Peripheral Myelin P0 Protein (180-199), mouse 是一种神经原性肽,是鼠类外周神经髓磷脂的纯化成分。
PIPES (1,4-Piperazinediethanesulfonic acid) 是 PIPES 缓冲液的重要组成部分,常用作生化试剂。
Tedalinab (GRC-10693) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性大麻素受体 2 (CB2) 激动剂。Tedalinab 对 CB2 的选择性大 CB1 的 4700 多倍。Tedalinab 具有用于神经性疼痛和骨关节炎的潜力。
SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 拮抗剂,IC50 为 22 nM。
Atrosab 是一种人源化 IgG1 拮抗性抗 TNFR1 抗体。Atrosab 抑制 TNF 介导的细胞凋亡 (apoptosis) 以及 IL-6 和 IL-8 的产生。Atrosab 可用于炎症性疾病的研究。
DRI-C21045 (compound 10) 是一种有效和选择性的 CD40-CD40L 共刺激蛋白-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,IC50 为 0.17 μM。DRI-C21045 显示对 CD40L 诱导的 NF-κB 活化和 B 细胞增殖的浓度依赖性抑制,IC50 分别为 17.1 μM 和 4.5 μM。
氟芬酸-13C6是13C6标记的氟芬酸。氟芬那酸是一种非甾体抗炎剂,抑制环氧化酶(COX),激活AMPK,还调节离子通道,阻断氯通道和L型钙通道,调节非选择性阳离子通道(NSC),激活钾通道。氟芬那酸与TEAD2-YBD的中央囊结合,抑制TEAD功能和TEAD-YAP依赖过程,如细胞迁移和增殖。
IRAK4-IN-4 是一种白介素-1 受体相关激酶 (IRAK4) 抑制剂,IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 CN107163044A 中的化合物 15。IRAK4-IN-4 还抑制环 GMP-AM 合酶 (cGAS),IC50 为 2.1 nM。
CTPI-2 是第三代特异性线粒体柠檬酸盐载体 SLC25A1 抑制剂,KD 为 3.5 μM。CTPI-2 抑制糖酵解、PPARγ 及其下游靶点葡萄糖转运蛋白 GLUT4。CTPI-2 阻断非酒精性脂肪性肝炎逆转脂肪变性的显著改变,防止演变为脂肪性肝炎,减少肝脏和脂肪组织中炎性巨噬细胞的浸润,并显著减轻由高脂肪饮食引起的肥胖。具有抗肿瘤活性。
丁酸盐是一种口服活性镇咳剂,通过脑干中的受体起中枢作用。丁酸盐还可降低气道阻力[1]。
Izilendustat是脯氨酰羟化酶的有效抑制剂,可稳定缺氧诱导因子-1α(HIF-lα)和缺氧诱导因子-2(HIF-2)。Izilendustat有潜力研究与身体免疫反应有关的疾病,如结肠炎和其他炎症性肠病(摘自专利WO2011057115A1和WO2011057121A1)[1][1]。
[D-Trp8]-γ-MSH 是一种有效的、选择性的黑皮质素 3 (MC3) 受体激动剂,在 CHO 细胞中,抑制 hMC3,hMC4 和 hMC5 的 IC50 值分别为 6.7 nM,600 nM 和 340 nM。[D-Trp8]-γ-MSH 显示出对多种炎症性疾病(如类风湿关节炎和结肠炎)的保护作用。
拉那德鲁单抗(SHP643)是一种抗血浆激肽释放酶(pKal)的人源化IgG1单克隆抗体,Ki值为0.12 nM。拉那德鲁单抗抑制游离和HMWK(高分子量激肽原)结合的pKal。拉那德鲁单抗具有研究遗传性血管性水肿的潜力[1][2]。
Bayogenin 3-O-β-D-glucopyranoside 是从Polygala japonica 中分离得到的一种三萜皂苷,具有抗炎活性。
