| 描述 |
Cotransin是一种Sec61易位抑制剂,以信号序列歧视的方式起作用,以防止选择的新生链稳定插入Sec61易位通道。Cotransin通过抑制VCAM-1和p-选择素蛋白跨内质网(ER)膜的共翻译易位(IC50=0.5-5µM),选择性地抑制VCAM-2和p-选择蛋白的表达。Cotransin在研究炎症和免疫方面具有潜力[1][2]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
Sec61[1][2].
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| 体外研究 |
Cotransin公司通过抑制这些蛋白质跨内质网 (二)膜的共翻译易位来抑制 VCAM-1、P-选择素、血管紧张素原、β-内酰胺酶、CRF1、ETBR、AQP2、HER-3和 肿瘤坏死因子-α的表达,其 国际50范围为 0.5-5µM[1]Cotransin公司抑制分泌蛋白和膜蛋白的子集的表达[2]。 Cotransin(1.5µM；24小时)在 COS-7型细胞中,对 VCAM1显示出选择性、有效和可逆的抑制作用[2]。 Cotransin公司阻止 第61节复合物的信号序列识别[2]。 Western印迹分析[2]细胞系：COS-7细胞(是否用VCAM1表达质粒转染)浓度：1,5µM培养时间：24小时结果：显示对VCAM1的选择性、有效和可逆抑制。
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| 参考文献 |
[1]. Eva Pauwels, et al. Inhibitors of the Sec61 Complex and Novel High Throughput Screening Strategies to Target the Protein Translocation Pathway. Int J Mol Sci, 2021, 22(21), 12007. [2]. Garrison JL, Kunkel EJ, Hegde RS, Taunton J. A substrate-specific inhibitor of protein translocation into the endoplasmic reticulum. Nature. 2005 Jul 14;436(7048):285-9.
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