7α,25-二羟胆固醇-d6是氘标记的7α,25dihydroxycholose。7α,25二羟胆固醇(7α,25OHC)是孤儿GPCR受体EBI2(GPR183)的有效和选择性激动剂和内源性配体。7α,25二羟胆固醇
CXCR4探针1(化合物5)是一种针对CXCR4特异性拮抗肽TN14003的有效和特异性CXCR4靶向PET示踪剂,IC50值为6.9 nM。CXCR4探头1有潜力用作CXCR4特异性成像探针,用于诊断和监测炎性疾病、CXCR4阳性肿瘤和转移性癌症的预后[1]。
妥利珠单抗(IDEC-131)是一种抗CD40L(CD154)的人源化单克隆抗体(mAb),由人γ1重链和人κ轻链组成。Toralizumab与T细胞上的人CD40L特异性结合,从而阻止CD40信号传导。Toralizumab是一种免疫抑制药物,具有开展活动性系统性红斑狼疮(SLE)研究的潜力[1][2]。
CD80-IN-3 是有效的 CD80 抑制剂,抑制 CD80/CD28 互作的 EC50 值为 630 nM,Kd 值为 125 nM。
LUT014 是一种 B-Raf 抑制剂,IC50 值为 11.7 nM,详细信息请参考专利文献 WO 2019026065A2。
CaCCinh-A01 是 TMEM16A 和钙激活氯化物通道 (CaCC) 的抑制剂,IC50 值分别为 2.1 和 10 μM。
芬蒂扎克,链烷酸衍生物,是一种口服活性非甾体抗炎剂,具有镇痛、解热和抗血小板聚集活性。奋替扎可用于研究炎性疾病,如类风湿性关节炎、骨关节炎和腱炎[1][2][3]。
14-Deoxy-11,12-didehydroandrographolide 是 Andrographolide 的类似物。14-Deoxy-11,12-didehydroandrographolide 抑制 NF-κB 活化。
SB-265610 是一种选择性的竞争性非肽变构 CXCR2 拮抗剂。SB-265610 阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性,IC50 分别为 3.7 nM 和 70 nM。
糖皮质激素受体-IN-1(化合物WX002)是一种具有抗炎作用的选择性糖皮质激素受体(GR)调节剂。糖皮质激素受体-IN-1表现出非常好的转录抑制活性,对hMMP1的IC50为2.11 nM,对MMTV的EC50为5.59 nM。
Diprovocim是一种有效的Toll样受体TLR1/TLR2激动剂,可诱导剂量依赖性TNF产生,人THP-1细胞EC50为110 pM,原代小鼠腹腔巨噬细胞EC50为1.3 nM；诱导骨髓来源的TNF产生EC50为6.7 nM的树突状细胞(BMDC)也诱导小鼠BMDC产生IL-6；诱导IKKα,IKKβ,p38,JNK和ERK的磷酸化,以及THP-1细胞和小鼠腹膜巨噬细胞中IκBα的降解,激活常规TLR1/TLR2信号传导,包括MAPK和经典NF-κB信号传导；与抗协同作用PD-L1消除小鼠黑色素瘤。
特非那定-d3(±)-特非那定-d3)是氘标记的特非那定。特非那定(±)-特非那定)是一种有效的hERG开放通道阻滞剂,IC50为204 nM[1]。特非那定是一种H1组胺受体拮抗剂,通过调节Ca2+稳态在黑色素瘤细胞中作为一种有效的凋亡诱导剂。特非那定诱导ROS依赖性凋亡,同时激活Caspase-4、-2、-9[2]。
P2X3拮抗剂36是从专利WO2019081343A1化合物156[1]中提取的P2X3拮抗剂。
Briakinumab(ABT-874)是一种全人抗IL-12/23p40单克隆抗体。Briakinumab靶向并中和IL-12和IL-23。Briakinumab可用于类风湿关节炎、炎症性肠病和多发性硬化症的研究[1]。
(S) -科里奥利酸(13(S)-HODE,亚油酸的15-脂氧合酶(15-LOX)代谢产物,作为内源性配体激活PPARγ。(S) -科里奥利酸是一种重要的细胞内信号剂,在各种生物系统中参与细胞增殖和分化。(S) -科里奥利酸诱导线粒体功能障碍和气道上皮损伤[1][2][3]。
一种新型糖皮质激素受体调节剂。
阿维扎金单抗(BOS161721)是一种人源化IgG1单克隆抗体,靶向白细胞介素21[1]。
PF-8380 是一种有效的 autotaxin 抑制剂,体外酶实验和人类全血细胞实验中,IC50 分别为 2.8 nM 和 101 nM。
KIRA-7是IRE1α激酶/Rnase的小分子抑制剂,IC50为0.11/0.22 uM,变构抑制IRE1αRnase活性；在体内博来霉素暴露后2周给予博来霉素诱导的纤维化。
CCR6拮抗剂1是抑制CCL20/CCR6轴的CCR6抑制剂。CCR6拮抗剂1可用于研究自身免疫介导的炎症性疾病,如炎症性肠病[1]。
Pipebuzone (LD 4644) 是一种抗炎、解热和镇痛剂。Pipebuzone 在风湿性疾病中发挥着重要作用。
LPA1 antagonist 1 是具有高度选择性的,溶血磷脂酸 (LPA1) 受体的一个拮抗剂,其 IC50 值为 25 nM。
COX/5-LOX-IN-1(化合物6b)是一种有效的COX/5-LOX双重抑制剂,COX-1、COX-2和5-LOX酶的IC50s分别为1.07、0.55和0.28μM。COX/5-LOX-IN-1在炎症性疾病的研究中具有潜在的应用价值[1]。
Syk Inhibitor II 是一种有效的,高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂,IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II 抑制 RBL 细胞释放 5-HT,IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II 对其他激酶的作用较小,并具有抗过敏作用。
Lonazolac是一种非甾体抗风湿药物。抗炎作用[1]。
抗肿瘤剂-56(化合物33)是一种雷公藤内酯醇衍生物,具有抗肿瘤、抗炎和NO释放活性。抗肿瘤剂-56显著抑制黑色素瘤的生长。抗肿瘤剂-56具有口服活性。