Icosabutate 是一种结构工程化且具有口服活性的 ω-3多不饱和脂肪酸,是二十碳五烯酸的衍生物 (EPA derivative)。Icosabutate 克服了未经修饰的 EPA 对肝脏靶向的缺点,可改善了胰岛素敏感性,肝炎和纤维化。Icosabutate 具有良好的耐受性,可有效降低持续性高甘油三酯血症中的非高密度脂蛋白胆固醇 (non-HDL-C) 水平。
M50054是一种有效的凋亡抑制剂。M50054抑制依托泊苷诱导的U937细胞caspase-3激活,IC50为79μg/mL。M50054不直接抑制caspase-3的酶活性。M50054可用于研究抗Fas抗体诱导的肝炎和化疗诱导的脱发[1]。
Enterobactin 是一种可促进铁吸收的细菌铁载体,可用于炎症的研究。Enterobactin 还破坏巨噬细胞 (MΦs) 铁稳态和 M1/M2 极化,以保护细胞内细菌免受宿主的抗菌作用。
丙酸氟替卡松-d5是氘标记的丙酸氟替卡松。丙酸氟替卡松是一种有效的局部抗炎皮质类固醇,是一种选择性糖皮质激素受体激动剂,其绝对亲和力(KD)为0.5 nM。丙酸氟替卡松对其他甾体受体几乎没有活性。抗病毒活性[1][2]。
一种有效的,选择性口服生物可利用的TRPV4拮抗剂,小鼠,人和大鼠TRPV4通道的IC50分别为320,420和660 nM；TRPV4对TRPV1,TRPV3和TRPM8的选择性>15倍,其他54种常见的生物学目标。
Saucerneol 是一种木脂素,可以从 Saururus chinensis 中分离得到。Saucerneol 抑制 LPS 诱导或 Con A 诱导的淋巴细胞增殖。Saucerneol 抑制混合淋巴细胞反应。Saucerneol 也抑制有丝分裂原诱导的细胞因子分泌。
J-113863 是一种有效的选择性的 CCR1 拮抗剂,对人和小鼠 CCR1 受体的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 5.8 nM。J-113863 是人 CCR3 的强效拮抗剂 (IC50 为 0.58 nM),还是小鼠 CCR3 的弱效拮抗剂 (IC50 为 460 nM)。J-113863 对 CCR2,CCR4 和 CCR5 以及 LTB4 或 TNF-α 受体没有活性。抗炎作用。
c-Fms-IN-10 是 [3,2-d] 噻吩并嘧啶的衍生物,FMS (集落刺激因子-1 受体,CSF-1R) 的激酶抑制剂,IC50 值为 2 nM。c-Fms-IN-10 具有抗肿瘤活性。
磷三霉素是由粉末链霉菌产生的一种抗肿瘤抗生素。磷三霉素是2A型(PP2A)的强抑制剂和1型(PP1)丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶的弱抑制剂,IC50分别为3.2nm和131μM。磷三霉素具有研究癌症的潜力[1]。
甘遂碱B抑制IL-6诱导的Stat3激活。Kansuinine B具有抗病毒活性,可用于研究新冠病毒-19[1][2][3]。
TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride 是一种 toll 样受体 (TLR7)/TLR8 的双重激动剂。
JAK-IN-18是一种有效的JAK抑制剂。JAK-IN-18可用于多种疾病的研究,尤其是眼部、皮肤和呼吸道疾病(摘自专利WO2018204238A1,化合物1)[1]。
cFMS受体抑制剂IV(化合物42)是一种有效的cFMS抑制剂,IC50为0.017μM[1]。
WS3是促β细胞增生的新型小分子,在诱导R7T1细胞增殖实验中EC50值为28nM。
HPK1-IN-14是HPK1的有效抑制剂。HPK1是从造血祖细胞克隆的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶的MAP4K家族。HPK1-IN-14具有研究HPK1相关疾病的潜力(摘自专利WO2021213317A1,化合物79)[1]。
高丁醇是一种天然查尔酮(可在许多药用植物、水果、蔬菜、香料和坚果中发现),是一种有效的HDACs/NF-κB双抑制剂,IC50分别为190和38μM。高丁醇也是铁(II和III)阳离子的螯合剂,具有多种活性,包括抗癌、抗炎、抗副作用和抗氧化[1][2][3][4]。
4'-Methoxyisoagarotetrol 为色素衍生物,具有中等 PDE?3A 抑制活性(IC50=54 μM)。
N4-Acetylcytidine triphosphate 是一种内源性核苷代谢物,源于 tRNA 的降解,可通过诱导 HMGB1 的表达,启动和激活 NLRP3 炎症。
3,4-O-异亚丙基莽草酸是一种天然产物,可从金丝桃属植物中分离得到。3,4-O-异亚丙基莽草酸具有抗炎作用和抗氧化活性[1][2]。
MRGPRX4 agonist-1 (compound 30d) 是 MRGPRX4 的选择性激动剂,在 Ca2+ 实验和 β-arrestin 实验中的 EC50s 分别为 11.2 nM 和 30.0 nM。
Lewis X三糖(Lewis X,Lex)是一种有效的TH2调节因子,可对抗LPS诱导的IL-12免疫表达。Lewis X三糖是一种人类组织血型抗原,在细胞间粘附中起关键作用,并作为肿瘤标记物。Lewis X三糖在寄生虫的外膜高度表达,可用于血吸虫病的免疫学研究[1][2][3]。
ACAT-IN-9是一种酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,从专利EP1236468A1实例207中提取。ACAT-IN-9抑制NF-κB介导的转录[1]。
Quetmolimab是一种人源化抗CX3CL1单克隆抗体。然而,CX3CL1是一种对趋化和粘附具有调节作用的趋化因子[1]。
STING激动剂-11(化合物92)是一种有效的小分子环脲激活剂,其EC50为18 nM。激活STING是一种很有前途的免疫治疗方法[1]。