S1p receptor agonist 1是S1P受体的激动剂,来自专利WO 2015039587 A1化合物实例2。
Gamma-glutamylcysteine (γ-Glutamylcysteine) 是一种含有半胱氨酸和谷氨酸的二肽,是谷胱甘肽 (GSH) 的前体。Gamma-glutamylcysteine 是谷胱甘肽过氧化物酶 (GPx) 增加 GSH 水平的辅助因子。
GSK2646264(化合物44)是一种有效的选择性脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂,pIC50为7.1。GSK2646264还可抑制其他pIC50值分别为5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6和<4.3的激酶,对抗LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B和Aurora A。GSK2646264可穿透皮肤的表皮和真皮【1】。
Vidofludimus(4sc-101；SC12267)半钙是二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)的口服活性抑制剂,也是法尼素X受体(FXR)的新型调节剂。Vidofludmus半钙作为一种免疫调节剂,可用于炎症性肠病(IBD)等自身免疫性疾病的研究。Vidofludmus半钙也可通过靶向FXR[1][2][3]用于脂肪肝的研究。
Sphingaine 1-磷酸-d7是氘标记的Sphingane 1-磷酸。鞘氨酸酐1-磷酸(D-红-二氢鞘氨醇1-磷酸)是一种极性鞘脂代谢产物,调节细胞迁移、分化、存活和复杂的生理过程
Sertaconazole硝酸盐是局部广谱的抗真菌剂,可作用于表皮和粘膜的感染。
NecroX-7是一种有效的自由基清除剂和HMGB1(高迁移率族框1)抑制剂。NecroX-7可用作对乙酰氨基酚毒性的解毒剂。NecroX-7通过阻止缺血/再灌注损伤中HMGB1的释放而发挥保护作用。NecroX-7抑制HMGB1诱导的TNF和IL-6的释放,以及TLR-4和晚期糖基化终产物受体的表达。NecroX-7可用于移植物抗宿主病(GVHD)研究[1]。
Lupeol acetate 是 Lupeol 的衍生物,通过下调 TNF-α、IL-1β、MCP-1、COX-2、VEGF 和 granzyme B 来抑制类风湿关节炎的进展。
6-[(4-Oxo-1,2,3-benzotriazin-3-yl)methylthio]hexanoic acid (MBH) 是一种半抗原,其间隔臂末端含有羧基,适合与蛋白质的游离胺基反应。6-[(4-Oxo-1,2,3-benzotriazin-3-yl)methylthio]hexanoic acid 可与载体蛋白结合,应用于抗原的设计。
Fasciculic acid A 是一种可以从 Hypholoma Lateritium 中分离出来的类固醇。Fasciculic acid A 具有抗炎和钙调蛋白拮抗活性。
Apterin 是一种具有抗炎活性的天然化合物。Apterin 对 RAW264.7 细胞中 NO 的产生具有显着的抑制活性,IC50 值为 41.8 μM。
Forskolin 是一种有效的 腺苷酸环化酶 激活剂,结合到 I 型腺苷酸环化酶 IC50 为 41 nM,激活 I 型腺苷酸环化酶 EC50 为 0.5 μM。
TNF-α-IN-6是一种口服有效的TNF-α变构抑制剂(KD=6.8nM)。
Cecropin D是一种抗菌肽,MIC为4.55μg/mL。抗菌肽D对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌都有效。Cecropin D具有抗病毒、抗真菌、抗肿瘤和免疫调节作用[1][2]。
Azadirachtin B 是从 Azadirachta indica 种子仁中分离的柠檬苦素。Azadirachtin B 增加碱性磷酸酶 (ALP) 活性并刺激成骨细胞分化。Azadirachtin B 对爱泼斯坦-巴尔病毒早期抗原 (EBV-EA) 具有活性。Azadirachtin B 具有杀虫,杀线虫,抗癌,抗炎,抗病毒和成骨特性。
Salvigenin 是一种天然的多酚类化合物,具有神经保护作用。Salvigenin 具有抗肿瘤、细胞毒和免疫调节作用。
6-N-Phthalimidoy hexanoic acid (化合物 FH) 是一种半抗原,其间隔臂末端含有羧基,适合与蛋白质的游离胺基反应。6-N-Phthalimidoy hexanoic acid 可与载体蛋白结合,应用于抗原的设计。
ZED-1227 是一种特异性的、口服的转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 抑制剂,能阻塞炎症诱导的 TG2 表达和激活,有作为治疗乳糜泻药物的前景。
异丁司特-d3(KC-404-d3)是氘标记的异丁司特。异丁司特(KC-404)是一种环AMP磷酸二酯酶(PDE)抑制剂。异丁司特具有抗血小板聚集作用。异丁司特对气管平滑肌收缩的抑制作用可用于哮喘的研究。异丁司特可能是一种有用的神经保护剂和抗痴呆剂,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性[1][2]。
PKSI-527是一种新的高选择性血浆激肽释放酶抑制剂。PKSI-527可以通过修饰激肽释放酶-激肽系统来抑制胶原诱导的关节炎(CIA)[1]。
Setrusumab(BPS 804)是一种完全人源化的针对硬化素的单克隆抗体。Setrusumab有效提高骨强度。Setrusumab可用于研究成骨不全症(OI)和癌症[1]。
Rosiglitazone maleate 是一种有效的,选择性的 PPARγ 激活剂,对 PPARγ1,PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM,100 nM 和 60 nM,对 PPARγ 的 Kd 值约为 40 nM；Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂,可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性,激活 TRPC5。
异卡里苷,一种来自胡枝子头状物的二-C-糖基黄酮[1]。
Lotamilast 是选择性的磷酸二酯酶4 (PDE4) 抑制剂,IC50 值为2.8 nM。
埃洛骨化醇(BXL-628)是一种选择性口服活性维生素D受体(VDR)激动剂。埃洛骨化醇具有抗炎活性。埃洛骨化醇抑制前列腺癌细胞的生长[1][2]。
二唾液酸内酯-N-四糖是一种母乳低聚糖,可预防新生大鼠坏死性小肠结肠炎[1]。
Z-Ala-Ala-Asp-CMK (Z-AAD-CMK) 是一种选择性颗粒酶 B (granzyme B) 抑制剂。