SphK1和2-IN-1是靶向SphK1与SphK2的SphK抑制剂。SphK1和2-IN-1具有热稳定性[1][2]。
Cedrol 是一种生物活性倍半萜,一种有效的细胞色素 P-450(CYP) 酶竞争性抑制剂。 Cedrol 抑制 CYP2B6 介导的安非他酮羟化酶和 CYP3A4 介导的咪达唑仑羟基化,Ki 分别为 0.9 μM 和 3.4 μM。 Cedrol 对 CYP2C8,CYP2C9 和 CYP2C19 酶也具有弱抑制作用。Cedrol 存在于雪松精油中,具有抗脓毒,抗炎,抗痉挛,滋补,收敛,利尿,镇静,杀虫和抗真菌活性。
T-激肽(Ile-Ser缓激肽)是一种含有缓激肽的肽。激肽可用于炎症研究[1][2]。
TD-198946是一种噻吩并唑衍生物。它是一种高效的软骨形成剂。
PKC-IN-1 是一种有效的,ATP-竞争性的,可逆的 PKC 抑制剂,对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM,对人 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCθ,PKCγ,PKC mu 和 PKCε 的 IC50 值分别为 2.3,8.1,7.6,25.6,57.5,314,808 nM。
Dupilumab (REGN-668) 是针对 IL-4 受体α (IL-4Rα) 的完全人类单克隆抗体,可抑制 IL-4 和 IL-13 信号转导,显着改善中度至重度特应性皮炎。
Mahanimbine 是咖喱叶中的一种具有口服活性的生物碱。Mahanimbine 抑制高脂饮食 (HFD) 诱导的小鼠代谢并发症的进展。
β2AR/M受体激动剂-2(化合物15)是一种毒蕈碱拮抗剂和β2肾上腺素受体激动剂(MABA)。β2AR/M受体激动剂-2表现出对β2肾上腺素受体的效力,EC50值为3.7nM。β2AR/M受体激动剂-2对人克隆的M3受体也具有效力,Ki值为0.73nM。β2AR/M受体激动剂-2是一种有效的支气管扩张剂,可用于慢性阻塞性肺病(COPD)的研究[1]。
Crebanine 是来自于 Stephania venosa 的一种生物碱,可诱导人类癌细胞的 G1阻滞和凋亡。Crebanine 通过抑制 MAPKs 和 Akt 信号通路表现出抗炎活性。Crebanine 还具有抗心律失常的作用。
β-红霉素是人类免疫缺陷病毒-1(HIV-1)RNA定向DNA聚合酶(逆转录酶)的有效和选择性抑制剂。β-红霉素是一类醌类抗菌药物[1]。
Lobenzarit二钠(CCA)是一种抗关节炎和抗氧化剂[1]。
Loteprednol Etabonate具有抗炎活性,可用于眼科学。
Terfenadine是一种有效的hERG开放通道抑制剂, IC50为204 nM。
LTX-401 是一种可靶向作用高尔基体 (Golgi apparatus) 的溶瘤氨基酸衍生物。
BPC157是一种稳定的胃十五肽,是人胃液蛋白BPC的部分序列。BPC157是一种抗溃疡肽能剂,没有报道毒性。BPC 157与炎症性肠病和多发性硬化症相关[1][2]。
TAK-615(TAK615)是LPA1受体的有效,选择性,负变构调节剂(NAM),在钙动员测定中部分抑制LPA应答,IC50为91nM(在10uM时为60%)。
AJ2-30是一种 SLCl5A4 抑制剂。AJ2-30 抑制 TLR9 介导的 B 细胞活化。AJ2-30 阻断人和小鼠巨噬细胞中的内源性 NOD 信号传导。AJ2-30 可用于炎症研究。
6-反式白三烯B4是豚鼠真皮中的中性粒细胞趋化因子[1]。
DPPY(化合物6)是一种有效的PTK抑制剂,对于EGFR、BTK和JAK3,IC50值分别为<10、<10、<10 nM。DPPY对B细胞淋巴瘤细胞具有抗增殖活性。DPPY具有研究特发性肺纤维化的潜力[1]。
HG-12-6是一种小分子抑制剂,优先与未磷酸化的IRAK4结合,IC50为165.1 nM,选择性比磷酸化的IRAK4高15倍(IC50=2876 nM)；作为II型抑制剂与IRAK4结合,呈“DFG-out”构象。
HDMAPP三铵是(E)-HDMAPP的铵形式和焦磷酸盐形式的强效磷酸抗原。HDMAPP也是γδT细胞的有效激活剂,可在体外诱导T细胞刺激(EC50=0.39nM,TNF-α)[1]。
DHODH-IN-14 (Compound 7l) 是一种 A771726 的 hydroxyfurazan 类似物。DHODH-IN-14 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对大鼠肝脏 DHODH 的 IC50 为 0.49 μM。DHODH-IN-14 可用于类风湿关节炎。
荧光DOTAP是一种阳离子脂质,可用于核酸和蛋白质传递的研究[1]。
Ziltivekimab(COR-001)是一种有效降低血清CRP的人抗IL-6单克隆抗体。Ziltivekimab具有抗炎活性,可用于慢性全身炎症和CKD相关心血管疾病的研究[1]。
转谷氨酰胺酶是一种在蛋白质分子之间形成交联的酶。转谷氨酰胺酶催化谷氨酰胺残基的γ-甲酰胺基团与不同化合物的一级ε-胺基团之间形成异肽键。转谷氨酰胺酶参与许多生理过程,包括凝血、抗菌免疫反应和光合作用[1]。
Polyphyllin G 重楼皂苷G 是从 Paris yunnanensis 的根茎中分离出来的,具有抗菌和抗癌活性。 Polyphyllin G 以最小的抑制浓度 (MIC) 阻止革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。 Polyphyllin G 诱导凋亡 (apoptosis) 依赖于 caspase-8,-3 和 -9 的激活,诱导自噬 (autophagy)。