CCR6拮抗剂1是抑制CCL20/CCR6轴的CCR6抑制剂。CCR6拮抗剂1可用于研究自身免疫介导的炎症性疾病,如炎症性肠病[1]。
四水酒石酸Upadacitinib(ABT-494)是一种高效、口服活性和选择性Janus激酶1(JAK1)抑制剂(IC50=43 nM)。在依赖于特定相关细胞因子的细胞分析中,酒石酸Upadacitinib四水合物对JAK1的选择性约为JAK2的74倍(200 nM)。酒石酸Upadacitinib四水合物可用于几种自身免疫性疾病的研究[1][2]。
SMN-C2是RG-7916的紧密类似物,充当选择性RNA结合配体,其调节前mRNA剪接；直接结合SMN2前mRNA的外显子7上的AGGAAG基序,并促进2至3的构象变化。在体外和细胞模型中内含子6和外显子7连接处的未配对核苷酸；增加将调节剂,远上游元件结合蛋白1(FUBP1)及其同源物KH型剪接调节蛋白(KHSRP)剪接至SMN-C2/C3-SMN2前mRNA复合物并增强SMN2剪接。
BT424 是一种特异性 HCK 抑制剂。 BT424 可以在体外调节巨噬细胞活化和自噬。 BT424 可改善 UUO 模型中的炎症和肾纤维化。
HTMT(dimaleate)是一种有效的组胺H1和H2受体激动剂。HTMT(二马来酸盐)在自然抑制细胞中的H2介导效应中的活性是组胺的4 x 104倍[1]。
ODN 1826是一种B类CpG ODN(寡核苷酸),是TLR9激动剂。CpG ODN 1826是一种优秀的免疫刺激剂,可在小鼠模型中诱导NO和iNOS的产生。CpG ODN 1826增强细胞凋亡。ODN 1826序列：5’-TCCATGAGTTCCTGACGTT-3’[1][2][3]。
Ginsenoside Rb3 是从 Panax notoginseng 中提取的。在 293T 细胞系中 Ginsenoside Rb3 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 8.2 μM。Ginsenoside Rb3 还抑制 COX-2 和 iNOS mRNA的诱导。
Comanthoside B 是一种黄酮类苷,从芦花属植物中分离得到,具有抗炎、抗菌活性。
Corynoline,可从 Corydalis incise (Papaveraceae) 中分离,是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。
弗鲁奈韦单抗(NV-02)是一种猫化抗神经生长因子(NGF)单克隆抗体,其Kd为20pM。弗鲁奈韦单抗可有效减少猫的骨关节炎(OA)疼痛[1][2]。
氯花半乳糖E(化合物6)是一种拉丹二萜,可从锯叶小球藻的地上部分分离得到。氯乙酰甲酮E抑制LPS激活的RAW 264.7巨噬细胞中NO的产生[1]。
J-113863 是一种有效的选择性的 CCR1 拮抗剂,对人和小鼠 CCR1 受体的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 5.8 nM。J-113863 是人 CCR3 的强效拮抗剂 (IC50 为 0.58 nM),还是小鼠 CCR3 的弱效拮抗剂 (IC50 为 460 nM)。J-113863 对 CCR2,CCR4 和 CCR5 以及 LTB4 或 TNF-α 受体没有活性。抗炎作用。
磷三霉素是由粉末链霉菌产生的一种抗肿瘤抗生素。磷三霉素是2A型(PP2A)的强抑制剂和1型(PP1)丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶的弱抑制剂,IC50分别为3.2nm和131μM。磷三霉素具有研究癌症的潜力[1]。
N4-Acetylcytidine triphosphate 是一种内源性核苷代谢物,源于 tRNA 的降解,可通过诱导 HMGB1 的表达,启动和激活 NLRP3 炎症。
TLR7激动剂7(化合物IIb-26)是一种TLR7拮抗剂,其EC50值约为4 nM[1]。
BET BD2-IN-1 (compound 45) 是一种有效的 BET BD2 选择性抑制剂 (IC50 为1.6 nM)。它通过降低 STAT3 和 NF-κB 的活性来抑制 Th17 细胞的分化。 BET BD2-IN-1 可用于研究银屑病和炎症性肠病。
槲皮素3-O-新橙皮苷是一种黄酮苷,具有抗炎活性[1]。
ODN 6016是CpG-a寡核苷酸。ODN 6016可诱导IFN-α的产生,可用于研究免疫疾病,包括由HIV-1引起的免疫缺陷。ODN 601 6序列：T-sp-C-G-A-C-C-G-T-G-G-sp-G-S-G-P-G-G-sp-G-G[1][2]。
一种有效的,选择性的,口服生物可利用的RORγt反向激动剂,在TR-FRET测定中IC50为17 nM；对密切相关的核激素受体RORα或RORβ没有抑制活性；减弱原代IL26,IL23R和CCR6等基因的表达。人Th17细胞减弱抗原诱导的膝关节肿胀反应关节炎大鼠模型并在离体回忆测定中抑制IL-17A细胞因子的产生。
HA Peptide (HA tag) 是来自人类流感血凝素 (HA) 的由九各氨基酸组成的多肽。 它广泛用于细胞生物学和生物化学中分离,纯化,检测和追踪目标蛋白。
CCP peptide 是一种合成的环状瓜氨酸化肽 (CCP),用作血清学检测抗 CCP 抗体的底物。CCP peptide 可作为自身抗体的靶标,对类风湿关节炎 (RA) 具有很高的特异性。
莪术内酯B是一种抗吉布森巴贝斯虫的IC50为1.6μg/mL的抗巴贝斯体药物。莪术内酯B抑制NO生成,IC50为23.8μM[1][2]。
Dazoxiben 是一种有效的口服活性血栓烷合酶 (thromboxane (TX) synthase) 抑制剂。
RXFP1受体激动剂-2(实施例124)是RXFP1接收器激动剂。RXFP1受体激动剂-2抑制稳定表达人RXFP1的HEK293细胞中cAMP的产生,EC50值为1nM[1]。
Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的一种香豆素衍生物,是一种蛋白酶 (protein kinase) 抑制剂,对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是用于抗炎、抗过敏疾病的植物次生代谢产物药物,也已被临床用于治疗凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病,具有抗疟疾、解热等特性。
Anisodamine hydrobromide (6-Hydroxyhyoscyamine hydrobromide),颠茄生物碱,也是一种非亚型的选择性毒蕈碱和烟碱类胆碱受体拮抗剂。Anisodamine hydrobromide 用于中医治疗多种疾病,主要用于改善休克状态下的微循环,也可用于有机磷中毒。
噻吗洛尔是一种β受体阻滞剂,可用于局部和全身给药。局部噻吗洛尔主要用于降低开角型青光眼和高眼压患者的眼压。噻吗洛尔也可用于研究婴儿血管瘤、高血压、心肌梗死、偏头痛预防和心房颤动。噻吗洛尔也有心脏保护作用[1][2]。
Copper tripeptide (GHK-Cu) 是一种天然存在的三肽,首先从人血浆中分离,但也可以在唾液和尿液中发现。在伤口愈合期间,Copper tripeptide 可以通过蛋白水解从现有的细胞外蛋白质中除去,并且用作炎性和内皮细胞的化学引诱物。Copper tripeptide 可以增加成纤维细胞中胶原蛋白,弹性蛋白,蛋白多糖和糖胺聚糖中信使 RNA 的产生。Copper tripeptide 是皮肤再生中多种细胞途径的天然调节剂。