半胱天冬酶-3-IN-1(化合物11b)是一种有效的半胱天蛋白酶-3抑制剂,IC50为14.5nm[1]。
Xenin-8 是 Xenin 的 C 端八肽,也是 Xenin 的生物活性片段。Xenin 属于神经降压素/xenopsin 家族的多肽。Xenin-8 刺激基础胰岛素分泌,并以剂量依赖的方式增强胰岛素对葡萄糖的反应 (EC50=0.16 nM)。
Colestilan(MCI-196)是一种非吸收性、非钙基磷酸盐粘合剂,也是一种非金属阴离子交换树脂。科尔斯蒂兰具有口服活性,可用于高胆固醇血症研究[1][2]。
RBP4抑制剂1(化合物43b)是一种有效的口服活性视黄醇结合蛋白4(RBP4)抑制剂,对人和小鼠RBP4的IC50分别为28 nM和110 nM。RBP4抑制剂1在小鼠体内具有有效且持久的血液RBP4水平降低作用【1】。
Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种具有口服活性的,选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (SGLT2) 抑制剂,对 hSGLT2,rSGLT2,hSGLT1,rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM,43.1 μM,2.14 μM,8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前药,在体内被代谢成其活性形式,瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。
4,4'-Dimethoxychalcone 可从植物当归中分离得到,是一种天然自噬 (autophagy) 诱导剂,具有抗衰老活性。
MitoBloCK-6是一种有效的Erv1/ALR抑制剂,IC50分别为900 nM和700 nM。丝裂原阻滞-6也抑制Erv2(IC50=1.4μM)。丝裂阻滞-6可通过人胚胎干细胞释放细胞色素c诱导细胞凋亡[1]。
BRL 37344 sodium (BRL 37344A) 是特异性 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 激动剂。 BRL 37344 sodium 治疗显着降低了肥胖小鼠的体重。
Allantoxanamide 是一种尿酸酶 (uricase) 抑制剂。Allantoxanamide 诱导的大鼠可作为研究嘌呤生物合成、药物引起的高尿酸血症和高尿酸尿以及相关肾病的动物模型。
3'-Hydroxy Repaglinide D5 是 3'-Hydroxy Repaglinide 的氘代物。3'-Hydroxy Repaglinide 是 Repaglinide 的主要 CYP2C8 代谢产物。
α-D-Glucose-1-phosphate disodium hydrate 用作合成葡萄糖醛酸的起始原料。α-D-Glucose-1-phosphate disodium hydrate 可用作心脏病治疗所必需的细胞抑制剂、抗生素、免疫抑制剂和循环系统治疗材料。
Saikosaponin B4 是柴胡皂苷 (B. falcatum) 的一种,从柴胡的根中分离得到,选择性地抑制 ACTH 诱导的脂解作用。
Oxopurinol (Oxipurinol) 是 Allopurinol 的主要活性代谢产物,是一种黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase) 抑制剂。Oxipurinol 可用于调节血尿酸水平,治疗痛风。
丙磺舒-d14是氘标记的丙磺舒。丙磺舒是瞬时受体电位香草酸2(TRPV2)通道的有效和选择性激动剂。丙磺舒还抑制pannexin 1通道[1][2]。
NHE3-IN-2是一种Na+/H+交换剂-3(NHE3)抑制剂(专利WO2001079186A1,示例6-氯-4-苯基-2-噻唑啉基胍)[1]。
Soyasaponin Ab 是一种大豆皂苷,在 3T3-L1 脂肪细胞中通过下调 PPARγ 产生抗肥胖作用。
Terazosin hydrochloride 是一种喹唑啉衍生物,也是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Terazosin hydrochloride 通过舒张血管和打开膀胱来起作用。Terazosin hydrochloride 可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血压的研究。
FOXO1-IN-3是一种高选择性和口服活性的FOXO1抑制剂。FOXO1-IN-3降低小鼠肝脏葡萄糖的产生。FOXO1-IN-3改善db/db小鼠的胰岛素敏感性和葡萄糖控制,而不会导致体重增加[1]。
褐孔菌醇F是从桦褐孔菌中分离得到的一种三萜。Inonotusol F对D-半乳糖胺诱导的WB-F344细胞损伤具有肝保护作用[1]。
Febuxostat acyl glucuronide (Febuxostat acyl-β-D-glucuronide) 是 Febuxostat (HY-14268) 的代谢物。Febuxostat 是一种有效的、选择性的非嘌呤类黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂。
TEI-9648 是一种 Vitamin D3 Lactone 类似物,是有效的,特异性的维生素 D 受体 (VDR) 拮抗剂。TEI-9648 抑制 VDR/VDRE 介导的 1α,25(OH)2D3 的基因组作用。TEI-9648 也可以抑制 1α,25(OH)2D3 诱导的 HL-60 细胞分化。TEI-9648 有潜力用于骨代谢的研究。
N-Oleoyl-L-Serine 是一种内源性的长链脂肪酸酰胺,具有乙醇胺 (n -酰基酰胺)。N-Oleoyl-L-Serine 是骨重塑的脂质调节剂,并刺激破骨细胞凋亡。N-Oleoyl-L-Serine 可用于抗骨质疏松药物的发现开发。
PERK-IN-4是一种有效的、选择性的PERK(蛋白激酶R(PKR)样内质网激酶)抑制剂,其ic50为0.3nm。PERK被激活,以应对与多种疾病状态有关的各种内质网应激[1]。
异黄芪皂苷I(Isoastragaloside I)是中药黄芪的一种天然化合物,具有提高脂联素量活性。
(Sar1,Ile4,8)-血管紧张素II是一种功能选择性血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1R)激动剂。(Sar1,Ile4,8)-血管紧张素II增强胰岛素刺激的胰岛素受体(IR)信号传导和糖原合成。(Sar1,Ile4,8)-血管紧张素II增强胰岛素刺激的Akt和GSK3α/β磷酸化[1]。
N-Nornuciferine是荷叶中的阿朴啡生物碱,可显着抑制 CYP2D6活性, IC50 和 Ki 值分为3.76 和2.34 μM。
Elcatonin (Carbocalcitonin) 是鳗鱼降钙素的一种合成类似物,可增加骨密度,抑制骨吸收并产生中枢镇痛作用
PPAR agonist 1 是一种 PPAR α 和 PPAR γ 的激动剂,可用于降血糖、血脂水平、胆固醇和降低体重的研究。
明胶酶MMP2和MMP9和MMP13的选择性抑制剂,Ki分别为85,150和120 nM；对其他MMP的影响最小；通过降低炎症和增强伤口的血管生成和再上皮化来加速糖尿病伤口愈合,从而逆转病理状况。