2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine 是一种特异性的 I 型三磷酸鸟苷环化水解酶 (GTP cyclohydrolase I；蛋白从头合成中的限速酶) 抑制剂,抑制 BH4 的合成 和 NO 的产生。
IX 207-887 是一种新型抗关节炎药物, 也能抑制白细胞介素-1 (IL-1) 的释放。
西替利嗪杂质C二盐酸盐是西替利嗪的杂质。西替利嗪是第二代抗组胺药和羟基嗪的羧化代谢产物,是一种特异性、口服活性和长效组胺H1受体拮抗剂[1][2]。
Medrysone是皮质类固醇, 用在眼科治疗眼炎症。
Chloroquine dihydrochloride 是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine dihydrochloride 是autophagy 和toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine dihydrochloride 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
Kadsurenin B 是一种 PAF (platelet-activating factor) 拮抗剂,具有神经保护活性。Kadsurenin B 具有广泛的药理研究潜力,如抗菌、抗炎、神经保护、抗氧化、抗血小板聚集、细胞毒、抗寄生虫等。
Ravagalimab(ABBV-323)是一种CD40拮抗剂(EC50:3.7 nM)。Ravagalimab可用于克罗恩病的研究[1]。
Hibifolin 是一种黄酮醇糖苷,是潜在的腺苷脱氨酶 (ADA) 抑制剂。Hibifolin 可以保护神经元免受 beta-淀粉样蛋白诱导的神经毒性。
利奥唑(R75251；R85246)是一种咪唑衍生物和口服活性维甲酸(RA)代谢阻断剂(RAMBA)。利奥唑抑制视黄酸的细胞色素P450(CYP26)依赖性4-羟基化(IC50=7μM),导致视黄酸的组织水平增加。利奥唑具有抗肿瘤特性[1][2][3]。
Valategrast (R-411 free base) 是一种有效的口服活性整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 和 α4β7 双重拮抗剂。Valategrast 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
SB-747651A二盐酸盐是一种ATP竞争性有丝分裂原和应激激活激酶1(MSK1)抑制剂,IC50为11 nM。SB-747651A二盐酸盐也抑制PRK2、RSK1、p70S6K和ROCK-II。SB-747651A二盐酸盐可用于炎症研究[1]。
异微鬼臼酮是从鬼臼属六轮叶中分离得到的一种天然化合物,具有抗真菌活性[1]。
BMS-561392是一种TNF-α转化酶(TACE)抑制剂。BMS-561392也是ADAM17阻断剂。BMS-561392可用于炎症性肠病的研究[1][2]。
AK-IN-1(化合物4072-2732)是一种腺苷激酶(AK)抑制剂,对腺苷(Ado)有竞争性,但对ATP无竞争性。AK-IN-1在浓度为2、4和10µM时分别抑制86%、87%和89%的AK活性。AK-IN-1在许多疾病领域具有良好的研究潜力,包括缺血、炎症和癫痫[1]。
CU-3 是 (5Z,2E)-CU-3 的消旋体。(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂,IC50 值为 0.6 μM,竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力,Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域,但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用,增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。
PI3Kdelta inhibitor 1 (Compound 5d) 是口服有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为1.3 nM。
Levocetirizine dihydrochloride ((R)-Cetirizine dihydrochloride) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine dihydrochloride 是一种抗组胺药,是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine dihydrochloride 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可有效治疗变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
Bedvitmab(ZTS-00508841)是一种针对神经生长因子(NGF)的犬单克隆抗体(mAb)。Bedvitmab抑制NGF与原肌球蛋白受体激酶A(trkA)和p75神经营养素受体(p75NTR)受体的相互作用。Bedvitmab可用于研究狗的骨关节炎疼痛[1][2]。
AZD7624 是一种可吸入的 p38 抑制剂,具有高效的抗炎活性。
SM-324405是一种TLR7激动剂,人TLR7和大鼠TLR7的pEC50值分别为7.3和6.6[1]。
BOT-64是一种抑制性κB(IκB)激酶β(IKKβ)抑制剂,IC50为1µM。BOT-64阻断脂多糖诱导的核因子-κB激活和核因子-κB调节的炎症基因转录[1]。
ATP二甲基胺(腺苷5'-三磷酸二甲基胺)是体内能量储存和代谢的核心成分。ATP二甲胺提供代谢能量以驱动代谢泵,并作为细胞中的辅酶。ATP二甲胺是免疫和炎症中重要的内源性信号分子[1][2]。
Tubeimoside III 是一种从中药“土贝母”中分离得到的三萜皂苷,具有有效的抗炎和抗肿瘤作用。在体内具急性毒性。
水苏糖水合物作为益生元,可促进有益细菌的生长和活性。水苏糖水合物具有降血糖作用,并通过调节肠道微生物群改善炎症[1]。
Indinavir(MK-639; L735524)是HIV蛋白酶抑制剂,具有很好的口服生物相容性。
Carbetapentane柠檬酸盐对咳嗽中枢有选择性抑制作用, 有轻度的阿托品样作用和局麻作用,
ACAT-IN-2是一种酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,从专利EP1236468A1实例187中提取。ACAT-IN-2抑制NF-κB介导的转录[1]。
ALR-38 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂 (IC50: 1.1 μM),具有抗炎活性。ALR-38 可有效降低中性粒细胞中 ROS 水平。