Ibuprofen picono是日本市售的非甾体抗炎 (NSAID) 药物,用于局部缓解原发性热灼伤和晒伤。
聚乙二醇干扰素α-2b(Sch 54031)是一种免疫调节剂。聚乙二醇干扰素α-2b是一种共价连接的重组α-2b干扰素。聚乙二醇干扰素α-2b在降低HIV病毒DNA中的作用。聚乙二醇干扰素α-2b可用于黑色素瘤的研究[1][2]。
(R)-Lisofylline ((R)-Lisophylline) 是一种 Pentoxifylline 代谢产物的 (R)-型对映体,具有抗炎特性。(R)-Lisofylline 是一种溶血磷脂酸酰基转移酶 (lysophosphatidic acid acyltransferase ) 抑制剂,IC50 为 0.6 µM,可中断 IL-12 信号介导的 STAT4 激活。(R)-Lisofylline 可用于 1 型糖尿病,自身免疫性疾病的研究。
C5aR-IN-2是一种有效的C5aR抑制剂。C5a水平升高与自身免疫性疾病和炎症性疾病等疾病有关。C5aR-IN-2具有研究炎症疾病的潜力(摘自专利WO2022028586A1,化合物49)[1]。
髓磷脂碱性蛋白(1-11)是髓磷脂碱性蛋白质(MBP)的一种致脑表位。髓磷脂碱性蛋白(1-11)可用于诱导实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)[1][2]。
HA-2a 可通过下调 RAW264.7 细胞中的 circDcbld2 表达来抑制?JAK2/STAT3 通路。
KDM2B-IN-1,一种有效的组蛋白去甲基酶(KDM2B)抑制剂,在KDM2B TR-FRET分析中IC50为0.021μM。KDM2B-IN-1可用于过度增殖性疾病的研究[1]。
Lusutrombopag 是一种可口服的血小板生成素受体 (thrombopoietin receptor) 激动剂,用于治疗慢性肝病。
乙型肝炎病毒受体结合片段(乙型肝炎肽4980)是一种特异性结合Hep G2细胞的合成肽类似物。乙型肝炎病毒受体结合片段是一种有前途的免疫原,有望根据病毒中和的附着阻断途径的概念引发保护性抗体[1][2]。
IL-17A调制器-1是从专利WO2021239743+A1实例9中提取的IL-17A调制器。IL-17A调节剂-1抑制IL-17A的生物学作用,pIC50为8.2。IL-17A调节剂-1可用于研究与IL-17A活性调节相关的疾病或障碍,包括具有免疫成分或自身免疫病理、癌症和神经退行性疾病[1]。
TLR4-IN-C34-C2-COO是一种结合了TLR4抑制剂TLR4-IN-C34的连接器。C34中的TLR4抑制肠细胞和巨噬细胞中的TLR4,并减少内毒素血症和坏死性小肠结肠炎小鼠模型中的全身炎症[1]。
(Rac)-Myrislignan 是Myrislignan 的外消旋体。 Myrislignan 是从Myristica fragrans Houtt 分离得到的一种木酚素,具有抗炎活性。Myrislignan 通过抑制NF-kB信号通路的激活,减轻LPS诱导的小鼠巨噬细胞炎症反应。
JAK3/BTK-IN-1是一种有效的JAK3/BTK抑制剂。BTK和JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制BTK/JAK3信号通路显示出协同效应。JAK3/BTK-IN-1具有研究JAK3激酶和/或BTK相关疾病的潜力(摘自专利WO2021147952A1,化合物002)[1]。
SR121566A 是一种新型的非肽 Glycoprotein IIb/IIIa (GP IIb-IIIa) 拮抗剂,可以抑制 ADP,花生四烯酸和胶原诱导的人血小板集合,IC50s 分别为 46±7.5,56±6 和 42±3 nM。
(Rac)-Etodolac-d3((Rac)-AY-24236-d3)是一种标记的外消旋依托度酸。依托度酸(AY-24236)是一种非甾体抗炎化合物,是COX的非选择性抑制剂(IC50=53.5 nM)
DHODH-IN-13 (Compound 7a) 是一种 A771726 的 hydroxyfurazan 类似物。DHODH-IN-13 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对大鼠肝脏 DHODH 的 IC50 为 4.3 μM。DHODH-IN-13 可用于类风湿关节炎。
Resolvin D1 (RvD1) 是炎症的一种内源性促分解介质,衍生自在急性炎症的缓解阶段的 omega-3二十二碳六烯酸。Resolvin D1 通过调节肌动蛋白聚合来阻止促炎性中性粒细胞迁移,减少巨噬细胞中 TNF-α 介导的炎症,并增强巨噬细胞对凋亡细胞的吞噬作用。
AMG 487 是一种有效的趋化因子受体3 (CXCR3) 拮抗剂,抑制 CXCL10和 CXCL11与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。
RDR 03785是一种共价MIF抑制剂,其IC50为0.36μM[1]。
S-methyl-KE-298 是 KE-298 的一种活性代谢物。KE-298 抑制类风湿关节炎 (RA) 滑膜细胞的基质金属蛋白酶 (MMP-1) 产生。
Rabeprazole是质子泵抑制剂,可抗溃疡。
MIF098是巨噬细胞迁移抑制因子(MIF)拮抗剂。MIF098抑制肺平滑肌细胞的增殖、迁移和纤维化。MIF098可用于免疫炎症相关疾病的研究[1]。
SR1555是一种特异性视黄酸受体相关孤儿核受体γ(RORγ)反向激动剂,IC50值为1μM。SR1555不仅抑制TH17细胞的发育和功能,而且增加T调节细胞的频率,同时抑制IL-17的表达。SR1555可用于研究自身免疫性疾病[1]。
线粒体降解物-1(例5)是一种有效的线粒体降解物。线粒体降解因子-1通过自噬机制诱导受损线粒体的降解。线粒体降解物-1可用于研究神经退行性疾病、癌症、炎症性疾病、年龄相关疾病、代谢性疾病、线粒体疾病或唐氏病[1]。
TGFBR1-IN-1 是一种有效的选择性 ALK5 抑制剂,IC50 为 10-100 nM。详细信息请参考专利文献 WO2018004290A1 中的化合物 33。