葡糖苷-7-O-β-D-吡喃木糖苷是一种具有抗氧化活性的天然化合物[1]。
bpV(phen) trihydrate,一种胰岛素模拟物,是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) trihydrate 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) trihydrate 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) trihydrate 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
狭窄酰胺对炎症和炎性疼痛有重要作用。狭窄酰胺具有抗疟原虫和抗真菌活性[1]。
Levocabastine hydrochloride (R 50547) 是一种具有抗过敏活性的长效、高效、选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Levocabastine hydrochloride 也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型2 (NTR2) 拮抗剂,对 mNTR2 的 Ki 值为 17 nM。
sEH抑制剂-7(化合物c-2)是可溶性环氧化物水解酶(sEH)的抑制剂,其IC50s分别为0.15μM(小鼠sEH。可溶性环氧水解酶(sEH)在参与调节血压和炎症的内源性化学介质的代谢中起着重要作用[1]。
11-羟基替哌啶是一种有效的NF-κB抑制剂。已知NF-κB在控制免疫系统、凋亡、肿瘤细胞生长和组织分化的基因调节中起着至关重要的作用[1]。
反式-β-萜品醇是一种单萜类化合物,可从圆柏Schinus terebinthifolis的叶子中分离得到。松节油具有抗氧化和抗菌活性。反式-β-萜品醇是一种生物活性化合物,在圆叶Schinus terebinthifolis中发挥抗菌作用[1]。
MRS5698是一种选择性Gi蛋白偶联A3腺苷受体(A3AR)激动剂,人和小鼠A3AR的Kis分别约为3nM。MRS5698可用于疼痛和银屑病的研究[1][2]。
4-甲氧基onchocarpin是一种口服活性抗炎剂。4-甲氧基巧克力卡平抑制LPS与Toll样受体(TLR)TLR4的结合,以抑制NF-κB的激活以及TNF受体和IL-6的表达。4-甲氧基onchocarpin还抑制TGF-β活化激酶1的磷酸化和TNBS诱导的IL-1β、IL-17A和TNF的表达。4-甲氧基巧克力胶对2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的结肠炎小鼠模型有一定的改善作用[1]。
瓦西诺酮是一种天然生物碱,具有抗炎和抗菌特性[1]。
1-羟基-2-甲基蒽醌具有抗菌、抗氧化、杀虫和抗炎活性[1]。
VPC23019,一种含芳基酰胺的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) receptor 调节剂,S1P1 和 S1P3 受体的竞争性拮抗剂 (pKis=7.86 和 5.93),S1P4 和 S1P5 的激动剂 (pEC50s=6.58 和 7.07)。
AM095 是一种选择性的 LPA1 受体拮抗剂。作用于人和鼠 转染 LPA1 的 CHO 细胞,AM095 拮抗 LPA 诱导的钙流动,IC50 分别为 0.025 和 0.023 μM。
NLRP3-IN-25 (compound 32) 是一种口服有效的 NLRP3 抑制剂,具有抗炎活性。NLRP3-IN-25 可以减轻阿霉素诱导的小鼠肾小球肾炎的肾损伤。NLRP3-IN-25 在 THP-1 细胞中抑制 IL-1β 分泌的 IC50 为 21 nM。
IL-17调节剂4硫酸盐是IL-17调节剂1(HY-141535)的前药。IL-17调节剂1是一种口服活性、高效的IL-17调节剂[1]。
α、 β-亚甲基ATP二锂是ATP的膦酸类似物,是P2X3和P2X7受体配体[1]。α、 β-亚甲基ATP二锂是P2X1和P2X3的高选择性激动剂,在P2X2,4-7处几乎没有活性[2]。
γ-Tocotrienol 是维生素 E 的一种活性形式。
美利单抗(GSK 3772847)是一种IgG2κ抗IL1RL1/ST2/IL33R/DER4/FIT-1单克隆抗体。美利单抗可用于哮喘的研究[1]。
Dapsone hydroxylamine (DDS-NOH) 会诱发高铁血红蛋白血症。Dapsone hydroxylamine 抑制过氧化氢酶 (CAT) 活性和活性氧的产生。Dapsone hydroxylamine 具有抗炎活性。
(S) -(-)-左旋咪唑(左旋咪唑),一种具有免疫调节特性的驱虫剂。(S) -(-)-左旋咪唑是α3β2(EC50=300μM)和α3β4(EC50=100μM)亚型nAChRs的正变构调节剂(PAM)。口服活性[1][2]。
Pyripyropene A 是一种高效、选择性的 SOAT2/ACAT2 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 µM。Pyripyropene A 在体内能减轻高胆固醇血症和动脉粥样硬化。
Chitoheptaose heptahydrochloride 是一种具有抗氧化,抗炎,抗凋亡和心脏保护作用的壳聚糖寡糖。Chitoheptaose heptahydrochloride 显着增强了小麦幼苗的生长和光合作用参数。
PDE4-IN-9(化合物5j)是一种有效的PDE4抑制剂。在体外酶试验中,PDE4-IN-9对PDE4的IC50值(1.4μM)低于亲本罗利普兰(2.0μM)。PDE4-IN-9在LPS诱导的哮喘/COPD和脓毒症动物模型中也显示出良好的体内活性[1]。
丝瓜列醇是人滑液磷脂酶A2(HSF-PLA2)的抑制剂(IC50=5μM)。丝瓜列醇有效抑制佛波酯(PMA)诱导的耳水肿(ED50=50μg/耳)[1]。
Izilendustat(盐酸)是脯氨酰羟化酶的有效抑制剂,可稳定缺氧诱导因子-1α(HIF-lα)和缺氧诱导因子-2(HIF-2)。Izilendustat(盐酸)具有研究HIF-lα相关疾病的潜力,包括外周血管疾病(PVD)、冠状动脉疾病(CAD)、心力衰竭、缺血、贫血、结肠炎和其他炎症性肠病(摘自专利WO2011057115A1/WO2011057112A1/WO2011057121A1)[1][2][3]。
水杨酸缬氨酸是一种强效且不可逆的环氧合酶-1(COX-1)抑制剂。水杨酸缬氨酸具有抗炎作用[1]。
FR122047(盐酸)是一种选择性口服活性COX-1抑制剂,IC50为28 nM。FR122047盐酸盐在体内具有抗血小板、镇痛和抗炎作用[1][2][3]。
荧光素酸F是一种天然三萜类化合物,具有抗炎和抗肿瘤活性[1]。
Syk抑制剂II二盐酸盐是一种强效、高选择性和ATP竞争性Syk抑制剂,IC50为41 nM。Syk抑制剂II二盐酸盐抑制RBL细胞释放5-HT,IC50为460 nM。Syk抑制剂II二盐酸盐对其他激酶的效力较弱,具有抗过敏作用[1]。
AGN194204 (IRX4204) 是一种具有口服活性的,选择性 RXR 激动剂,对 RXRα,RXRβ 和 RXRγ 的 Kd 值分别为 0.4 nM,3.6 nM 和 3.8 nM,EC50 分别为 0.2 nM,0.8 nM 和 0.08 nM。AGN194204 对 RAR 无活性,并具有抗炎和抗癌作用。