5-HT2A和5-HT2C激动剂-1(实施例2)是5-HT2A或5-HT2C的激动剂,IC50分别为196nM和0.9nM。5-HT2A和5-HT2C激动剂-1可用于抑郁症、酗酒、烟草和可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、创伤后应激障碍、癫痫发作和其他中枢神经系统疾病的研究[1]。
YS121是微粒体前列腺素E2合成酶-1(mPGES-1；IC50=3.4μM)和5-脂氧合酶(5-LOX；IC50=6.5μM)的双重抑制剂。YS121剂量依赖性地减少IL-1β刺激的A549细胞中PGE2的产生,EC50=12μM【1】。
L 012钠盐是一种基于鲁米诺的化学发光(CL)探针,在体内外广泛用于检测NADPH氧化酶(Nox)衍生的超氧化物(O2•−) 并确定氮氧化物抑制剂[1]。
PSB 0777 ammonium 是一种有效的选择性腺苷 A2A 受体激动剂,对大鼠和人 A2A 受体的 Ki 值分别为 44.4 nM,360 nM。PSB 0777 ammonium 对大鼠和人的 A1 受体的 Ki 值分别 ≥10000 nM,541 nM。PSB 0777 ammonium 显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium 具有用于炎性肠病 (IBS) 研究的潜力。
Flazin是一种非酶蛋白质糖基化抑制剂,也抑制过氧亚硝酸盐(ONOO-),对牛血清白蛋白(BSA)糖基化的IC50值为85.31μM,对ONOO-的EC50值为71.99μM。Flazin可用于研究糖尿病和神经系统疾病。Flazin还可用作抗脂质紊乱的脂滴(LD)调节剂和黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制剂[1][2][3]。
RP101442 是 Ozanimod 的活性代谢物,是一种选择性强的 S1PR1 激动剂,对 S1PR1 和 S1PR5 的 EC50 分别为 2.6 nM 和 171 nM。
V-116517是一种新型有效,选择性,口服生物可利用的TRPV1拮抗剂,IC50为35.1 nM；在一组66个离子通道,受体,转运蛋白中显示TRPV1对TRPV3和TRPV4(>10 uM)的高选择性；剂量依赖性逆转在急性炎性CFA模型中ED50为2mg/kg(口服)的热痛觉过敏；在多种动物疼痛模型中显示出优异的水溶性,代谢稳定性,多种物种的口服生物利用度以及优异的功效。疼痛2期临床
CTP-NBD 是一种细胞渗透性特异 NFκB 抑制剂。CTP-NBD 可用于结肠炎的研究。
Sar-[D-Phe8]-des-Arg9-Bradykinin 是 B1 receptor 的激动剂。Sar-[D-Phe8]-des-Arg9-Bradykinin 与人重组白细胞介素-1 β (IL-1 β) 一起孵育时选择性放大兔主动脉环收缩反应。
桔梗酸A是桔梗中常吉皂苷的活性成分,可用于减轻气道炎症的研究[1]。
DHODH-IN-15 (Compound 7b) 是一种 A771726 的 hydroxyfurazan 类似物。DHODH-IN-15 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对大鼠肝脏 DHODH 的 IC50 为 11 μM。DHODH-IN-15 可用于类风湿关节炎。
2′-羟基染料木素是一种天然产物,可从苍白豆和阿萨云母中分离得到。2′-羟基染料木素具有抗炎活性。2′-羟基染料木素对大鼠中性粒细胞释放β-葡萄糖醛酸酶和溶菌酶具有显著的浓度依赖性抑制作用,IC50值分别为5.9±1.4和9.7±3.5μM[1]。
Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮,对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 具有抗胆碱酯酶的特性,IC50 分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。Garcinol 还抑制组蛋白乙酰转移酶 (HATs, IC50=7 μM) 和 p300/CPB 相关因子 (PCAF, IC50=5 μM)。Garcinol 具有抗炎和抗癌活性。