Betamethasone 17-benzoate 是一种代表性的类固醇。可用于治疗复发性口疮溃疡 (RAU)。
AM 103 是具有选择性的,有效的 FLAP 抑制剂,IC50 值为 4.2 nM。
Keap1-Nrf2-IN-14(化合物20c)是一种Keap1-Nrf2抑制剂,有效干扰Keap1与Nrf2的相互作用(IC50=75 nM),Keap1的Kd值为24 nM。Keap1-Nrf2-IN-14诱导Nrf2靶基因的表达,增强下游抗氧化和抗炎活性。Keap1-Nrf2-IN-14可用于氧化应激相关炎症的研究[1]。
hCAI/II-IN-2(化合物2b)是一种有效的双hCA I/II抑制剂,对于hCA I、hCA II和hCAⅨ,Ki值分别为40.97、15.15和61.88 nM。hCAI/II-IN-2具有抗急性高原病(AMS)的低氧活性和低细胞活性[1]。
色甘酸是一种肥大细胞稳定剂。色甘酸具有研究支气管哮喘、过敏性鼻炎和某些过敏性眼病(如春季结膜炎、角膜炎和角结膜炎)的潜力。
HZ-1157 可抑制 HCV NS3/4A 蛋白酶,其 IC50 值为1.0 μmol/L。HZ-1157 (4a) 对戈登病毒有较高的活性 (EC50 = 0.15 μM),且无明显毒性。
Acetylshikonin,来源于紫草根,具有抗癌、抗炎作用。Acetylshikonin 是一种非选择性的细胞色素 P450 抑制剂,对所有 P450 亚型抑制的 IC50 值范围为 1.4-4.0 μM。Acetylshikonin 是一种 AChE 抑制剂,具有很强的抗凋亡活性。
奥洛他定-d6是氘标记的奥洛他啶[1]。奥洛他定是一种口服活性和选择性组胺1(H1)受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂。奥洛他定可防止免疫刺激的促炎介质从人结膜肥大细胞中释放。奥洛他定可用于研究过敏性结膜炎[2][3]。
美洛昔康钠是一种非甾体抗炎剂,抑制COX活性,COX-2和COX-1的IC50分别为0.49µM和36.6µM[1]。
舍他康唑(FI7056游离碱)是一种广谱局部抗真菌剂,通过激活p38-COX-2-PGE2途径发挥抗炎活性。舍他康唑也是一种微管抑制剂,具有抗增殖作用,诱导细胞凋亡和自噬,还可以抑制细胞迁移[1][2][3][4]。
JAK1-IN-7 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂,具有抗炎症作用,详细信息请参考专利文献 WO2018134213A1 中的化合物 63。
BMS-1是 PD-1/PD-L1 蛋白质/蛋白质相互作用的抑制剂。
ABR-238901是一种口服有效的S100A8/A9阻断剂,可抑制S100A8/A9与其受体RAGE(晚期糖基化终产物受体)和TLR4(toll样受体4)的相互作用。ABR-238901具有心肌梗死(MI)研究的潜力[1][2][3]。
Pezadeftide 是一种有效的抗真菌肽。 Pezadeftide 可进入真菌细胞并引起快速线粒体反应, 导致线粒体膜超极化。
Anemarsaponin E 是从 Anemarrhena asphodeloides 中提取的皂苷,并具有抗炎活性。
Freselestat (ONO-6818) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat 对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
J-1063是一种有效、选择性和口服活性的ALK5抑制剂,IC50为0.039µM。J-1063通过抑制炎症浸润、胶原沉积和肝细胞坏死显示抗纤维化作用。J-1063具有研究肝纤维化的潜力【1】。
Vincosamide,一种来自 Psychotria leiocarpa 提取物的生物碱,可抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性,具有抗炎活性。
Decernotinib 是一种有效的,可口服的 JAK3 抑制剂,对 JAK3,JAK1,JAK2 和 TYK2 的 Ki 值分别为 2.5,11,13 和 11 nM。
QM385 是一种有效的降血糖素还原酶 (SPR) 抑制剂,IC50 值为 1.49 nM,并以纳摩尔效力和良好的口服生物利用度阻止 T 细胞增殖和自身免疫。
ATX抑制剂14(化合物4)是一种吲哚基氨基甲酸酯衍生物,是一种有效的自毒毒素(ATX)抑制剂,IC50为0.41 nM。ATX抑制剂14有可能用于纤维化相关疾病的研究[1]。
MRGPRX4调制器-2(化合物1-55)是一种有效的MRGPR X4调制器,具有针对MRGPR X4的拮抗活性,IC50<100 nM。MRGPRX4调制器-2可用于研究自身免疫性疾病,如银屑病、多发性硬化症、史蒂文-约翰逊综合征和其他慢性瘙痒疾病[1]。
黄连碱是从延胡索中分离得到的一种具有苄基异喹啉骨架的四元生物碱。黄连碱抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)活性,IC50为12.8μM。抗炎和抗遗忘作用[1][2]。
D-{Ala-Ala-Ala-Ala-Alan}是一种五肽,可作为免疫反应的抑制剂[1]。
CID-2858522 是一种高效的选择性抗原受体介导的 NF-κB 抑制剂,IC50 为 70 nM。
磷脂酰丝氨酸是一种保守的抗炎和免疫抑制信号,在肿瘤微环境和自身免疫性疾病中高度失调。在细胞凋亡和细胞应激过程中,相关的破坏酶Xkr8和TMEM16介导磷脂酰丝氨酸外化。磷脂酰丝氨酸外化产生“吃我”信号,启动内吞作用,帮助清除体内凋亡细胞。当病原体使用磷脂酰丝氨酸和凋亡模拟来逃避宿主免疫反应时,靶向磷脂酰丝氨酸策略可以刺激免疫活性[1]。
环姜黄素是一种有效的p38α抑制剂。环姜黄素具有抗风湿、抗血管收缩和抗氧化活性[1][2][3]。