YKL-06-061 是有效的、选择性的盐诱导激酶 (SIK) 的二代抑制剂,其对SIK1/2/3 的IC50 值为6.56 nM/1.77 nM/20.5 nM。
流感病毒-IN-2(化合物19)是一种有效的流感病毒抑制剂,其EC50为2.58µM,CC50为150.85µM。流感病毒-IN-2对PAN核酸内切酶具有浓度依赖性抑制活性,EC50为489.39 nM。流感病毒-IN-2显示出抗甲型流感病毒的活性[1]。
DSP Crosslinker 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于合成可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Feretoside是一种从杜仲树皮中提取的酚类化合物。它是 HSP 诱导剂,可作为细胞保护剂。
AJ2-71是一种 SLCl5A4 抑制剂。AJ2-71 抑制 IFN-α 的产生。AJ2-71 阻断 SLC15A4 介导的 MDP 转运。AJ2-71可用于炎症研究。
Triptoquinone H从中药雷公藤中分离出来的一类天然产物。Triptoquinone H 具有很强的细胞毒性、免疫调节和抗炎活性。Triptoquinone H 可用于癌症和炎症疾病的研究。
Edicotinib 是一种选择性的,可口服的集落刺激因子-1 受体 (colony-stimulating factor-1 (CSF-1) receptor) 抑制剂,已进入临床 IIA 期,用来研究风湿性关节炎。
L-161982 是一种选择性的 EP4 受体拮抗剂。L-161982 完全阻断 PGE2 诱导的 HCA-7 细胞 ERK 磷酸化和细胞增殖。L-161982 减轻胶原诱导的小鼠关节炎。
Angeloylbinankadsurin A (compound 7) 是一种抗类风湿关节炎 (RA) 试剂,能从黑虎胡的 EtOAc 和 CH2Cl2 提取物中分离得到。Angeloylbinankadsurin A 对 RA-FLS 细胞表现出抑制活性 (IC50=11.70 μM)。Angeloylbinankadsurin A 对人类癌细胞系(Hela 和 BGC-823)具有微弱毒性 (IC50=19.9 μM,21.93 μM)。
Pumaprazole 是一种可逆性质子泵拮抗剂。
肉桂酸甲酯-d7是氘标记的肉桂酸甲酯[1]。肉桂酸甲酯(EMC)是从高山草中分离出来的一种植物化学成分,是一种具有抗炎财产的天然香料。肉桂酸甲酯(E)广泛应用于食品和商品工业[2]。
Bucloxic acid 是一种抗炎的吡唑衍生物。Bucloxic acid 可用于治疗慢性肾小球肾病。
Desloratadine(Sch34117)是人H1受体拮抗剂。
Bay 65-1942 free base 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。
PIPES(1,4-哌嗪二乙基磺酸)二钠是生物化学中使用的PIPES缓冲剂的重要成分[1]。
Echinatin 是从中草药甘草中分离得到,查尔酮,具有保肝和抗炎作用。Echinatin 在水溶液中经过电子转移 (ET) 和质子转移 (PT) 引起抗氧化作用。 在大鼠中,Echinatin 可以被快速吸收和消除并广泛分布,绝对生物利用度约为 6.81％。
PD1-PDL1-IN 1 是有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1) 抑制剂。PD1-PDL1-IN 1 可用作免疫调节剂。
A-205804 是抑制 E-selectin 和 ICAM-1 表达的口服有效的,高效、选择性的先导抑制剂,对 E-selectin 和 ICAM-1 作用的 IC50 分别为 20 nM 和 25 nM。A-205804 可用于慢性炎症疾病的研究。
伊藤珠单抗(抗人CD6重组抗体)是一种人源化重组抗CD6单克隆抗体(MAb),靶向CD6的胞外SRCR远端结构域1。伊藤利珠单抗可减少T细胞增殖并抑制促炎细胞因子的产生,如INF-γ、TNFα和IL-6。伊托利珠单抗可用于银屑病、类风湿关节炎(RA)、新冠肺炎的研究[1][2][3]。
Azido-PEG3-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC), 比如CPT-APO (CPT: Camptothecin (HY-16560)) 偶联物.
Mabuterol-D9 是 Mabuterol 的一种氘代化合物。Mabuterol 是 β2-肾上腺素能受体 (β2-adrenergic receptor) 激动剂。
Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 是从女贞子的果实中分离出来的。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 可通过抑制 NF-κB 和 wnt/β-catenin 信号传导来抑制 IL-1β 诱导的软骨细胞炎症。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 可在骨关节炎 (OA) 大鼠模型中发挥抗炎作用。
别嘌呤醇钠是一种有效的黄嘌呤氧化酶抑制剂(IC50值为0.2至50μM)。别嘌呤醇钠可用于高尿酸血症和痛风的研究。抗利什曼原虫作用[1][2]。
COX-2in-19(化合物24)是一种有效的COX-2抑制剂,IC50为1.76μM。COX-2-IN-19显示体内抗炎活性[1]。
DMP 777 是一种有效的,选择性的,可口服的 leukocyte elastase 抑制剂。
NecroX-5 是 NecroX 的衍生物,降低细胞内钙离子 (calcium) 浓度,具有抗炎、抗癌的作用。
Apremilast D5 (CC-10004 D5) 是一种 Apremilast 氘代物。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM。