173388-21-1

• 常用中文名：TEI-9648
• 常用英文名：TEI-9648
• CAS号：173388-21-1
• 分子式：C₂₇H₃₈O₄
• 分子量：426.58800
• 相关类别： 信号通路 维生素 D 相关 VD/VDR
• 发布时间：2016-08-06 13:29:43
• 更新时间：2024-01-21 13:13:55
• TEI-9648 是一种 Vitamin D3 Lactone 类似物,是有效的,特异性的维生素 D 受体 (VDR) 拮抗剂。TEI-9648 抑制 VDR/VDRE 介导的 1α,25(OH)2D3 的基因组作用。TEI-9648 也可以抑制 1α,25(OH)2D3 诱导的 HL-60 细胞分化。TEI-9648 有潜力用于骨代谢的研究。

名称

• 英文名: (1S,3R,5Z,7E,23R)-1,3-Dihydroxy-23,26-epoxy-9,10-secocholesta-5,7 ,10,25(27)-tetraen-26-one

物化性质

• 沸点: 618.492ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₃₈O₄
• 分子量: 426.58800
• 闪点: 204.543ºC
• 精确质量: 426.27700
• PSA: 66.76000
• LogP: 5.02530
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.567

生物活性

• 描述: TEI-9648 是一种 Vitamin D3 Lactone 类似物,是有效的,特异性的维生素 D 受体 (VDR) 拮抗剂。TEI-9648 抑制 VDR/VDRE 介导的 1α,25(OH)2D3 的基因组作用。TEI-9648 也可以抑制 1α,25(OH)2D3 诱导的 HL-60 细胞分化。TEI-9648 有潜力用于骨代谢的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 维生素 D 相关 >> VD/VDR
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: TEI-9648(10-1000nm)剂量依赖性地阻断1α,25(OH)2D3[1]。TEI-9648的抑制作用一直比TEI-9647弱[1]。TEI-9648即使在1℃处理也不能诱导细胞分化μHL-60细胞中的M细胞[1]。TEI-9648不能单独诱导NBT还原活性的激活,也不能单独诱导NBT还原活性的激活α-NB酯酶活性。相反,TEI-9648明显抑制1α,HL-60细胞中25(OH)2D3(0.1nm)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Miura D, et al. Antagonistic action of novel 1α,25-dihydroxyvitamin D₃-26, 23-lactone analogs on differentiation of human leukemia cells (HL-60) induced by 1α,25-dihydroxyvitamin D₃. J Biol Chem. 1999 Jun 4;274(23):16392-9.

  [2]. Kazuya Takenouchi, et al. Synthesis and structure-activity relationships of TEI-9647 derivatives as Vitamin D₃ antagonists. J Steroid Biochem Mol Biol. 2004 May;89-90(1-5):31-4.