PMX 205 是一种有效的补体 C5a 受体 (C5aR; CD88) 拮抗剂。
1-十六烷酰基-2-羟基-sn-甘油-3-磷酸胆碱是血液中存在的内源性代谢产物,可用于妊娠和败血症的研究[1][2][3]。
HSDAVFTDNYTRLRRQLAVRRYLNSILN-NH2是一种抗炎肽[1]。
24亚甲基胆固醇(Ostresterol),一种天然海洋甾醇,刺激人类巨噬细胞中的胆固醇酰基转移酶。24亚甲基胆固醇在酵母中具有抗衰老作用。24-亚甲基胆固醇可延长蜜蜂寿命,改善蜜蜂的生理机能[1][2][3]。
Odronextamab是一种铰链稳定的、完全基于人类IgG4的CD20 × CD3双特异性抗体,结合T细胞上的CD3和B细胞上的CD20[1]。
LG101506是一种选择性的口服活性RXR调节剂,RXRα的Ki为2.7nM。LG101506可用于2型糖尿病和癌症的研究[1][2]。
Belimumab(淋巴抑制物B)是一种抑制B细胞激活因子(BAFF)的人IgG1λ单克隆抗体。Belimumab可用于系统性红斑狼疮(SLE)研究[1]。
AS1517499 是有效的 STAT6 抑制剂,IC50 为 21 nM。
Methotrexate metabolite (DAMPA),是 Methotrexate 的活性代谢产物。 Methotrexate 是一种叶酸 (folic acid) 拮抗剂,广泛用作免疫抑制剂和化学治疗剂。
Carotegrast是一种口服的 α4整合素受体抑制剂,具有抗炎活性。
Bempegaldesleukin(NKTR-214)是一种聚乙二醇化白细胞介素-2(IL-2),是一种免疫刺激性IL-2前药,作为CD122优先IL-2途径激动剂。Bempegaldesleukin可以刺激抗肿瘤免疫反应[1]。
S1PR1-MO-1 是一种 sphingosine-1-phosphate receptor 调节剂,主要用于增生过多、炎症等疾病的研究。
Hyperforin是一种瞬时受体典型6(TRPC6)通道激活剂。Hyperforin通过激活Ca2+传导非选择性典型TRPC6通道来调节Ca2+水平。Hyperforin还显示出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆和抗糖尿病。Hyperforin调节γδT细胞分泌IL-17α,改善咪喹莫特(HY-B0180)诱导的银屑病样小鼠模型[1][2][3][4][5]。
Citroside A 是一种巨豆花倍半萜类化合物,具有细胞毒性和抗炎活性。Citroside A 对 NO 产生 (NO production) 具有抑制作用,IC50 为 34.25 μM。Citroside A 对 SGC-7901 和 HeLa 细胞表现出明显的细胞毒性,IC50 值分别为 27.52 μM 和 29.51 μM。
Resolvin E2((-)-Resolvin E2是一种促分解脂质介质,可用作抗炎剂的先导物[1]。
希斯波隆是一种多酚,可以从林芝中分离出来。Hispolon具有抗癌、抗糖尿病、抗氧化、抗病毒、保肝、抗糖尿病和抗炎活性[1]。
Flaccidoside II 抑制恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 细胞系的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Flacidoside II 可改善胶原蛋白诱导的小鼠关节炎。Flaccidoside II 是一种来自 Anemone flaccida 根茎的活性三萜皂苷成分。
Gnetum montanin B是一种二苯乙烯类化合物,可在巨腕Gnetum montanum f.megalarpum中找到。Gnetumontanin B抑制TNF-α的产生,IC50值为1.49µM[1]。
L-Alanyl-L-glutamine 是一种谷氨酰胺二肽,对抗氧化系统有益,可减轻炎症,并可能在分解代谢情况下调节热休克蛋白 (HSP) 的反应。
BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的,可逆的,ATP 竞争性的 Syk tyrosine kinase 抑制剂,IC50 值为 10 nM；对 Btk,Fyn,Itk,Lyn 和 Src 无抑制作用。
Hosenkoside F是从凤仙花种子中分离出的一种糖苷。
4-羟基视黄酸(4-HRA)是一种天然存在的类视黄醇衍生物,具有多种生物学效应。4-羟基视黄酸是由视黄醇经细胞色素P-450同工酶催化形成的,主要由体内肝脏代谢。4-羟基视黄酸也作为人肝微粒体UDP葡糖醛酸基转移酶和重组UGT2B7的底物。4-羟基维甲酸通过与核受体RAR(维甲酸受体)结合调节基因表达和细胞分化,激活RAR和RXR-alpha,诱导癌症细胞凋亡。此外,4-羟基视黄酸还参与免疫调节、神经保护和抗氧化等多种生理过程[1][2]。
(S)-(-)-Propranolol hydrochloride 是一种肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂,针对 β1,β2,和β3的 log Kd 值分别为 -8.16,-9.08 和 -6.93。(S)-(-)-Propranolol hydrochloride 可以用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
GDC-4379是一种JAK1抑制剂,可用于哮喘研究[1]。
Kadsulignan N,一种天然产物,具有抗HIV活性(EC50:43.56μM)。Kadsulignan N也是COX-2配体(Ki:72.24nM)[1][2]。
Tris(2,4-di-tert-butylphenyl)phosphate 是从 Vitex negundo L. 中分离的一种活性化合物,具有抗炎活性,并通过分子对接抑制了分泌性磷脂酶 A2 (sPLA2)。
AY77 是一种钙偏向的 PAR2 激动剂。AY77 在 PAR2 介导的 Gq 通路激活和 β-arrestin-2 募集中的 EC50 分别为 0.17 和 2 nM。AY77 有效诱导细胞内 Ca2+ 释放。
Resolvin D2 是 DHA 的代谢物,具有抗炎和抗感染活性。Resolvin D2 是一种高效的白细胞调节器,能控制微生物败血症。在原代感觉神经元中,Resolvin D2 是 TRPV1 (IC50 = 0.1 nM) 和 TRPA1 (IC50 = 2 nM) 的有效抑制剂。