Fmoc-Gly-OH-13C2是一种13C标记的黄嘌呤。黄嘌呤是一种植物生物碱,存在于茶叶、咖啡和可可中,是一种温和的中枢神经系统兴奋剂。黄嘌呤也是嘌呤降解途径的中间产物[1][2][3]。
IRAK inhibitor 2是白细胞介素-1受体相关激酶4(IRAK-4)抑制剂。
NO-prednisolone 是释放一氧化氮 (NO) 的 Prednisolone 衍生物。NO-prednisolone 有效刺激体内 IL-10 产生。
阿提莫肽是一种用于主动免疫的免疫剂,也是一种抗肿瘤剂[1]。
Quercetin-3-glucoside 槲皮素-3-葡萄糖苷是天然存在的多酚,具有抗氧化,抗增殖和抗炎特性。Quercetin-3-glucoside 通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性,氧化应激和炎症反应。Quercetin-3-glucoside 通过调节核因子-κB (NF-κB) 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 (NO2) 的表达。Quercetin-3-glucoside 具有高生物利用度和低毒性,是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选药物。
Upidosin(Rec 15/2739)是一种α-1肾上腺素受体(α-1AR)拮抗剂。Upidosin对α-1A AR亚型表现出中等选择性。Upidosin在尿道和前列腺中表现出尿选择性,Kb值为2-3nM,高于耳动脉和主动脉中的Kb值20-100nM。Upidosin抑制[3H]哌唑嗪与克隆人α-1A肾上腺素能受体的结合。Upidosin可用于尿道梗阻的研究[1]。
D-Ribose-13C是标记为D-Ribose的13C。D-核糖是一种能量增强剂,作为ATP的糖组成部分,广泛用作慢性疲劳综合征或心脏能量代谢的代谢治疗补充。D-核糖在蛋白糖基化中具有活性
IL-17 modulator 9 (compound 453) 是有口服活性的 IL-17 的调节剂。IL-17 modulator 9 可显著降低 IL-6、IFN-γ 和水肿。IL-17 modulator 9 可用于炎症研究。
Broussonin C 是 Tyrosinase 的竞争性抑制剂,可以从 Broussonetia kazinoki中分离得到。Broussonin C 对 monophenolase 和 diphenolase 有抑制作用,IC50 分别为 0.43 和 0.57 μM。
KWCN-41是RIPK1激酶的选择性和有效抑制剂,其IC50值为88 nM。KWCN-41特异性抑制细胞坏死,但不抑制细胞凋亡。KWCN-41还具有抗炎作用[1]。
Cenicriviroc 是一种双重 CCR2/CCR5 拮抗剂,同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有显著的抗炎、抗感染的功效。
ZK824190 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,可用于多发性硬化症的研究。ZK824190 对 uPA,tPA 和 Plasmin 的 IC50 分别为 237,1600 和 1850 nM。
L-NIL是有效和选择性的诱导型NO合成酶 (NO synthase) 抑制剂,对小鼠诱导型NO合成酶和大鼠脑组成型NO合成酶的 IC50 值分别为3.3 和 92 μM。
CC-99677是生物化学(IC50=156.3 nM)和细胞分析(EC50=89 nM)中丝裂原活化蛋白(MAP)激酶活化蛋白激酶-2(MK2)途径的有效、共价和不可逆抑制剂。CC-99677从专利WO2020236636化合物1[1]中提取。
Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,IC50 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF α 和 β 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin AG1296 也是有效的 FLT3 抑制剂,IC50 值在微摩尔范围内。
4'-Methoxyresveratrol (4'-O-Methylresveratrol) 是一种来源于双翅目植物的多酚类化合物,具有抗雄激素、抗真菌和抗炎症活性。4 ' –Methoxyresveratrol 能通过抑制 RAGE- 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路和激活 NLRP3 炎性体来缓解 AGE- 诱导的炎症。
[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) 是具有高度选择性的 NK2 受体激动剂,其 IC50 值为 6.1 nM。
α-葡萄糖苷是锦鸡儿根中的一种抗炎化合物[1]。
BI-2545是一种新型有效,选择性,口服自分泌运动因子抑制剂,huamn和大鼠ATX的IC50分别为2.1和3.4 nM；在LPA和大鼠全血检测中显示出良好的效力(IC50=29 nM)；显示出显着降低体内LPA,以及优异的PK/靶标参与关系。
9-Hydroxy-α-lapachone (α-DiHydrocaryopterone) 是一种天然酚,对 RAW 264.7 细胞中 LPS 诱导的 NO 产生具有有效的抑制作用,IC50 为 4.64 µM。
非索非那定-d10(盐酸盐)是氘标记的非索非那定(盐酸盐)。盐酸非索非那定(MDL-16455盐酸盐)是一种H1R拮抗剂,是一种抗过敏剂,用于治疗季节性变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹(人≥16年)[1]。
RORγt/DHODH-IN-2(化合物1)是一种有效的双RORγt/DHODH抑制剂。RORγt/DHODH-IN-2可用于炎症性肠病(IBD)研究[1]。
Tyrphostin AG 1433 是 PDGFR-β 和KDR/Flk-1 的特异性有效抑制剂。Tyrphostin AG 1433 作为血管生成抑制剂。
GDC-0834 Racemate是GDC-0834的外消旋体形式。
UK-370106 是一种有效且高度选择性的 MMP-3 (IC50 为 23 nM) 和 MMP-12 (IC50 为 42 nM) 抑制剂,效力比 MMP-1,MMP-2,MMP-9 和 MMP-14 高 1200 倍以上,比 MMP-13 高约 100 倍。UK-370106 有效抑制 MMP-3 对 [3H]-fibronectin 的裂解 (IC50 为 320 nM),并且对角质形成细胞迁移影响很小。
Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。