19α-羟基亚洲酸是一种天然三萜,具有抗弹性蛋白酶活性[1]。
DG013A是一种膦酸三肽模拟抑制剂。DG013A对ERAP1(IC50=33 nM)和ERAP2(IC50=11 nM)的亲和力都非常弱。DG013A可用于自身免疫性疾病和癌症的研究[1]。
MDL 101146是一种口服活性中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。MDL 101146以25nM的Ki值抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶。MDL 101146可用于关节炎研究[1][2]。
TD-0212 TFA 是一种具有口服活性的、血管紧张素II型1受体AT1 和脑啡肽酶 (NEP)的双抑制剂,其对AT1的pKi值为 8.9, 对NEP 的pIC50值为9.2。
Ac-Pro-Gly-Pro-OH是细胞外胶原的内源性降解产物,可用作CXCR2激动剂。Ac-Pro-Gly-Pro-OH具有杀菌活性,抑制肺部炎症,减少免疫细胞凋亡。Ac-Pro-Gly-Pro-OH增强1型细胞因子(IFN-γ和IL-12)的产生,但抑制促炎细胞因子的产生。Ac-Pro-Gly-Pro-OH具有研究败血症的潜力[1][2]。
Bertilimumab(CAT 213；iCo-008)是一种针对eotaxin-1(CCL11)的人单克隆抗体。Bertilimumab具有过敏性疾病研究的潜力[1]。
Landogrozumab(LY2495655)是一种人源化抗肌生长抑制素单克隆抗体。Landogrozumab有效改善肌肉体积、握力和功能。Landogrozumab可用于肌肉萎缩性疾病的研究[1]。
N-Acetyl-2-carboxybenzenesulfonamide 是一种具有口服活性的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为 0.06 μM 和 0.25 μM。N-Acetyl-2-carboxybenzenesulfonamide 具有抗炎活性。
BAY-678 racemate 是 BAY-678 的消旋体。BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE) 的细胞渗透性抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。
INX-SM-56是一种抗VISTA抗体药物结合物,可用于靶向递送抗炎剂。VISTA：含V区免疫球蛋白的T细胞激活抑制剂[1]。
Ufenamate是一种局部止痛剂。
SN-011是一种有效且选择性强的小鼠和人类STING抑制剂,STING信号的IC50为76 nM。SN-011与环二核苷酸(CDN)竞争STING二聚体的结合囊,阻断CDN结合和STING激活。SN-011可用于研究叮咬引起的自身免疫和炎症性疾病[1]。
c-Kit-IN-5是c-Kit的有效抑制剂,在激酶分析和细胞分析中,其IC50分别为22nm和16nm。c-Kit-IN-5对c-Kit的选择性是KDR、p38、Lck和Src的200倍以上。c-Kit-IN-5还具有理想的药代动力学特性[1]。
AXC-715三盐酸盐是一种TLR7/TLR8双激动剂,从专利WO2020168017 A1中提取[1]。AXC-715三盐酸盐,来自WO2020190734A1的化合物D,可用于合成抗体佐剂免疫偶联物,其包含结合与一种或多种佐剂连接的程序性死亡配体1(PD-L1)的抗体构建体[2]。
Reslizumab (Sch 55700) 是靶向人白介素 5 (IL-5) 的人源化单克隆抗体,用于治疗嗜酸性粒细胞性哮喘。Reslizumab 可有效阻断 IL-5 的功能。Reslizumab 抑制 IL-5 依赖性细胞增殖,IC50 值约为 91.1pM。Reslizumab 对人 IL-5 具有高结合亲和力,在 Biacore 表面等离振子共振和动力学排斥分析中,KD 值分别为 109 pM 和 4.3 pM。
NM-3 是一种异香豆素,具有抗关节炎和抗血管生成作用。NM-3 是一种具有口服活性的抗血管生成剂,毒性低。
S-Allyl-L-cysteine 是一种在大蒜中发现的有机硫化物,拥有多种生物活性,包括神经营养活性,抗癌活性,抗炎活性等。
TGN-020钠是一种选择性水通道蛋白4(AQP4)抑制剂,IC50为3.1μM[1][2]。TGN-020钠是一种基于烷基链的PROTAC接头,可用于PROTAC的合成[3]。TGN-020钠减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制胶质瘢痕形成[4]。
Ralimetinib (LY2228820) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂,IC50 值分别为 5.3 和 3.2 nM。Ralimetinib (LY2228820) 选择性地抑制 MK2 (Thr334) 磷酸化,但对 p38α MAPK,JNK,ERK1/2,c-Jun,ATF2 或 c-Myc 的磷酸化水平无作用。
氯丁菊酯F((-)-Rengyolone)是一种氯丁菊酯,是一种抗菌剂。Cleroindicin F对念珠菌菌株显示出相对较高的抗念珠菌活性,MIC值低至12.5µg/mL【1】。
曲二糖是一种口服活性益生元双糖,能特异性抑制α-葡萄糖苷酶I的活性。曲二糖对双歧杆菌、乳酸菌和真细菌是一种增殖因子。曲二糖是一种低热量甜味剂,能够增加铁的吸收。Kojibios具有抗毒活性。Kojibios减少体内炎症标志物的肝脏表达[1][2]。
扎姆皮利单抗(UCB-7858)是一种抗转谷氨酰胺酶2(TG2)的单克隆抗体。扎姆皮利单抗在肾移植中有潜在的应用[1][2]。
Salipurpin(Apigenin 5-glucoside)是从三尖杉的树枝和叶子中分离出来的一种黄酮类化合物,具有一定的抗炎活性[1]。
CAY10650是cPLA2α抑制剂,IC50为12 nM。
Sodium Houttuyfonate 是从鱼腥草中提取的天然化合物,具有抗炎、抗纤维化作用。Sodium Houttuyfonate 能通过抑制 NFκB 通路改善 LPS 诱导乳腺炎。
曲美醇酸是一种羊毛甾醇糖苷,从花叶松子实体的乙醇提取物中分离出来[1]。
肌苷-2,8-d2是氘标记的肌苷。肌苷是由腺苷分解代谢产生的内源性嘌呤核苷。肌苷具有抗炎、抗伤害、免疫调节和神经保护作用。肌苷是腺苷A1(A1R)和A2A(A2AR)受体的激动剂[1][2][3]。
Loteprednol Etabonate D5 是Loteprednol etabonate 的氘代标记物。Loteprednol etabonate (LE) 是口服有效的“软”类固醇,是一种糖皮质激素。Loteprednol etabonate (LE) 具有抗炎活性,可用于验光等眼科研究。