PD-1/PD-L1-IN 5 是一种有效的 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用抑制剂,IC50 ≤100 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017222976A1 中的化合物 Example 1。
TGFβ-IN-5(Compd 12)是一种TGFβ抑制剂,可用于研究与TGF-β信号传导相关的纤维增生性疾病[1]。
ACAT-IN-4盐酸盐是一种酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂。ACAT-IN-4盐酸盐抑制NF-κB介导的转录[1]。
GSK2981278 是一种维甲酸相关孤儿受体γ(RORy)调节剂, 详细信息请参考专利文献WO /2015061515 A1。
GS-9901 是高度选择性的、口服有效的 PI3Kδ 的抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。有治疗风湿性关节炎的潜能。
α-Amyrin acetate,一种三萜类化合物,具有抗炎活性、抗痉挛特性和松弛作用。
2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone 是一种查尔酮衍生物。2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone 是强效的 Nrf2 激活剂。2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone 可用于氧化应激和炎症保护功能相关疾病的研究。
Aristololactam I (AL-I) 是马兜铃酸I (AA-I) 的主要代谢产物,参与导致肾损伤的过程。Aristololactam I (AL-I) 直接损伤肾近端小管细胞,AL-I 的细胞毒性效力高于AA-I,并且这些分子的细胞毒性作用是通过 caspase-3 依赖性细胞凋亡介导。
AM679是高活性FLAP抑制剂,对FLAP结合/hLA/hWB的IC50分别为2.2 nM/0.6 nM/154 nM。
Zaurategrast ethyl ester (CDP323) 是 CT7758 的乙酯前药,是 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂,可用于治疗炎症和自身免疫疾病。
JAK2-IN-9 (Compound A8) 是一种选择性的 JAK2 抑制剂 (IC50: 5 nM)。JAK2-IN-9 抑制 JAK2、STAT3 和 STAT5 的磷酸化。JAK2-IN-9 具有代谢稳定性。JAK2-IN-9 诱导细胞凋亡(apoptosis)。JAK2-IN-9 可用于骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的研究。
依利哌嗪(BAY 1817080)是P2X3受体的有效和选择性拮抗剂,IC50为8nm。埃利哌嗪可用于难治性慢性咳嗽的研究[1][2]。
Timosaponin B III 是一种主要的生物活性甾体皂苷,从知母中分离出来,具有抗炎、抗血小板聚集和抗抑郁作用。
Obestatin(rat) 是一种由 Ghrelin 基因编码的肽,由 23 个氨基酸组成。Obestatin(rat) 抑制食物摄入,抑制空肠收缩,并减少体重增加。Obestatin(rat) 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的内源性配体,具有抗炎,抗心肌梗塞和抗氧化的作用。
2′-羟基大豆黄酮是一种代谢产物。2′-羟基大豆黄酮抑制炎症细胞释放化学介质。2′-羟基大豆黄酮分别显著抑制fMLP/CB刺激的大鼠中性粒细胞释放溶菌酶和β-葡萄糖醛酸酶[1]。
Rofecoxib 是一种有效的,可口服的 COX-2 特异性抑制剂,在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中,对人 COX-2 的 IC50 值分别为 26 和 18 nM；Rofecoxib 对 COX-2 的选择性是对人 COX-1 的 1000 倍,在 U937 细胞和中国仓鼠卵巢细胞中,IC50 值分别为 >50 μM 和 >15 μM。
IRAK4-IN-20(化合物BAY-1834845)是一种口服活性IRAK4抑制剂,IC50为3.55nM。IRAK4-IN-20可用于急性呼吸窘迫综合征(ARDS)研究[1]。
乳糖-N-岩藻五糖III(LNFP-III)是一种免疫调节剂。乳糖-N-岩藻五糖III可降低实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)和中枢神经系统炎症的严重程度[1]。
脱氢卡脲,一种莪术衍生的倍半萜,在原始264.7巨噬细胞中诱导血红素加氧酶(HO)-1,一种抗氧化酶。脱氢库脲与Keap1相互作用,导致Nrf2易位,随后激活HO-1 E2增强子。脱氢脲抑制脂多糖诱导的NO释放,NO是炎症的标志物。抗炎活性[1][2]。
Cavα2δ1和NET-IN-2(化合物45CS)是电压门控钙通道(Cavα1δ-1)的α2δ-1亚基和去甲肾上腺素转运蛋白(NET)的双重抑制剂。Cavα2δ1和NET-IN-2以454nM的Ki抑制Cavα。Cavα2δ1和NET-IN-2以59nM的Ki和7nM的IC50抑制NET。Cavα2δ1和NET-IN-2可用于疼痛的研究[1]。
Eriocalyxin B 是从中草药枇杷素中分离得到的一种二萜类化合物。Eriocalyxin B 具有抗癌、抗炎作用。Eriocalyxin B 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Cbl-b-IN-1 (example 519) 是 Cbl-b 的抑制剂,信息来自专利 WO2019148005A1,其 IC50 值 <100 nM。
HZ52是一种有效、可逆的5-脂氧合酶抑制剂,在完整的人类多形核白细胞中以0.7μM的IC50阻断白三烯的合成[1]。
芦荟碱A(RP107)是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,对CDK1/细胞周期蛋白B、CDK2/细胞周期蛋白A、CDK2/细胞周期蛋白E、CDK5/p35的IC50分别为0.15μM、0.12μM、0.4μM、0.16μM。芦荟碱A抑制GSK-3α(IC50=0.5µM)和GSK-3β(IC50=1.5µM)。芦荟碱A刺激野生型CFTR和突变CFTR,通过一种不依赖于cAMP的机制具有亚微摩尔亲和力。芦荟碱A有可能导致CFTR相关疾病,包括囊性纤维化研究[1][2]。
异果甾醇((+)-异果甾醇；异黄酮)是一种有效的抗炎剂。Isogoferol降低LPS(HY-D1056)刺激的NO和IL-1β表达。Isogoferol降低LPS(HY-D1056)刺激的iNOS、COX-2、NF-κB和pERK1/2的表达[1]。
Isofraxidin 来自 Acanthopanax senticosus 的一种香豆素成分,抑制 MMP-7 表达和人肝癌细胞侵袭。Isofraxidin 作用于肝癌细胞,抑制 ERK1/2 磷酸化。Isofraxidin 减弱 iNOS 和 COX-2 表达,Isofraxidin 还抑制 TLR4/髓样分化蛋白 2 (MD-2) 复合物的形成。
ITE 是一种有效的内源性芳香烃受体 (AhR) 激动剂,能够直接与 AHR 结合,Ki 值为 3 nM。ITE 具有免疫抑制作用。