Lansoprazole钠(AG-1749)是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。
异丙肾上腺素G是一种抑制巨噬细胞中脂质多糖(HY-D1056)诱导的NO生成的类固醇,IC50为64.01μM[1]。
Dnp-GPLGMRGL-NH2是基质金属蛋白酶-13(MMP-13)的肽底物,kcat/Km值为4200000 M-1s-1。
乙型肝炎病毒前s区(120-145)是一种抑制单链Fv片段(scFv)或IgG与r-HBsAg结合的前S2肽[1]。
AZ-8838(AZ8838)是一种有效的选择性PAR2拮抗剂,Kd为125 nM；对PAR1和PAR4(>50 uM)显示出优异的选择性。
AA 2379 是一种口服活性抗风湿剂。AA 2379 具有抗炎、解热活性并减轻疼痛感。
BTK inhibitor 8 (Compound 27) 是一种 Btk 抑制剂,其 IC50 为 0.11 nM。BTK inhibitor 8 抑制 hWB B 细胞活化的IC50 为 2 nM。
Cotransin是一种Sec61易位抑制剂,以信号序列歧视的方式起作用,以防止选择的新生链稳定插入Sec61易位通道。Cotransin通过抑制VCAM-1和p-选择素蛋白跨内质网(ER)膜的共翻译易位(IC50=0.5-5µM),选择性地抑制VCAM-2和p-选择蛋白的表达。Cotransin在研究炎症和免疫方面具有潜力[1][2]。
α-Zearalenol 是一种对雌激素受体 (ER) 具有高亲和力的霉菌毒素,α-Zearalenol 是 zearalenone (ZEN) 的衍生物,由于其异种雌激素效应l可引起动物的生殖障碍。
TD-0212 (compound 35) 是一种具有口服活性的、血管紧张素II型1受体 AT1 和脑啡肽酶 (NEP)的双抑制剂,其对 AT1 的 pKi 值为 8.9, 对 NEP 的pIC50值为9.2。
Diosgenin glucoside 是一种来自 Tritulus terrestris L. 的皂苷元化合物,通过调节小胶质细胞 M1 极化提供神经保护。Diosgenin glucoside 通过调节自噬和减轻细胞凋亡来保护脊髓免受损伤。
Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用弱,IC50 值 >100 μM；Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
SC-22716是人类LTA4水解酶的有效、竞争性可逆抑制剂,IC50为0.20µM。SC-22716具有研究炎症性肠病(IBD)和银屑病的潜力[1]。
β-白介素II(44-56)是β-白细胞介素II多肽的44-56片段。白细胞介素家族是一组与免疫系统相关的细胞因子,主要由白细胞表达[1]。
Astramembrangenin 环黄芪醇是一种三萜皂苷化合物,是黄芪 (Astragalus membranaceus (Fisch.) Bunge) 中活性成分的水解产物。Astramembrangenin 具有口服安全性,具有广泛的药理学作用,包括端粒酶活化,端粒延长,抗炎和抗氧化特性。Astramembrangenin 具有抗衰老特性,CAG 刺激人新生角质形成细胞和大鼠神经细胞中的端粒酶活性,并诱导 CREB 活化。 Astramembrangenin 可能在抑郁症中具有新的治疗作用。
M4284(M-4284)是一种高亲和力联苯甘露糖苷FimH抑制剂,血细胞凝集试验中HAI为16 nM；减少遗传多样性UPEC分离株的肠道定植,同时治疗UTI,不会显着破坏肠道微生物群的结构构型；降低小鼠肠道和泌尿道中的UTI89水平。
N-(β-酮己基)-L-高丝氨酸内酯是群体调节感应的一种成分[1]。
Ferulic acid methyl ester (Methyl ferulate) 是从 Stemona tuberosa 中分到的阿魏酸衍生物,具有抗氧化、抗炎作用。Ferulic acid methyl ester 能够透过细胞膜和血脑屏障,清除自由基,可用于神经退行性疾病的研究。在原发性骨髓源性巨噬细胞中,Ferulic acid methyl ester 抑制 COX-2 的表达,降低 p-p38 和 p-JNK 的水平。
Lumiracoxib-d6(COX-189-d6)是氘标记的Lumiracoxib。卢米拉昔布是一种有效、选择性和口服活性COX-2抑制剂,Ki值为0.06 μM[1]。Lumiracoxib是一种非选择性NSAID,具有抗炎、镇痛和解热作用。Lumiracoxib可用于骨关节炎和骨癌研究[1][2]。
安普罗福林是一种选择性和竞争性的A2B受体拮抗剂,Ki为7μM。安普罗福林还可作为磷酸二酯酶抑制剂。安普罗福林可用于哮喘、慢性阻塞性肺疾病[1][2][3]的研究。
EGTA四钠是一种特殊的钙离子螯合剂。EGTA四钠在生理pH(7.4)下的表观钙离解常数(Kd)为60.5nm,对Ca2+比Mg2+具有非常高的特异性(Mg2+KD1-10mM)。EGTA四钠显著抑制炎症巨噬细胞的基质粘附能力[1][2]。
GSK046 (iBET-BD2) 是具有口服活性的选择性 BET 抑制剂,IC50 值为 264 nM (BRD2 BD2),98 nM (BRD3 BD2),49 nM (BRD4 BD2) 和 214 nM (BRDT BD2)。
Quinaldopeptin 是可从 Streptoverticillium album 中分离得到的喹诺霉素抗生素,对革兰氏阳性菌和厌氧菌具有高活性,对B16 黑色素瘤细胞具有明显毒性。
Muromonab是一种针对CD3受体的单克隆抗体。Muromonab可以阻断所有细胞毒性T细胞功能。穆罗莫纳也是一种免疫抑制剂,用于减少急性实体器官移植排斥[1]。
一种新型有效的选择性Sirt2抑制剂,IC50为0.118 uM；对Sirt1和SIRT3没有抑制活性(IC50>100 uM)。