1073616-61-1

• 常用中文名：V-116517
• 常用英文名：V-116517
• CAS号：1073616-61-1
• 分子式：C₁₉H₁₈ClF₃N₄O₃
• 分子量：442.819
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 TRP频道
• 发布时间：2020-01-11 11:07:52
• 更新时间：2024-01-04 19:23:57
• V-116517是一种新型有效,选择性,口服生物可利用的TRPV1拮抗剂,IC50为35.1 nM；在一组66个离子通道,受体,转运蛋白中显示TRPV1对TRPV3和TRPV4(>10 uM)的高选择性；剂量依赖性逆转在急性炎性CFA模型中ED50为2mg/kg(口服)的热痛觉过敏；在多种动物疼痛模型中显示出优异的水溶性,代谢稳定性,多种物种的口服生物利用度以及优异的功效。疼痛2期临床

名称

• 英文名: 3-Chloro-5-[(1S)-1,2-dihydroxyethyl]-N-[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-3',6'-dihydro-2,4'-bipyridine-1'(2'H)-carboxamide
• 英文别名: 3-Chloro-5-[(1S)-1,2-dihydroxyethyl]-N-[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-3',6'-dihydro-2,4'-bipyridine-1'(2'H)-carboxamide; [2,4'-Bipyridine]-1'(2'H)-carboxamide, 3-chloro-5-[(1S)-1,2-dihydroxyethyl]-3',6'-dihydro-N-[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 679.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₈ClF₃N₄O₃
• 分子量: 442.819
• 闪点: 364.6±31.5 °C
• 精确质量: 442.101959
• LogP: 0.47
• 蒸汽压: 0.0±2.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.624

生物活性

• 描述: V-116517是一种新型有效,选择性,口服生物可利用的TRPV1拮抗剂,IC50为35.1 nM；在一组66个离子通道,受体,转运蛋白中显示TRPV1对TRPV3和TRPV4(>10 uM)的高选择性；剂量依赖性逆转在急性炎性CFA模型中ED50为2mg/kg(口服)的热痛觉过敏；在多种动物疼痛模型中显示出优异的水溶性,代谢稳定性,多种物种的口服生物利用度以及优异的功效。疼痛2期临床
• 参考文献: References 1. Tafesse L, et al. J Med Chem. 2014 Aug 14;57(15):6781-94. 2. Arendt-Nielsen L, et al. Pain. 2016 Sep;157(9):2057-67. View Related Products by Target TRP Channel Pain