Sequifenadine是一种H1抗组胺药。Sequifenadine有可能用于研究具有过敏症状的炎症性眼病[1][2]。
C-Reactive Protein (CRP) 174-185 是 C-反应蛋白的 174-185 片段。C-Reactive Protein 可作为炎症的标记,是心血管风险的标志物,可能促进动脉粥样硬化形成。
氯苯酮(Perclusone)是一种抗风湿药物。氯非酮可用于各种风湿性疾病的研究,尤其是关节炎(RA)和强直性脊柱炎(AS)[1]。
ARN16186 (Compound 39),吡唑氮杂双环辛烷磺酰胺衍生物,是一种 NAAA 抑制剂。 ARN16186 可用于炎症研究。
p38α inhibitor 1是 p38α 的抑制剂,来自专利WO 2008076265 A1。
FK888是一种高效、选择性和高亲和力的二肽NK1受体拮抗剂。FK888置换[3H]-SP结合,Ki值为0.69 nM和0.45微米。静脉和口服给药后,FK888还能抑制SP诱导的豚鼠气道水肿[1]。
Saikosaponin E 是一种从 Bupleurum yinchowense 中分离得到的一种柴胡皂苷。
ROCK-IN-1 是一种有效的 ROCK 抑制剂,能够抑制 ROCK2 的活性,IC50 值为 1.2 nM。
Forsythoside B是传统中药植物独一味的叶子中分离的苯乙醇苷。独一味可用于治疗炎症疾病和促进血液循环。Forsythoside B 可抑制 TNF-alpha,IL-6,IκB, 调节 NF-κB。
Velutin 是从槲寄生中提取的苷元,具有抑制黑色素生物合成的活性。Velutin 能通过 NF-κB 途径减少破骨细胞分化和下调 HIF-1α。
伏尼莫德是一种免疫调节剂[1]。
(S) -Veliflapon((S)-海湾X 1005；(S) -DG-031)是白三烯生物合成和5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)的口服活性抑制剂。(S) -Veliflapon抑制大鼠、小鼠和人白细胞中白三烯B4(LTB4)的形成,IC50值分别为0.026µM、0.039µM和0.22µM。(S) -Veliflapon在人全血中显示出对映选择性[1][2][3]。
VCE-004.8 是一种半合成,多靶点大麻喹啉,具有有效抗炎活性,特异性 PPARγ 和 CB2 受体双重激动剂。VCE-004.8 可以抑制脯氨酰-羟化酶 (PHDs) 并激活HIF 通路。VCE-004.8 减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖。
RIPK1-IN-13(化合物8)是RIPK1的有效抑制剂,IC50值为1139 nM。RIPK1-IN-13通过抑制RIPK1阻断坏死下垂途径的激活。RIPK1-IN-13具有研究炎症疾病的潜力【1】。
Octreotide 是一种生长抑素类似物,能够与 somatostatin 受体结合,主要有 2,3,5 亚型,可增强 Gi 活性,降低胞内 cAMP 的产生。
甘油磷酸肌醇胆碱是一种激活α7烟碱受体的基本营养素,具有镇痛和抗炎活性。甘油磷酸肌醇胆碱可影响肝病、动脉粥样硬化和神经疾病等疾病[1][2]。
非甾体抗炎药(NSAID)氟西汀是一种有效的镇痛剂[1][2]。氟曲他芬是体外COX-1和COX-2活性的抑制剂,显示出对COX-I稍高的效力。氟氯他芬用于短期疼痛治疗的研究[3]。
精氨酸琥珀酸参与尿素循环的第四步,被精氨酸-琥珀酸裂解酶(ASL)裂解为精氨酸和富马酸。精氨酸琥珀酸降低还原型谷胱甘肽(GSH)水平,并增加大脑皮层和纹状体中活性氧的产生。精氨酸琥珀酸导致脂质过氧化和蛋白质氧化,并在发育中的大鼠大脑中诱导氧化应激[1][2]。
血浆激肽释放酶-IN-4(实施例153)是一种针对人血浆激肽酶的IC50为0.016μM的血浆激肽肽释放酶抑制剂[1]。
CYM50179(化合物22n)是一种有效的选择性S1P4-R(鞘氨醇-1-磷酸受体)激动剂,EC50为46 nM【1】。
CA-4948 是一种有效的、有口服活性的、选择性 IRAK4 激酶抑制剂,IC50 <50 nM。CA-4948 可用于治疗淋巴瘤。
硫氰酸5 NHS酯是一种水溶性胺反应性红色荧光物质染料。用过用于水相中各种含胺分子的标记,不需要任何有机溶剂。用于标记在有机共溶剂中变性的蛋白质,以及低溶解度的蛋白质。
绿脓苷B通过活化巨噬细胞中的NF-κB和活化蛋白-1途径抑制炎症介质的产生[1]。
MCC950 是一种有效,选择性的 NLRP3 抑制剂,在BMDMs 和 HMDMs中的IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。
Amcinonide抑制NO从活化的小胶质细胞释放, IC50 为3.38 nM, 具有糖皮质激素受体亲和力。
安氟昔布(E 6087)是一种选择性抑制环氧合酶-2(COX-2)的非甾体抗炎化合物。安氟昔布不抑制环氧化酶-1(COX-1)。E-6087在动物模型中显示抗炎、镇痛和解热活性[1]。
TC-F2是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的可逆非共价结合抑制剂,IC50为28 nM。FAAH与许多人类疾病有关,尤其是癌症、疼痛和炎症,以及神经、代谢和心血管疾病[1]。
RO5461111是组织蛋白酶S的高度特异性口服活性拮抗剂,IC50分别为0.4nM(人组织蛋白酶)和0.5nM(鼠组织蛋白酶S)。RO5461111能有效抑制抗原特异性T细胞和B细胞的活化。RO5461111可改善肺部炎症和狼疮性肾炎[1][2]。
Losmapimod 是一种有效,选择性,可口服的 p38 MAPK 抑制剂,抑制p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。