)的代谢物。雷尼替丁是一种有效、选择性和口服活性组胺H2受体拮抗剂,IC50为3.3μM,可抑制胃分泌[1][2]。
L-组氨酸-15N3是15N标记的L-组氨酸。组氨酸是婴儿必需的氨基酸。组氨酸是线粒体谷氨酰胺转运的抑制剂。
L-谷氨酰胺-2-13C(L-谷氨酸5-酰胺-2-13C)是13C标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
rac-甲苯磺酰-d3亚砜是氘标记的甲苯磺酰亚砜。托曲苏利亚砜是托曲苏利(HY-B0175)的一种短期中间代谢物,可在体内代谢为反应性托曲苏利砜(TZR-SO2)。托曲珠利是一种作用于球虫寄生虫的抗疟原虫药物[1][2]。