Zuvotolimod是一种用于抗体结合物的髓系细胞激动剂复合连接物。Zuvotolimod可用于癌症和肝炎的研究[1][2]。
Tetrahydromagnolol (Magnolignan),是 Magnolol 的主要代谢产物,是一种有效的选择性大麻素 CB2 受体激动剂,EC50 为 170 nM,Ki 为 416 nM。Tetrahydromagnolol 对 CB2 受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。Tetrahydromagnolol 也是一种弱的 GPR55 受体拮抗剂。
Trafermin是一种重组人碱性成纤维细胞生长因子(rhbFGF)。Trafermin是一种有效的FGFR抑制剂。Trafermin可提高上皮化程度。Trafermin可用于皮肤愈合研究[1]。
AE-3763 是基于多肽的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (human neutrophil elastase) 抑制剂,IC50 值为29 nM。
吡咯烷酮是一种有效且特异的胞浆型磷脂酶A2α(cPLA2α)抑制剂,其IC50值为4.2 nM[1]。
P8RI(D-P8RI)是CD31的仿生肽和CD31激动剂。P8RI结合CD31外结构域的膜旁氨基酸序列,通过恢复CD31抑制途径显示免疫抑制作用[1][2]。
Renvistobart 是一种免疫球蛋白 G1-κ、抗 [Homo sapiens (具有 Ig 结构域和 ITIM、VSIG9、VSTM3 的 T 细胞免疫受体)] Homo sapiens 单克隆抗体。
雷公藤酸(化合物17)是从雷公藤茎中分离得到的天然产物。三苯乙酸具有抗炎活性[1]。
Fmoc-Gly-OH-13C2是一种13C标记的黄嘌呤。黄嘌呤是一种植物生物碱,存在于茶叶、咖啡和可可中,是一种温和的中枢神经系统兴奋剂。黄嘌呤也是嘌呤降解途径的中间产物[1][2][3]。
IRAK inhibitor 2是白细胞介素-1受体相关激酶4(IRAK-4)抑制剂。
NO-prednisolone 是释放一氧化氮 (NO) 的 Prednisolone 衍生物。NO-prednisolone 有效刺激体内 IL-10 产生。
D-Ribose-13C是标记为D-Ribose的13C。D-核糖是一种能量增强剂,作为ATP的糖组成部分,广泛用作慢性疲劳综合征或心脏能量代谢的代谢治疗补充。D-核糖在蛋白糖基化中具有活性
IL-17 modulator 9 (compound 453) 是有口服活性的 IL-17 的调节剂。IL-17 modulator 9 可显著降低 IL-6、IFN-γ 和水肿。IL-17 modulator 9 可用于炎症研究。
Cenicriviroc 是一种双重 CCR2/CCR5 拮抗剂,同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有显著的抗炎、抗感染的功效。
4'-Methoxyresveratrol (4'-O-Methylresveratrol) 是一种来源于双翅目植物的多酚类化合物,具有抗雄激素、抗真菌和抗炎症活性。4 ' –Methoxyresveratrol 能通过抑制 RAGE- 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路和激活 NLRP3 炎性体来缓解 AGE- 诱导的炎症。
9-Hydroxy-α-lapachone (α-DiHydrocaryopterone) 是一种天然酚,对 RAW 264.7 细胞中 LPS 诱导的 NO 产生具有有效的抑制作用,IC50 为 4.64 µM。
UK-370106 是一种有效且高度选择性的 MMP-3 (IC50 为 23 nM) 和 MMP-12 (IC50 为 42 nM) 抑制剂,效力比 MMP-1,MMP-2,MMP-9 和 MMP-14 高 1200 倍以上,比 MMP-13 高约 100 倍。UK-370106 有效抑制 MMP-3 对 [3H]-fibronectin 的裂解 (IC50 为 320 nM),并且对角质形成细胞迁移影响很小。
ATX抑制剂15(化合物30)是一种吲哚基氨基甲酸酯衍生物,是一种有效的自毒毒素(ATX)抑制剂,IC50为2.17 nM。ATX抑制剂15抑制体内ATX和促纤维化因子的基因表达。ATX抑制剂15在博莱霉素激发的小鼠肺纤维化模型中具有肺保护作用[1]。
NAADP,一种核苷酸,是一种动员Ca2+的第二信使。NAADP对启动Ca2+信号传导至关重要[1][2]。
β-Aminoarteether maleate (SM934) 是一种具有口服活性的 Artemisinin 衍生物。β-Aminoarteether maleate 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究,例如狼疮疾病。
Diclofenac potassium 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac potassium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac potassium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。
Forigerimod(IPP-201101)是一种CD4 T细胞调节剂。Forigerimod是U1小核核糖核蛋白70kDa的21个氨基酸片段,在Ser140处磷酸化。Forigeriod可以有效抑制自噬。Forigerimod可用于研究自身免疫性疾病,如系统性红斑狼疮(SLE)[1][2][3][4]。
TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
GS-6201 (CVT-6883) 是一种选择性的腺苷 A2B 受体拮抗剂。GS-6201 对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。GS-6201 降低了小鼠急性心肌梗死 (AMI) 后心脏中 caspase-1 的活性,并减弱了心脏重塑。GS-6201 减弱了致敏小鼠 NECA,AMP 或变应原诱导的气道反应性。
Veledimex racemate是veledimex的外消旋体。Veledimex是RheoSwitch治疗系统中有口服活性的小分子激活剂配体。
INF39 是不可逆的,没有细胞毒性的NLRP3 抑制剂。