Berkeleyacetal C是一种半萜类化合物,具有抑制脂多糖(LPS)刺激的巨噬细胞产生一氧化氮(NO)的良好活性。Berkeleyacetal C通过抑制NF-κB、ERK1/2和IRF3信号通路发挥抗炎作用[1]。
苯三糖苷是一种血管保护剂,可用于痔疮的研究。三苯皂苷具有温和的抗炎、镇痛和伤口愈合特性[1]。
莫昔单抗是一种靶向免疫毒素的重组CD22,可用于毛细胞白血病的研究[1][2]。
Rubranol 是 NO Synthase 的抑制剂。Rubranol 对 LPS 诱导的活化巨噬细胞内 NO 生成有 74% 的抑制作用。
Buddlejasaponin IV(BS-IV)对癌细胞具有抗炎和细胞毒性作用[1]。
Naringenin chalcone 是黄酮醇生物合成的中间体,并通过查耳酮异构酶自发代谢成柚皮素 (NAR)。 Naringenin chalcone 具有抗炎和抗过敏作用。
ACAT-IN-10二盐酸盐是一种酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,从专利EP1236468A1实例197中提取。ACAT-IN-10二盐酸盐弱抑制NF-κB介导的转录[1]。
Clovibactin 是一种新型抗生素。 Clovibactin 可有效杀死耐药细菌病原体, 且不会检测到耐药性。 Clovibactin 可以从未培养的土壤细菌中分离出来。
3,3′-Bisdemethylpinoresinol,木质素,是一种天然产物,对 UVA 照射的人真皮成纤维细胞具有 MMP-1 抑制活性。 3,3'-双去甲基松脂醇可以从 Morinda citrifolia 的种子中分离得到。
C5aR-IN-1是一种有效的C5aR抑制剂。C5a水平升高与自身免疫性疾病和炎症性疾病等疾病有关。C5aR-IN-1具有研究炎症疾病的潜力(摘自专利WO2022028586A1,化合物47)[1]。
ALPK1-IN-3是从专利WO2022063153A1化合物T007中提取的ALPK1的抑制剂。ALPK1-IN-3在败血症诱导的急性肾损伤动物模型中抑制肾脏促炎基因表达并提高动物的存活率[1]。
GSK-2793660 是一种口服,不可逆的组织蛋白酶 C (Cathepsin C；CTSC) 抑制剂。GSK-2793660 可用于支气管扩张的研究。
RWJ 67657 (JNJ 3026582) 是一种具有口服活性的选择性 p38α 和 p38β 抑制剂,IC50 分别为 1 和 11 μM。RWJ 67657 对 p38γ 和 p38δ 无活性,是心脏保护剂,具有抗炎和抗肿瘤活性。
3-(4-吡啶基)吲哚(Rockout)是一种Rho激酶(ROCK)抑制剂,IC50为25μM。在伤口愈合试验中,3-(4-吡啶基)吲哚可抑制起泡并导致肌动蛋白应力纤维溶解【1】。
Limaprost(OP1206)是PGE1类似物,是血小板粘附抑制剂。
S-烯丙基巯基半胱氨酸是一种从大蒜中提取的有机硫化合物,对各种肺部疾病具有抗炎和抗氧化作用。S-烯丙基巯基半胱氨酸通过多种途径实现其抗癌作用,例如通过TGF-β信号通路诱导癌细胞凋亡,或降低NF-κB活性并上调Nrf2以达到抗炎和抗氧化的效果[1][2][3]。
CV1808(2-苯氨基腺苷)是一种非选择性A2腺苷受体(A2 AR)激动剂,A2A和A3腺苷受体亚型的Kis分别为76和1450 nM[1]。
Enlonstobart 是一种人源化免疫球蛋白 G4-kappa、抗 PDCD1 单克隆抗体。Enlontobart 是一种免疫刺激剂和抗肿瘤药。
Thiarabine (OSI-7836) 具有抗肿瘤活性,能抑制 DNA 的合成。
Picibanil(OK-432)是一种具有有效生物反应修饰活性的链球菌制剂。Picibanil还具有抗癌活性。Picibanil可用于研究癌症,如淋巴管瘤[1][2][3]。
BTI-A-404是人GPR43的强效、选择性和竞争性反向激动剂。BTI-A-404可用于炎症、肥胖和2型糖尿病的研究[1]。
Hydroxytyrosol (DOPET) 是从橄榄树及其叶子中提取的一种酚类化合物,具有抗氧化、抗动脉粥样硬化、抗血栓、抗菌、抗炎和抗肿瘤的作用。
Efavirenz 是一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂,Ki 为 2.93 nM,抑制 HIV-1 复制,IC95 为 1.5 nM。
Daphylloside是从 Galium verum 的地上部分分离的环烯醚萜苷。