URAT1抑制剂6(化合物1h)是有效的URAT1抑制物(hURAT1的IC50:35nM)。URAT1抑制剂6的效力是母体Lesinurad(HY-15258)和Benzbromarone(HY-B1135)的200倍和8倍。URAT1抑制剂6可用于炎症研究[1]。
NS-3-008是一种新型的G0s2小分子转录抑制剂(G0/G1转换2),IC50为2.25 uM；降低肾脏中G0s2和Ccl2 mRNA的水平(5 mg/kg,口服)；降低磷酸化Stat5和p65蛋白抑制5/6Nx小鼠的肾脏炎症,改善慢性肾病(CKD)小鼠模型的肾功能障碍。
含有对氯苯基氨基残基的PSB069是一种有效、耐受性良好且非选择性的NTPDASE1、2、3抑制剂(Ki=16~18μM)[1]。
Rosiglitazone (BRL49653) 是一种有效的噻唑烷二酮胰岛素增敏剂。 Rosiglitazone是一种选择性的PPARγ 激动剂,对 PPARγ1,PPARγ2 和 PPARγ 的EC50 分别为 30 nM,100 nM 和 60 nM。
GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂,对于 SCFβTrCP1 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC50 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录,并且不抑制蛋白酶体的活性,并具有抗哮喘作用。
美苏醇是从铁藻籽油中分离出来的天然产物,具有抗氧化和免疫调节作用[1]。
Kuwanon A是从桑树 (Morus alba L.) 的根皮中分离的的黄酮衍生物,抑制一氧化氮产生的IC50值为10.5 μM。
Calf thymus DNA 是从雄性和雌性小牛的胸腺中分离的高质量双链模板 DNA。
(E) -C-HDMAPP铵是一种铵形式的强效磷酸化抗原,也是(E)-HDMAPP的焦磷酸盐形式。(E) C-HDMAPP也是γδ-T细胞的有效激活剂,在体外诱导T细胞刺激反应(TNF-α释放的EC50=0.91 nM)[1][2]。
RIPK1-IN-9(实例45)是一种二氢萘啶酮化合物,是一种有效且选择性的RIPK1抑制剂。RIPK1-IN-9抑制U937细胞(IC50=2 nM)和L929细胞(IC50=1.3 nM)[1]。
芬斯匹利-d5盐酸盐是氘标记的芬斯匹利盐酸盐。盐酸芬螺环酯是一种α肾上腺素能和H1组胺受体拮抗剂[1][2]。
MMI-0100是丝裂原活化蛋白激酶活化蛋白激酶II(MK2)的细胞渗透肽抑制剂。MMI-0100可减少体内外内膜增生。MMI-0100抑制IL-6表达,对IL-8表达无影响。MMI-0100抑制纤维化过程,如静脉移植物疾病【1】。
Methylprednisolone succinate 是一种合成的糖皮质激素,被广泛用作抗炎剂。
NPC 200 是有效的 Adenosine A1 Receptor 选择性拮抗剂。NPC 200 可逆转 NECA诱导的左、右心房凹陷,EC50 分别为 1.08 和 2.03 μM。
Bisacurone 是一种天然萜类化合物,对 LPS 诱导的 NO 产生具有抑制活性,IC50 为 29.8 μM。
Tetrahydrocurcumin 在姜黄 (Curcuma longa) 中发现的一种姜黄素,是由 Curcumin 还原产生的。Tetrahydrocurcumin 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4。
Kv3 modulator 3 (Compound 4) 是一种选择性的 Kv3.1/Kv3.2/Kv3.3 channels 调节剂,具有镇痛活性,用于预防或治疗疼痛,详细信息请参考专利 WO2017098254A1,化合物 4。
Procyanidin B1 是一种多酚类黄酮物质,存在于常见的水果中,能够与 TLR4/MD-2 复合体结合,具有抗炎活性。
3-羟基-2-(棕榈酰氧基)丙基硬脂酸酯是一种非挥发性化合物。3-羟基-2-(棕榈酰氧基)丙基硬脂酸酯可以从棕色大型藻类Fucus virsoides J.Agardh的极性较低的部分中分离。该部分物质具有良好的清除自由基的能力,对斑马鱼胚胎中过氧化氢诱导的氧化应激具有保护作用[1]。
乙酰乙酸乙酯-d3是氘标记的乙酰乙酸乙酯。乙酰乙酸乙酯(乙酰乙酸乙酯)是一种广泛用作多种化合物合成中间体的酯[1][2][3]。乙酰乙酸乙酯是细菌生物膜的抑制剂[4]。
Tau聚集和神经炎症-IN-1是一种有效的Tau聚集和神经炎症抑制剂。Tau聚集和神经炎症-IN-1对AcPHF6和全长Tau聚集具有显著的抑制活性。Tau聚集和神经炎症-IN-1在LPS刺激的BV2细胞中具有低细胞毒性和减少NO释放。Tau聚集和神经炎症-IN-1可逆转冈田酸诱导的大鼠记忆障碍[1]。
Adenosine deaminase 是一种酶,可以对腺苷和 2'-脱氧腺苷进行不可逆的脱氨基作用,分别转化为肌苷和 2'-脱氧肌苷。
Platycoside E 是从桔梗的根中分离出的桔梗皂苷元型皂苷,具有溶血活性和佐剂潜力。Platycoside E 促进 ovalbumin (OVA) 免疫小鼠中血清 OVA 特异性 IgG2a 和 IgG2b 抗体的产生。
Naproxen sodium 是COX-1 和 COX-2 的抑制剂,在细胞试验中 IC50 值分别为8.72和5.15 μM.
OC000459是D型前列腺素受体2(DP2)拮抗剂,IC50为13 nM。
奥杜利莫单抗(抗LFA1)是一种抗LFA-1单克隆抗体。奥杜利莫单抗抑制T淋巴细胞增殖,对缺血再灌注损伤具有保护作用。奥杜利莫单抗可用于移植排斥反应和免疫性疾病的研究[1][2]。
达卢他法(AGEN-1423；GS-1423)是一种针对CD73和TGF-β的特异性双功能抗体,参与免疫抑制途径[1]。
Tautomycetin是一种高效特异的PP1抑制剂,具有潜在的凋亡诱导活性。Tautomycetin抑制纯化的PP1和PP2A酶,IC50分别为1.6nm和62nm。重链菌素是一种抗真菌抗生素,在体内具有免疫抑制作用。重链菌素可以作为一种新的强有力的工具来阐明PP1在各种生物事件中的生理作用[1]。