Anti-inflammatory agent 55 (compound 9j) 是薏苡醇 (Coixol) 的衍生物,具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 54 抑制 NF-κB 通路,下调 iNOS、TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的表达。Anti-inflammatory agent 54 可抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中一氧化氮 (NO) 产生 (IC50: 0.8 μM),在小鼠耳廓水肿模型中发挥体内抗炎活性。
COX-2-IN-20(化合物5d)是一种选择性口服活性COX-1抑制剂,IC50为17.9 nM。COX-2-IN-20具有抗炎活性[1]。
β-Aminoarteether (SM934 free base) 是一种具有口服活性的 Artemisinin 衍生物。β-Aminoarteether 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究,例如狼疮疾病。
Larazotide acetate是一种合成肽,作为闭锁小帶连接调节剂,并将渗漏结转变为其常闭状态。
RIPA-56是一种高效选择和代谢稳定的受体相互作用蛋白1 (RIP1) 抑制剂, 其中IC50值为13nM。
DiMNF(3',4'-二甲氧基-αNF)是一种选择性芳香烃受体(AHR)调节剂。DiMNF是一种竞争性AHR配体(IC50=21 nM),具有明显的拮抗活性。DiMNF可用作消炎药[1]。
SBFI-26 是一种选择性和竞争性的脂肪酸结合蛋白 FABP5 和 FABP7 抑制剂, 对 FABP5 和 FABP7 作用的 Ki 值分别为 0.9 μM 和 0.4 μM。SBFI-26 具有抗伤害性和抗炎作用。
GSK2593074A (GSK’074) 是一种程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂, 抑制 RIP1 和 RIP3。
W-54011是口服有效的特异性CD88 (C5a受体)拮抗剂, 抑制 125I-标记的 C5a 结合到人类中性粒细胞, Ki为2.2 nM。
LLO (91-99) (Listeriolysin O (91-99)) 是一种外毒素,是李斯特菌溶血素 (LLO) 的 I 类 MHC 限制的 T 细胞表位。LLO (91-99) 是体内诱导 T 细胞介导的免疫力的重要抗原。
乳糖-N-岩藻糖I(LNFPI)是一种母乳低聚糖(HMO),具有抗病毒和抗菌活性。乳糖-N-岩藻糖I可减少衣壳蛋白VP1,阻断病毒吸附,促进CDK2,减少细胞周期蛋白E,恢复细胞周期S期阻滞。乳糖-N-岩藻糖I抑制病毒感染细胞中ROS的产生和凋亡。乳糖-N-岩藻糖I还可以调节肠道微生物群,影响免疫系统发育[1]。
Hydroxyzine D8 是 Hydroxyzine 的一种氘代化合物。Hydroxyzine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。
D-Ribose-13C-2是13C标记的D-Ribose。D-核糖是一种能量增强剂,作为ATP的糖组成部分,广泛用作慢性疲劳综合征或心脏能量代谢的代谢治疗补充。D-核糖在蛋白聚糖中具有活性
Timosaponin BII 是一种抗氧化剂和抗炎药物。
Terminolic acid 是一种从 Combretum racemosum 中分离出的五环三萜糖苷。Terminolic acid 可以通过结合 IL-1β 和 IL-6 的受体活性位点来抑制促炎细胞因子,并且可以通过结合 IL4 受体的结合位点来增强抗炎细胞因子。Terminolic acid 还表现出中等的抗菌活性。
Antitumor agent-21 是一种芳基-喹啉衍生物,具有潜在的抗癌、抗炎、抗增殖、抗激素作用和抑制血管生成拟态作用。
8-Gingerol 来源于姜的根状茎 (Z. officinale),具有口服活性,可激活 TRPV1,EC50 值为5.0 µM。8-Gingerol 抑制COX-2,还能抑制体外 H. pylori 的生长。
S-Adenosyl-L-methionine tosylate 是通过蛋氨酸腺苷转移酶的作用由蛋氨酸和 ATP 内源性生产的,是一种重要的具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine tosylate 是一种具有有效的抗抑郁作用的膳食补充剂,可用于缓解疼痛的研究,并可用于肝病和骨关节炎的研究。
Carpro-AM1是一种双作用FAAH/底物选择性COX抑制剂,FAAH的IC50值为94 nM[1]。
ACSS2-IN-2是酰基辅酶A合成酶短链家族成员2(ACSS2)抑制剂。ACSS2-IN-2可抑制IC50值为3.8 nM的ACSS2活性。ACSS2-IN-2可用于多种疾病的研究,如病毒感染、代谢紊乱、神经精神疾病、炎症/自身免疫疾病和癌症[1]。
Deloxolone 可用于治疗和预防炎性,缺血和增殖性疾病。
桑贝醇(等膜)(化合物17)是一种有效的TNF-α抑制剂,IC50为7.2μM[1]。
ASP-4058盐酸盐是鞘氨醇1-磷酸受体1和5(S1P1和S1P5)的下一代选择性口服活性激动剂,可改善啮齿动物实验性自身免疫性脑脊髓炎,具有良好的安全性[1]。
Rulonilimab是一种针对PD-1的人IgG1单克隆抗体,其靶向、结合和抑制PD-1及其下游信号通路,具有潜在的免疫检查点抑制和抗肿瘤活性[1]。
PF-06700841 P-Tosylate 是 JAK1 和 TYK2 的双抑制剂,IC50 分别为17 和 23 nM。抗炎活性。
LSP-249 (example 35),信息来自专利WO2016011209A1,是血浆kallikrein 的抑制剂,用于血管性水肿的研究,EC50 值小于 100 nM。
Scutellarein tetramethyl ether (4',5,6,7-Tetramethoxyflavone) 是暹罗草提取物中的生物活性成分。Scutellarein tetramethyl ether (4',5,6,7-Tetramethoxyflavone) 通过 NF-κB 通路发挥抗炎活性。Scutellarein tetramethyl ether (4',5,6,7-Tetramethoxyflavone) 通过外排泵抑制作用调节细菌耐药性。Scutellarein tetramethyl ether (4',5,6,7-Tetramethoxyflavone) 能增强凝血功能。
WAY-600 是有效,ATP 竞争型,选择性的 mTOR 抑制剂,抑制重组 mTOR 酶的 IC50 值为 9 nM。WAY-600 阻断 mTOR 复合物 1/2 (mTORC1/2) 组装和激活,
N-甲基-N-二硫代羧基葡糖胺(MDCG)动员并促进金属硫酮结合的109Cd的排泄。N-甲基-N-二硫代羧基葡糖胺对急性和慢性镉中毒有影响[1]。