Tedalinab (GRC-10693) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性大麻素受体 2 (CB2) 激动剂。Tedalinab 对 CB2 的选择性大 CB1 的 4700 多倍。Tedalinab 具有用于神经性疼痛和骨关节炎的潜力。
Atrosab 是一种人源化 IgG1 拮抗性抗 TNFR1 抗体。Atrosab 抑制 TNF 介导的细胞凋亡 (apoptosis) 以及 IL-6 和 IL-8 的产生。Atrosab 可用于炎症性疾病的研究。
DRI-C21045 (compound 10) 是一种有效和选择性的 CD40-CD40L 共刺激蛋白-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,IC50 为 0.17 μM。DRI-C21045 显示对 CD40L 诱导的 NF-κB 活化和 B 细胞增殖的浓度依赖性抑制,IC50 分别为 17.1 μM 和 4.5 μM。
IRAK4-IN-4 是一种白介素-1 受体相关激酶 (IRAK4) 抑制剂,IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 CN107163044A 中的化合物 15。IRAK4-IN-4 还抑制环 GMP-AM 合酶 (cGAS),IC50 为 2.1 nM。
拉那德鲁单抗(SHP643)是一种抗血浆激肽释放酶(pKal)的人源化IgG1单克隆抗体,Ki值为0.12 nM。拉那德鲁单抗抑制游离和HMWK(高分子量激肽原)结合的pKal。拉那德鲁单抗具有研究遗传性血管性水肿的潜力[1][2]。
Bayogenin 3-O-β-D-glucopyranoside 是从Polygala japonica 中分离得到的一种三萜皂苷,具有抗炎活性。
YS121是微粒体前列腺素E2合成酶-1(mPGES-1；IC50=3.4μM)和5-脂氧合酶(5-LOX；IC50=6.5μM)的双重抑制剂。YS121剂量依赖性地减少IL-1β刺激的A549细胞中PGE2的产生,EC50=12μM【1】。
L 012钠盐是一种基于鲁米诺的化学发光(CL)探针,在体内外广泛用于检测NADPH氧化酶(Nox)衍生的超氧化物(O2•−) 并确定氮氧化物抑制剂[1]。
PSB 0777 ammonium 是一种有效的选择性腺苷 A2A 受体激动剂,对大鼠和人 A2A 受体的 Ki 值分别为 44.4 nM,360 nM。PSB 0777 ammonium 对大鼠和人的 A1 受体的 Ki 值分别 ≥10000 nM,541 nM。PSB 0777 ammonium 显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium 具有用于炎性肠病 (IBS) 研究的潜力。
V-116517是一种新型有效,选择性,口服生物可利用的TRPV1拮抗剂,IC50为35.1 nM；在一组66个离子通道,受体,转运蛋白中显示TRPV1对TRPV3和TRPV4(>10 uM)的高选择性；剂量依赖性逆转在急性炎性CFA模型中ED50为2mg/kg(口服)的热痛觉过敏；在多种动物疼痛模型中显示出优异的水溶性,代谢稳定性,多种物种的口服生物利用度以及优异的功效。疼痛2期临床
Sar-[D-Phe8]-des-Arg9-Bradykinin 是 B1 receptor 的激动剂。Sar-[D-Phe8]-des-Arg9-Bradykinin 与人重组白细胞介素-1 β (IL-1 β) 一起孵育时选择性放大兔主动脉环收缩反应。
桔梗酸A是桔梗中常吉皂苷的活性成分,可用于减轻气道炎症的研究[1]。
Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮,对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 具有抗胆碱酯酶的特性,IC50 分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。Garcinol 还抑制组蛋白乙酰转移酶 (HATs, IC50=7 μM) 和 p300/CPB 相关因子 (PCAF, IC50=5 μM)。Garcinol 具有抗炎和抗癌活性。
ABBV-744 是一种结合域 II 选择性的 BET bromodomain 抑制剂,可用于炎症,癌症,艾滋病等的研究。
Sirt2-IN-1 (Compound 9) 是一种 sirtuin 2 (Sirt2) 抑制剂,IC50 为 163 nM。
Plecanatide acetate 是一种鸟苷酸环化酶 C 受体 (guanylate cyclase-C (GC-C) receptor) 激动剂,在 T84 细胞中,EC50 值为 190 nM。在小鼠结肠炎模型中,Plecanatide acetate 具有抗炎活性。
L 601920-0 是一种 ROR gamma 调节剂,详细信息请参考专利文献 US20110263046 A1 中的 figure 2。
Benzoylgomisin O 是从 Schisandra rubriflora 中分离的化合物,对 15-LOX、COX-1、COX-2 酶有抑制作用,且具有抗炎活性。
Fasinumab(抗人NGF)是一种抗神经生长因子(NGF)的人IgG1k单克隆抗体。Fasinumab可用于急性坐骨神经痛和膝关节骨性关节炎(OA)研究[1]。
N-Formyl-Met-Leu-Phe (fMLP; N-Formyl-MLF) 是一种趋化肽和N-甲酰基肽受体 (FPR) 的特异性配体。报道显示N-Formyl-Met-Leu-Ph 可抑制 TNF-alpha 的分泌。
托马汀是从沙棘中分离得到的一种化合物。托马汀抑制λ-卡拉胶足垫水肿的形成达58%。托马汀可抑制佛波酯诱导的耳廓水肿形成57%[1]。
ACT-1004-1239是一种有效、选择性、口服的CXCR7拮抗剂,IC50值为3.2 nM。
抗菌剂129是一种氧杂环丁烷基喹啉衍生物,对奇异芽孢杆菌和枯草芽孢杆菌表现出良好的抗菌活性,MIC分别为31.25μM和31.5μM。抗菌剂129对黑曲霉表现出良好的抗真菌活性,MIC为31.25μM。抗菌剂129对结核分枝杆菌H37Rv[1]表现出优异的抗真菌活性,MIC为57.73μM。
牛磺酸-d6(钠盐)是氘标记的牛磺酸钠盐[1]。牛磺脱氧胆酸钠盐是一种与胆汁盐相关的阴离子洗涤剂,用于分离包括线粒体内膜蛋白在内的膜蛋白。牛磺酸(TDCA)可抑制各种炎症反应[2]。[2][3].
(E)-Ethyl p-methoxycinnamate 是在高良姜 (Kaempferia galangal) 中发现的一种天然产物,具有抗炎,抗肿瘤和抗微生物作用。(E)-Ethyl p-methoxycinnamate 在体外抑制 COX-1 和 COX-2,IC50 分别为 1.12 和 0.83 μM。