Alvelestat (AZD9668)是新型口服人neutrophil elastase(NE)抑制剂,pIC50和Ki分别为7.9和4.9 nM。
Metopimazine(EXP999)是一种吩噻嗪衍生物,用于预防化疗期间呕吐。Metopimazine属于抗多巴胺能抗呕吐药(ADA)类。Metopimazine可用于胃肠炎(GE)的研究[1]。
GPR84拮抗剂2(化合物33)是一种有效、选择性和口服活性的GPR84拮抗剂(IC50=8.95 nM)。GPR84拮抗剂2在钙动员试验中显示出更强的效力,并在GPR84激活时抑制中性粒细胞和巨噬细胞的趋化性。GPR84拮抗剂2具有研究溃疡性结肠炎的潜力[1]。
聚硼酸盐B是麦角甾醇类蜕皮甾体,在体内表现出强大的抗炎活性[1]。
Ac-DGla-LI-Cha-C是一种有效的HCV蛋白酶抑制剂肽。Ac-DGla-LI-Cha-C可用于研究癌症、自身免疫性疾病、纤维化疾病、炎症疾病、神经退行性疾病、传染病、肺部疾病、心脏和血管疾病以及代谢疾病[1]。
Treprostinil sodium是高效的DP1和EP2激动剂,其EC50值分别为0.6±0.1和6.2±1.2 nM。
BMS 753 是一种亚型选择性的视黄酸受体 α ( RARα) 激动剂,对 RARα 作用的 Ki 值为 2 nM。
乙酰基-α-MSH(11-13)是α-MSH的乙酰化C末端三肽,具有解热和抗炎活性[1][2]。
Roflumilast Impurity E是Roflumilast的杂质。Roflumilast(Daliresp)是一种药物,对PDE-4有选择性长效抑制作用,IC50值为0.8 nM。
Parstatin(mouse) 是具有细胞通透性的 PAR-1 凝血酶受体的肽类激动剂,是一种有效的血管生成抑制剂。
GAL-021一个新的静脉内BKCa-channel阻滞剂。
10-Hydroxyaloin A 是有效的 SARS-CoV-2 抑制剂。10-Hydroxyaloin A 对 SARS-Cov-2 Mpro活性位点具有显著的结合作用。
甲磺酸纳曲本是一种有效的δ-2受体选择性拮抗剂,δ、μ和κ受体的Kis分别为0.013、19和152nm。甲磺酸纳曲本选择性地减少因嗜酒而饲养的大鼠的酒精摄入[1][2]。
Ezurpimtrostat(化合物2-2)用于研究纤维化、癌症、自噬和组织蛋白酶B(CTSB)、L(CTSL)和D(CTSD)相关疾病(摘自专利WO2020048694 A1)[1]。
CD12681(CD-12681)是一种有效的选择性RORγ反向激动剂,IC50为19 nM,对一组核受体(RORα,RARγ,LXRβ,PPARγ和VDR)无活性；抑制人肝细胞刺激的CD4中IL17的产生IC50为10 nM；抑制IL-23在小鼠模型中诱导的耳肿胀和IL-17细胞募集,CD12681是选择性RORγ反向激动剂足以调节IL-23/IL-17介导的皮肤炎症。
NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP,IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究,它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。
亚甲基蓝(碱性蓝9)水合物是鸟苷基环化酶(sGC)、单胺氧化酶a(MAO-a)和一氧化氮合酶(NOS)抑制剂。亚甲基蓝是一种血管加压剂,常用作几种医疗程序中的染料。亚甲基蓝水合物通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路减少脉冲前抑制。亚甲基蓝水合物是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。亚甲基蓝水合物是Tau聚集抑制剂。水合亚甲基蓝可减少脑水肿,减弱小胶质细胞激活,并减少神经炎症[1][2][3]。
Sutimlimab是一种一流的补体蛋白组分1,s亚组分(C1s)抑制剂,可用于冷凝集素病的研究。C1s是一种丝氨酸蛋白酶,分解C4和C2形成C3转化酶[1]。
NF340是一种有效的选择性P2Y11受体拮抗剂。NF340通过与ATP结合氨基酸残基完全结合来抑制P2Y11R的活性。NF340可改善人成纤维细胞样滑膜细胞的炎症,可用于类风湿关节炎的研究[1]。
Bavachinin(7-O-Methylbavachin)是一天然化合物,具有抗炎症和抗血管生成活性。
Cefalonium hydrate 是第一代 β-内酰胺类头孢菌素抗生素,被广泛用于研究由革兰氏阳性细菌(包括葡萄球菌)引起的牛乳腺炎。
MJ33 lithium 是一种活性位点定向的、特异的、竞争性的和可逆性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。MJ33 lithium 阻断 Prdx6 的非钙依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2) 活性。MJ33 lithium 对炎症性脑损伤有重要作用。
米罗西普(APT070)是一种靶向补体系统C3b/C4b的抗体,也是一种膜定位C3转化酶抑制剂。米罗西普减少C肽和促炎细胞因子的释放,并减少炎症细胞的浸润。米罗西普可减少胰岛内炎症,有利于胰岛移植。米罗西普还抑制肠和肺血管通透性的增加,以减少中性粒细胞流入[1][2]。
N-(3-甲氧基苄基)硬脂酰胺是meyenii(Maca)的天然产物,抑制人和小鼠可溶性环氧化物水解酶(hsEH和msEH),IC50s分别为0.001和<0.001μg/nM[1]。
白三烯F4(LTF4)是一种脂质,属于半胱氨酸白三烯(CysTL)家族[1]。白三烯F4诱导支气管收缩,ED50为16μg/kg[2]。LTF4的前体是白三烯E4(LTE4),由谷氨酰转移酶作用形成[1]。
AT-533是一种有效的Hsp90和HSV抑制剂。AT-533通过阻断HIF-1α/VEGF/VEGFR-2信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533还抑制下游途径的激活,包括Akt/mTOR/p70S6K、Erk1/2和FAK。AT-533抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的管形成、细胞迁移和侵袭[1][2][3]。
GSK2018682 是一种 S1P1 和 S1P5 receptor 的激动剂,pEC50 值分别为 7.7 和 7.2,对 S1P2, S1P3 或 S1P4 没有明显的激动活性,可用于多发性硬化的研究。
MK-0812 是一种有效的选择性的 CCR2 拮抗剂,作用于人单核细胞,对 CCR2 具有低 nM 的亲和力。