贝那鲁肽是一种重组人GLP-1(rhGLP-2),与人GLP-1(7-36)具有几乎100%的同源性。贝那鲁肽在血糖控制、抑制食物摄入和胃排空以及促进体重减轻方面具有依赖性作用。贝那鲁肽有可能用于研究超重/肥胖和非酒精性脂肪性肝炎[1][2]。
UTL-5g (GBL-5g) 是一种抗炎性 TNF-α 抑制剂,具有化学保护和肝脏放射保护作用。UTL-5g 通过抑制 TNF-α 等因子降低顺铂引起的肝毒性、肾毒性和骨髓毒性。
4'-Ethynyl-2'-deoxyadenosine (4'-E-dA),是一种核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂, 是一种抗病毒药物,对耐药HIV变异型具有较强的抑制作用,在MT-4细胞中,EC50 值为 98 nM。
7,4 '-Di-O-methylapigenin可能具有抗真菌c.zeyheri的活性,是一种潜在的抗真菌药物。除此之外,该化合物还能抑制药物流出泵(IC50 = 51.64μg /毫升)。
甲氨蝶呤-d3(氨甲蝶呤-d3)是氘标记的甲氨蝶呤。甲氨蝶呤(氨甲喋呤),一种抗代谢和抗叶酸剂,抑制二氢叶酸还原酶,从而阻止叶酸转化为四氢叶酸,并抑制DNA合成。甲氨蝶呤也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于研究类风湿性关节炎和许多不同的癌症(如急性淋巴细胞白血病)[1][2][3]。
Manitimus 是一种 dehydroorotate dehydrogenase 的抑制剂,同时为有效的免疫抑制药。
Urease-IN-8 (Compound 5e) 是一种竞争性脲酶 (Urease) 抑制剂 (IC50: 3.51 μM,Ki : 3.11 μM)。Urease-IN-8 可用于消化性溃疡和胃溃疡的研究。
GPR84 antagonist 8 是一种选择性 GPR84 拮抗剂。
XMP-629(XOMA-629)是一种阳离子α-螺旋肽,是一种有效的内毒素抑制剂。XMP-629通过免疫调节机制表现出广谱抗菌活性。XOMA 629对痤疮丙酸杆菌、金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌具有抗菌活性[1][2]。
Hirsutenone 是桤木中含有的一种活性二庚酮,具有抗炎、抗肿瘤和抗特应性皮炎等多种生物活性。Hirsutenone 减弱脂肪形成,可以直接与 PI3K 和 ERK1 以非 ATP 竞争的方式结合。Hirsutenone 可用于肥胖的研究。
Ectoine 是一种天然的细胞保护剂,是生活在极其恶劣的环境条件下的细菌所产生的氨基酸衍生物。Ectoine 用作渗透调节相容性溶质,可增加皮肤表面的水合作用并稳定脂质层,在皮肤护理中常用。Ectoine 具有良好的安全性,可用于治疗过敏性鼻炎。
Episappanol 是从 Caesalpinia sappan 心材中分离的一种天然化合物,具有抗炎活性。Episappanol 会显着抑制 IL-6 和 TNF-α 的分泌。
HPK1-IN-11是HPK1的有效抑制剂。HPK1是从造血祖细胞克隆的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶的MAP4K家族。HPK1-IN-11具有研究HPK1相关疾病的潜力(摘自专利WO2021213317A1,化合物2)[1]。
p38 MAP激酶抑制剂IV是一种高度特异的ATP竞争性p38αMAPK抑制剂,p38α和p38βMAPK的IC50分别为0.13和0.55μM[1]。
JAK3-IN-6 是 JAK3 的一个有效的、选择性的、不可逆的抑制剂,其 IC50 值为 0.15 nM。
RR-SRC是SRC酪氨酸特异性蛋白激酶的底物[1]。
Pegozafermin是一种成纤维细胞生长因子FGF21(HY-P7012)类似物,是一种内源性代谢激素,调节能量消耗和葡萄糖和脂质代谢。Pegozafermin可降低甘油三酯(TG)水平,可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和严重高甘油三酸酯血症(SHTG)[1][2]。
IRAK4-IN-22(化合物18)是一种口服活性、强效和选择性IRAK4抑制剂,IRAK4和TAK1的IC50值分别为3和17 nM。IRAK4-IN-21可有效抑制IL-23的产生(IC50=0.10µM),并可用于斑块型银屑病和银屑病关节炎等自身免疫疾病的研究[1]。
YM976是一种磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,IC50为2.2 nM。YM976表明抗炎活性与呕吐作用分离,并抑制抗原诱导的气道反应[1]。
Ilimaquinone 是一种海洋海绵状代谢产物,通过 GADD153 介导的信号通路发挥抗肿瘤活性。Ilimaquinone 可以诱导高尔基体的囊泡化。Ilimaquinone 具有抗病毒,抗菌和抗炎活性。
4-Methylamino antipyrine hydrochloride 是一种 Metamizole 的活性代谢产物。Metamizole 是吡唑啉酮类非甾体抗炎药 (NSAID),是一种有效的 COX 抑制剂。Metamizole 是一种非阿片类镇痛药,可用于疼痛和发烧。4-Methylamino antipyrine hydrochloride 具有止痛,解热和相对较弱的抗炎特性。
Lumacaftor (VX-809) 是 CFTR 调节剂,可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。
Loganic acid 是从山茱萸果实中分离得到的一种环烯醚萜。Loganic acid 能调节饮食引起的动脉粥样硬化和氧化还原状态。Loganic acid 具有很强的自由基清除活性,对重金属介导的毒性有显著的细胞保护作用。
12-氧酯通过白三烯B4受体或一个共同的激活序列诱导细胞质游离钙的快速、剂量依赖性增加[1][2]。
αvβ6整合素抑制剂2是一种有效的α¦Ββ6整合素抑制物,其IC50为96.5nM(WO2020081154A1,实施例19)[1]。
Octreotide acetate是长效的天然生长抑素合成类似物,是比生长抑素更有效的生长激素,胰高血糖素和胰岛素的抑制剂。
Piperoxan hydrochloride 是一种 α2 肾上腺素受体拮抗剂。